А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Кардил (Cardil)

міжнародна та хімічна назви: дилтіазем, (2S, 3S)-3ацетилокси-5-[2-(диметил-аміно) етил]-2-(4-метоксифеніл)- 2,3-дигідро-1,5-бензотіазепін- 4(5Н)- гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, білого кольору, капсулоподібноїформи, вкриті оболонкою з насічками та кодом DL/60 на одному боці;

склад: 1 таблетка містить дилтіазему гідрохлориду 60 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, оліярицинова гідрогенізована, алюмінію оксид, гідратований, поліакрилат дисперсний30%, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза 5–6 cps, цукроза, гліцерол 85%, титанудіоксид, полісорбат 80, вода очищена, етанол 96%.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважноюдією на серце. Похідні бензотіазепіну. Код АТС C08DB01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Дилтіазем – антагоністіонів кальцію групи похідних бензотіазепіну. Зменшує надходження іонів кальціючерез повільні кальцієві канали мембрани в кардіоміоцити і гладком’язовіклітини. Має антиангінальну, гіпотензивну і антиаритмічну дію.Механізм дії при стенокардіїобумовлений розширенням коронарних судин і зниженням постнавантаження наміокард. Ефективний при лікуванні стабільної стенокардії, що при об’єктивнійоцінці виражається в збільшенні тривалості періоду, протягом якого не виниканодепресії сегмента ST при виконанні фізичних навантажень, а при суб’єктивнійоцінці – у зниженні частоти нападів стенокардії і необхідності прийому нітрогліцерину.Ефективність дії дилтіазему при лікуванні нестабільної стенокардії приблизноеквівалентна дії ніфедипіну або верапамілу, а частота розвитку побічних ефектівпри лікуванні дилтіаземом суттєво нижча, ніж при застосуванні вказанихпрепаратів.Дилтіазем має гіпотензивну дію,знижуючи систолічний та діастолічний артеріальний тиск, не впливає при цьому нанормальний рівень артеріального тиску. На відміну від більшості периферичнихвазодилататорів, не викликає розвитку рефлекторної тахікардії. Незважаючи наслабку негативну інотропну дію препарату, при його застосуванні не зменшуєтьсяударний об’єм серця і фракція викиду лівого шлуночка. При триваломусистематичному застосуванні дилтіазем може спричиняти регресію гіпертрофіїлівого шлуночка. Препарат можна використовувати для монотерапії або з іншимигіпотензивними засобами у складі комбінованої терапії, особливо з діуретиками іінгібіторами АПФ. Дилтіазем можна призначати в тих випадках, коли застосуванняблокаторів β–адренорецепторів протипоказано (лікування хворих збронхіальною астмою, цукровим діабетом або периферичними ангіопатіями).Дилтіазем не чинить негативної дії на ліпідний спектр плазми крові.Препарат пригнічує кальцієвий рух в клітинахсинусного та AV–вузлів, завдяки терапевтичній дії при суправентрикулярнихаритміях.Фармакокінетика. Дилтіазем повністювсмоктується з шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Припершому проходженні через печінку абсолютна біодоступність дилтіазему становитьприблизно 40% (індивідуальні варіації 24–74%). Біодоступність однакова для всіхлікарських форм і не є дозозалежною при прийомі клінічних доз. Максимальнаконцентрація в плазмі крові досягається приблизно через 3–4 години післяприйому таблеток 60 мг (при прийомі разової дози 60 мг максимальна концентраціястановить 39–120 нг/мл.Приблизно 80% дилтіазему зв’язується збілками плазми, з альбуміном тільки до 40%. Дилтіазем ефективно розподіляєтьсяв різних тканинах. Об’єм розподілу препарату дорівнює 5 л/кг, а об’ємцентральної судини дорівнює 0,9 л/кг. У крові препарат швидко розподіляєтьсяміж плазмою і клітинами крові. При прийомі дози 60 мг 3 рази на день стабільнийстан досягається через 3 дні. При дозі 120–300 мг/доба стабільний станконцентрації в плазмі коливається від 20 до 200 нг/мл (мінімальна терапевтичнаконцентрація – приблизно 70–100 нг/мл).Тільки 0,1–4% дилтіазему виводиться внезміненому стані з сечею; отже елімінація препарату здійснюється переважно увигляді метаболітів. Загальний кліренс дилтіазему дорівнює 0,7–1,3 л/кг/год. Усечі знайдені п’ять некон’югованих метаболітів; два з них зустрічаються також ів кон’югованій формі. У першій фазі метаболізм здійснюється за допомогоюдеацетилювання, N–деметилювання і О–деметилювання. Деацетилдилтіазем є активнимметаболітом (40–50% активності дилтіазему); його концентрація становитьприблизно 15–35% від такової дилтіазему. Фармакодинамічна значущість метаболітумінімальна. Елімінація дилтіазему відповідає однофазній кінетиці. Відповідно дотрьохкамерної моделі, період напіввиведення дорівнює приблизно 0,1 год. длянайшвидшої фази розподілу, 2,1 год. – для середньої фази і 9,8 год. – длякінцевої фази елімінації. Т1/2 становить 4–7 год.При тривалому застосуванні не знайдено зміну фармакокінетиці дилтіазему. Препарат не накопичується в організмі і неіндукує власний метаболізм. Фармакокінетика препарату у пацієнтів ізстенокардією і порушеною функцією нирок не відрізняється від такої у здоровихдобровольців.

