А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Кардикетретард (Kardiketretard)

міжнародні та хімічна назви: ізосорбіду динітрат;1,4,3,6-діангідро-Д-сорбіду динітрат;

основні фізико-хімічні властивості:білітаблетки; верхня поверхня – плоска, з фаскою і розподілювальною лінією; нижняповерхня - опукла;

склад: 1 таблетка ретард містить 20 мг, 40мг або 60 мг ізосорбіду динітрату;допоміжні речовини: лактозимоногідрат, тальк, магнію стеарат, полівінілацетат, крохмаль картопляний.

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, щозастосовуються в кардіології. Код АТС C01D A08.

Фармакологічні властивості.Механізм діїПодібно до всіх органічнихнітратів, ізосорбіду динітрат (ІСДН) діє як донор оксиду азоту (NO). NOприводить до розслаблення гладких м’язів судин шляхом стимуляціїгуанілатциклази і подальшого збільшення концентрації внутрішньоклітинного циклічногогуанілатмонофосфату (цГМФ). Таким чином стимулюється (цГМФ)-залежнапротеїнкіназа, і внаслідок цього змінюється фосфорилування різних протеїнів уклітині гладкого м’яза. В свою чергу це приводить до дефосфорилування легкихланцюжків міозину і зниження контрактильності.ФармакодинамікаІСДН викликає розслаблення гладкихм’язів судин, що веде до вазодилатації. Розширення вен сприяє венозному“депонуванню” крові і зменшує венозне повернення до серця; таким чиномзнижується шлуночковий кінцевий діастолічний тиск і об’єм (переднавантаження).Дія на артерії, а при вищих дозах – на артеріоли, приводить до зниженнясистемного судинного опору (післянавантаження). Це в свою чергу поліпшуєфункцію серця.Вплив як на переднавантаження, такі на післянавантаження приводить до зменшення споживання серцем кисню.Крім того, ІСДН викликаєперерозподіл кровотоку до субендокардіальних відділів серця в умовахатеросклеротичного ураження. Останній ефект, можливо, пояснюється селективноюдилатацією великих коронарних судин. Дилатація колатеральних артерій,спричинена нітратами, може поліпшувати перфузію міокарда при стенозі судин.Окрім цього, нітрати протидіють появі та усувають коронарні спазми.У пацієнтів із застійною серцевоюнедостатністю нітрати поліпшують гемодинаміку у спокої та при навантаженні. ФармакокінетикаВ шлунково-кишковому тракті ІСДН вивільнюється з таблетки пролонгованоїдії повільно, протягом декількох годин. Абсорбція активної речовини висока.Біодоступність при прийомі – 22% (ефект “першого проходження” через печінку).Терапевтична концентрація досягається через 30 хв, максимальна концентрація (Cmax)– 1 год. Зв’язування з білками плазми крові – 30%. Період напіввиведеннястановить 12 год. ІСДН метаболізується в печінці з утвореннямізосорбіду-2-мононітрату (Т1/2 – 1,5 – 2 год) таізосорбіду-5-мононітрату (Т1/2 - 4 – 6 год). Обидва метаболіти маютьфармакологічну активність. Виводиться нирками (в основному у виглядіметаболітів).

Показання для застосування.Лікування та профілактика стенокардії (в тому числі після інфарктуміокарда);лікування тяжкої хронічної серцевої недостатності в комбінації зглікозидами, діуретиками, інгібіторами АПФ.

Спосіб застосування та дози За відсутності інших рекомендаційзастосовувати незалежно від приймання їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньоюкількістю води. Коли треба розділити таблетку навпіл, її слід покласти натверду поверхню лінією розлому догори і натиснути на таблетку великим пальцем.Таблетка легко розділиться на 2 половинки.Кардикет® ретард 20: по1 таблетці 2 рази на день. Другу/наступну дозу слід приймати не раніше, ніжчерез 6 – 8 годин після прийому першої дози. При підвищеній потребі внітропрепаратах денну дозу можна збільшити до 1 таблетки 3 рази на день, зінтервалом 6 годин (близько 6-ї, 12-ї години, та, останню дозу – близько 18-їгодини).Кардикет® ретард 40: по1 таблетці 1 раз на день або по Ѕ таблетки 2 рази на день.Другу/наступну дозу слід приймати не раніше, ніж через 6 – 8 годин післяприйому першої дози. При підвищеній потребі в нітропрепаратах денну дозу можназбільшити до 1 таблетки 2 рази на день; рекомендовано останню дозу прийматиблизько 18-ї години.Кардикет® ретард 60: по1 таблетці 1 раз на день. При підвищеній потребі в нітропрепаратах денну дозуможна збільшити до 1 таблетки 2 рази на день. Другу/наступну дозу слід прийматине раніше, ніж через 6 – 8 годин після прийому першої дози.Лікування слід розпочинати знайменших доз, поволі збільшуючи дозу до необхідної. Максимальна добова дозастановить 120 мг. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально.Препарат призначений для тривалого застосування, яке не можна різко припиняти.Немає свідчень про необхідністьзмінювати дозування для пацієнтів літнього віку.