Показання для застосування.Стабільна стенокардія напруження.Стенокардія Принцметала. Артеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози.Дози препарату повинні підбиратисяіндивідуально.Середня добова доза для дорослих дорівнює180–240 мг. Добова доза вище 360 мг повинна застосовуватися з обережністю (вумовах стаціонару).Звичайно початкова доза становить 60 мг 3–4рази на добу. Доза може бути збільшена відповідно до терапевтичного ефекту до120 мг 3 рази на добу. У пацієнтів похилого віку або пацієнтів зпорушеною функцією печінки рекомендують починати лікування з нижчої дози – 30мг (1/2 таблетки) 3–4 рази на добу. Досвід лікування дітей відсутній.

Побічна дія.Побічні реакції Кардилу в основному спостерігаються рідко і слабовиражені. Найчастіше зустрічаються (в 1–10% пацієнтів): головний біль,іритація, запаморочення, набряк гомілок, нудота, алергічні шкірні реакциї.Mеньш ніж у 10% пацієнтів можуть спостерігатися побічні ефекти з бокусерцево-судинної системи (атріовентрикулярна блокада І ступеня, брадикардія; дужерідко – атріовентрикулярна блокада II–III ступеня, пригнічення синусовоговузла, погіршення перебігу стенокардії). Дуже рідко (особливо на перших тижняхлікування) може спостерігатися відчуття сухості у роті або горлі, порушеннязорового та смакового відчуттів, запори, часте сечовипускання, гіперплазіяясен, підвищення печінкових трансаміназ. В окремих випадках відзначалисявипадки тромбоцитопенії, лейкопенії, а також розвиток синдрому, подібного досиндрому Стівенса-Джонсона.

Протипоказання.Атріовентрикулярна блокада ІІ–ІІІ ступеня(окрім випадків наявності функціонуючого пейсмейкера). Виражена брадикардія.Синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта. Серцева недостатність. Недавній інфарктміокарда з ускладненим перебігом. Кардіогенний шок. Артеріальна гіпотензія.Відома гіперчутливість до похідних бензотіазепіну. Вагітність, лактація.

Передозування.Дилтіазем у дозах 0,9–1,8 г спричиняє удорослих інтоксикацію середнього та важкого ступенів. У пацієнтів похилого вікудоза 2,6 г і у дорослого доза 5,9 г призводить до важкої інтоксикації, а доза10,8 г – дуже важкої. Симптоми інтоксикації з’являються в середньому через 8годин після прийому препарату. Симптоми включають в себе: стомлюваність,роздратованість, сонливість, брадикардію, атріовентрикулярну блокаду, зупинкусерця, гіпотензію, гіпотермію, гіперглікемію, нудоту. До дилтіазему не існуєспецифічного антидоту. При терапії інтоксикації промивають шлунок, щоб уникнутивсмоктування лікарського засобу та призначають активоване вугілля. Необхіднийтакож контроль ЕКГ. Клінічна картина гострої інтоксикаціїсупроводжується артеріальною гіпотензією, що переходить в колапс, синусноюбрадикардією з/без ізоритмічної дисоціації атріовентрикулярного ритму,порушенням провідності. При перерахованих ефектах лікування симптоматичне. Пригіпотензії використовують внутрішньовенне введення допаміну або кальціюхлориду; при брадикардії і в окремих випадках атріовентрикулярної блокади –внутрішньовенне введення атропіну або використовують електрокардіостимулятор. Урешті випадків лікування симптоматичне.

Особливості застосування.Препарат з обережністю застосовують упацієнтів з важкими порушеннями функції печінки і нирок. Кліренс дилтіаземуможе бути знижений у пацієнтів похилого віку. Антагоністи кальцію можуть сприяти зниженнючоловічої фертильності, це необхідно брати до уваги, якщо у пацієнта, щоприймає антагоністи кальцію, діагностується безпліддя неясної етіології. Данийефект зникає при припиненні терапії.Дилтіазем не повинен застосовуватися привагітності. Дилтіазем екскретується з грудним молоком, тому препаратпротипоказаний при годуванні груддю.На самому початку лікування може бутилікарсько–залежне запаморочення, особливо, встаючи з положення сидячи аболежачи. На цій стадії слід уникати керування механічними транспортними засобамиі виконання робіт, що вимагають високої швидкості психічних і фізичних реакцій.На подальшій стадії лікування при досягненні доброго терапевтичного контролювплив дилтіазему на можливість керування і виконання роботи невідомий.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Можливе потенціювання дії іншихантигіпертензивних препаратів та діуретиків. Ніфедипін. Дилтіазем знижує кліренсніфедипіну, у деяких випадках – більш як на 50%. Бета-адреноблокатори. Одночасний прийомбета-блокаторів з дилтіаземом потребує особливої уваги, через можливе посиленняпригнічення АV-провідності, ризик розвитку брадикардії та негативногоінотропного ефекту. Дилтіазем підвищує концентрацію пропранололу та метапрололуу плазмі крові шляхом пригнічення метаболізму цих препаратів у печінці. Дигоксин. Дилтіазем підвищує концентраціюдигоксину у плазмі крові на 20–50%, очевидно, шляхом зниження кліренсудигоксину. Після початку лікування дилтіаземом необхідно проводитимоніторування рівня дигоксину у крові. Мідазолам, тріазолам. Дилтіазем підвищує таподовжує седативну дію мідазоламу шляхом уповільнення метаболізму мідазоламу упечінці. Виходячи з цього, слід уникати одночасного прийому дилтіазему татріазоламу чи мідазоламу. Діазепам. Діазепам знижує рівень дилтіаземув плазмі крові приблизно на 20%. Це, скоріш за все, пояснюється зниженнямабсорбції дилтіазему. Циметидин. Циметидин підвищує біодоступністьдилтіазему шляхом пригнічення його метаболізму у печінці при першомупроходженні. Клінічне значення цієї взаємодії невідоме. Циклоспорин. Дилтіазем підвищує концентраціюциклоспорину у плазмі крові приблизно на 50%, одночасно підвищуючинефротоксичність циклоспорину. Очевидно, дилтіазем знижує метаболізмциклоспорину. При одночасному призначенні дилтіазему та циклоспорину слід бутиособливо обережним. Аміодарон. Прийом аміодарону та дилтіаземуможе впливати на АV–провідність. Дилтіазем також може підвищуватиконцентрації карбамазепіну та іміпраміну у плазмі. Дилтіазем може також значно підвищуватиконцентрацію в плазмі крові буспірону.В одному із досліджень дилтіазем знижувавкліренс теофіліну на 25%, але тільки у курців.

Умови та термін зберігання.Зберігати при кімнатній температурі (15–25°C) в недоступному для дітей місці.Термін придатності – 3 роки
Переглядів: 739 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я