Побічна дія. Небажані ефекти можнавизначити як дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100, <1/10), не часті(≥1/1 000, <1/100), рідкі (≥1/10 000, <1/1 000) або дужерідкі (<1/10 000).При застосуванні Кардикету® ретард можуть спостерігатисянижченаведені небажані явища.Серце. Часті: рефлекторна тахікардія; не часті: посилення симптомівстенокардії, зниження артеріального тиску.Судинна система. Часті: гіпотензія в положенні стоячи, в тому числіортостатичні реакції; не часті: колапс (що інколи супроводжується брадикардієюі синкопальним станом).При застосуванні органічних нітратів повідомляли про тяжкі гіпотензивніреакції, що супроводжувались нудотою, блюванням, відчуттям неспокою, блідістюта підвищеним потовиділенням.Шлунково-кишковий тракт. Не часті: нудота, блювання; дуже рідкі: печія. Загальний стан. Часті: відчуття слабкості.Нервова система. Дуже часті: головний біль (“нітратний головний біль”),що поступово зменшується при подальшому прийомі препарату; часті: запаморочення, сонливість.Шкіра та підшкірна тканина. Не часті: алергічні шкірні реакції(наприклад висип), почервоніння; дуже рідкі: судинний набряк, в окремих випадках – ексфоліативнийдерматит.Примітка. Під час терапії Кардикетом® ретард може виникнутитимчасова гіпоксемія через відносний перерозподіл кровотоку в альвеолярні зониз гіповентиляцією. Зокрема, у пацієнтів з ішемічною хворобою серця це можепризвести до гіпоксії міокарда.

Протипоказання.Препарат протипоказаний при гіперчутливості до ізосорбіду динітрату, інших нітратних сполук абодо будь-якої допоміжної речовини;при гострій недостатності кровообігу (шок, колапс);при кардіогенному шоці (якщо відповідними заходами не підтримуєтьсядостатній рівень кінцевого діастолічного тиску);при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії;при констриктивному перикардиті;при тампонаді серця;при тяжкій гіпотензії (систолічний кров’яний тиск нижче 90 мм рт.ст.);Під час терапії нітратами не можна застосовувати інгібіторифосфодіестерази, наприклад силденафіл.

Передозування.Симптоми передозуванняЗниження кров’яного тиску ≤ 90 мм рт.ст.Блідість.Посилене потовиділення.Слабке наповнення пульсу.Тахікардія.Запаморочення (у тому числі ортостатичні реакції при зміні положеннятіла).Головний біль.Слабкість.Нудота.Блювання.Діарея.Відносно пацієнтів, які приймали інші нітрати, повідомлялося провипадки метгемоглобінемії. Під час біотрансформації ізосорбіду динітратувивільнюються нітритні іони, що можуть індукувати метгемоглобінемію та ціаноз зподальшим тахіпное, відчуттям тривоги, втратою свідомості та зупинкою серця. Неможна виключити можливості цієї побічної реакції при передозуванні ізосорбідудинітрату.Надмірні дози можуть підвищувати внутрішньочерепний тиск, що інодіспричинює церебральні симптоми.Загальні заходи:спинити надходження препарату;загальні заходи, що застосовують у випадку спричиненої нітратамигіпотензії:надати пацієнтові горизонтального положення з опущеною головою принизькому узголів’ї; забезпечити надходження кисню; збільшити циркулюючий об’єм; провести спеціальну протишокову терапію (пацієнт повинен перебувати увідділенні інтенсивної терапії).Спеціальні заходиСпецифічного антагоніста судинорозширюючого ефекту ізосорбіду динітратунемає. Оскільки гіпотензія, що розвивається при передозуванні, є результатомвенодилатації та артеріальної гіповолемії, терапія повинна бути спрямована назбільшення об’єму циркулюючої крові (див. “Загальні заходи”). Іноді буваєдосить надати пацієнтові горизонтального положення. Інколи треба зробитивнутрішньовенну інфузію фізіологічного (або подібного до нього) розчину.Застосування адреналіну в такій ситуації не рекомендується (переважає шкідливийефект над позитивним). Лікування метгемоглобінемії Відновлювальна терапія з вітаміном С, метиленовим синім аботолуїдинсинім – за вибором;застосування кисню (у разі потреби);штучна вентиляція, заміна крові (у разі потреби).гемодіаліз (у разі потреби).Реанімаційні заходи:у випадку ознак зупинки дихання або кровообігу негайно вживаютьреанімаційних заходів.

Особливості застосування.Кардикет® ретард слід застосовувати з особливою обережністюта під наглядом лікаряпри низькому тиску наповнення (наприклад при гострому інфарктіміокарда, порушеній функції лівого шлуночка (лівошлуночкова недостатність);при аортальному та/або мітральному стенозі;при ортостатичній дисфункції;при анемії;при нирковій (печінковій) недостатності;пацієнтам літнього віку;при хірургічних втручаннях;при закритокутовій глаукомі;при черепно-мозковій травмі, геморагічному інсульті та іншихзахворюваннях, що супроводжуються підвищеним інтракраніальним тиском.Описаний розвиток толерантності (зниження ефективності), а такожперехресна толерантність до інших ліків нітратного типу (зниження ефекту, якщопацієнт перед тим приймав інший нітрат). Для запобігання зниженню або втратіефекту слід уникати тривалого прийому великих доз (120 мг на добу).Пацієнти, що знаходяться на підтримуючій терапії Кардикетом® ретард,повинні бути поінформовані, що їм не можна приймати препарати, котрі містятьінгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл), через ризик розвиткунеконтрольованої гіпотензії.Внаслідок того, що препарат містить лактозу, його не можна призначатипацієнтам з такими рідкісними генетичними захворюваннями, як непереносимістьгалактози, спадковий лактозо-дефіцит Лаппа, порушення всмоктування глюкози ігалактози.Внаслідок того, що препарат містить цукрозу, препарат не можнапризначати пацієнтам з такими рідкісними генетичними захворюваннями якнепереносимість фруктози, порушення всмоктування глюкози і галактози, цукрозо-ізомальтазнанедостатність.Період вагітності і лактації.Адекватні і контрольовані дослідження у вагітних відсутні. Кардикет®ретард слід застосовувати в період вагітності лише за гострої потреби, якщокористь від застосування переважає потенційний ризик, та при постійномуспостереженні лікаря.Невідомо, чи виділяється ізосорбіду динітрат з молоком людини. Оскількибагато ліків виділяються таким чином, не рекомендовано призначати Кардикет®ретард жінкам, які годують груддю.Вплив на здатність керувати автотранспортом і механізмами..Кардикет® ретард може спричинювати зміну реакції до такогоступеня, що це буде впливати на здатність брати активну участь у дорожньомурусі або працювати з точними механізмами. Ця дія підсилюється при комбінації залкоголем.Досвід застосування Кардикету® ретард для лікування дітейвідсутній.Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Гіпотензивна дія Кардикету® ретард можепідсилюватись при одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами,наприклад з бета-блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, вазодилататорами,нейролептиками і циклічними антидепресантами, а також при вживанні алкоголю.Гіпотензивна дія Кардикету® ретард посилиться при одночасномуприйомі з інгібіторами фосфодіестерази (наприклад із силденафілом), і це можепризвести до небезпечних для життя серцево-судинних ускладнень. Пацієнти, якіперебувають на терапії Кардикетом® ретард, не повиннізастосовувати інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл). У разі потребисилденафіл слід приймати не раніше, ніж через 72 години після прийому Кардикету®ретард. Є повідомлення, що одночасне застосування Кардикету® ретарді дигідроерготаміну може призвести до збільшення концентрації дигідроерготамінув крові і таким чином посилити його гіпертензивну дію.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступномудля дітей місці. Зберігати при температурі не вище 25єС .Термін придатності – 5 рокі
Переглядів: 746 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я