А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Карведилол-лугал (Carvedilol-lugal)

міжнародна та хімічна назви: carvedilol,D,l-1-[карбазоліл-(4)-оксі]-3-[2-(2-метоксифенокси)етиламіну]-2-пропанол;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 12,5 мг

- таблеткиплоскоциліндричної форми з фаскою і рискою, білого або майже білого кольору, ізспецифічним запахом. Допускається наявність шорсткості; таблетки по 25 мг – таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею зрискою, білого або майже білого кольору, із специфічним запахом. Допускаєтьсянаявність шорсткості;

склад: 1 таблетка містить карведилолу

- 12,5 мг або 25 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, целюлозамікрокристалічна, кросповідон (поліпласдон XL), полiвiнiлпiролiдонсередньомолекулярний (пласдон К-29/32), аеросил, натрію лаурилсульфат, магніюстеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему.Сочетані блокатори α- і β-адренорецепторів. Код АТС С07А G02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антигіпертензивний і антиангінальний засіб

-блокатор a1- та b1,2-адренорецепторів. Справляєсудиннорозширювальну дію на артеріоли внаслідок, головним чином, блокування a1-адренорецепторів,завдяки чому знижуються загальний периферичний опір та постнавантаження насерце. Блокує b-адренорецептори, знижує активністьренін-ангіотензин-альдостеронової системи, активність реніну плазми при цьомузнижується без затримки виведення рідини. Виявляє мембраностабілізуючівластивості, не має внутрішньої симпатоміметичної активності.Є потужним антиоксидантом, що усуває вільнікисневі радикали. Не виявляє впливу на ліпідний обмін та вміст іонів калію,натрію і магнію в крові. Не впливає на нирковий кровоток і функцію нирок.У хворих на артеріальну гіпертензію зниження артеріального тискуне супроводжується характерним для деяких інших b-адреноблокаторів одночаснимзбільшенням загального периферичного опору. Частота серцевих скорочень трохизнижується.У хворих на ішемічну хворобу серця виявляє протиішемічну іантиангінальну дію, яка зберігається при тривалому застосуванні.У хворих з порушеннями функції лівого шлуночка або недостатністю кровообігусприятливо впливає на гемодинамічні показники, підвищуючи фракцію викиду лівогошлуночка і серцевий індекс, підвищує толерантність до фізичних навантажень.Знижує частоту госпіталізації та ризик летальності.Фармакокінетика.Незалежно від прийому їжі швидко всмоктуєтьсяіз шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові реєструєтьсяприблизно через 1 годину. Прийом їжі не впливає на біодоступність, але збільшуєчас досягнення максимальної концентрації в крові. Зв’язується з білками плазмина 98

- 99%. Об’єм розподілу становить 2 л/кг. Період напіввиведення

-6

- 10 годин.Біодоступність становить 25% за рахунок ефекту “першого проходженнячерез печінку” (60

- 75%). У печінці в результаті деметилювання тагідроксилювання утворюються три метаболіти з більш вираженою, ніж укарведілолу, β-блокуючою активністю та антиоксидантною дією. Проникаєкрізь плацентарний бар’єр, виділяється з грудним молоком.Екскретується в основному печінкою з жовчю, частково шлунково-кишковимтрактом, невелика частина дози виводиться у вигляді метаболітів нирками. При порушенні функції печінки біодоступність зростає до 80%,об’єм розподілу збільшується. У літніх хворих концентрація в печінці приблизнона 50% вище, ніж у молодих.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хворобасерця, стабільна стенокардія, хронічна серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослимнезалежно від прийому їди. При недостатності кровообігу краще приймати під часїжі, щоб сповільнити всмоктування та зменшити ризик ортостатичних реакцій.Таблетку ковтають, не розжовуючи, запивають достатньою кількістю рідини.Артеріальна гіпертензія. Початкова доза звичайностановить 12,5 мг 1 раз на добу в перші 2 дні (дозу можна розділити на дваприйоми по 6,25 мг), що вже може забезпечити необхідний ефект. При необхідностідозу можна збільшити через 2 дні до 25 мг 1 раз на добу, потім з інтервалами неменше двох тижнів до 50 мг 1 раз на добу (або розділити на два прийоми).Максимальна добова доза 50 мг.Стенокардія. Початкова доза звичайно становить 12,5мг 2 рази на добу протягом 1 тижня, потім по 25 мг 2 рази на добу. Принеобхідності дозу можна збільшити з інтервалами не менше двох тижнів домаксимальної добової дози

- 100 мг, розділеної на 2 прийоми. Дляхворих літнього віку вища добова доза становить 50 мг, розділених на 2прийоми. Серцева недостатність. Початкова доза звичайностановить 3,125 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів. При добрій переносимостідозу можна збільшити з інтервалами не менш двох тижнів до 6,25 мг 2 рази надобу, потім до 12,5 мг 2 рази на добу, потім до 25 мг 2 рази на добу. Ухворих з масою тіла менше 85 кг вища рекомендована добова доза становить 50 мгза 2 прийоми, у пацієнтів з масою тіла понад 85 кг – 100 мг за 2 прийоми.

Побічна дія. Центральна і периферична нервова системи: головнийбіль, запаморочення, слабкість, синкопальні стани, що виражені незначно та, якправило, на початку лікування, м’язева слабкість. У поодиноких випадках

-депресія, розлади сну, парестезії, зміни настрою.Серцево-судинна система: брадикардія, гіпотензія, ортостатичні реакції.У поодиноких випадках – непритомність, порушення периферичного кровообігу(похолодання кінцівок), загострення симптомів переміжної кульгавості або синдромуРейно. В окремих випадках – порушення атріовентрикулярної провідності,прогресування серцевої недостатності.Система травлення: сухість у роті, нудота, болі у шлунку, діарея, іноді

- блювання, запор, підвищення рівня печінкових трансаміназ.Обмін речовин: гіперглікемія, збільшення маси тіла,гіперхолестеринемія.Система кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія. Сечовидільна система: рідко

- у пацієнтів з порушенням функціїнирок можливе погіршення ниркових функцій, у поодиноких випадках

- ниркованедостатність, набряки.Система дихання: закладення носа, чхання, бронхоспастичні реакції.Репродуктивна система: рідко – зниження лібідо.Дерматологічні реакції: шкірні алергічні реакції, загострення псоріазу.Інші: міалгія, артралгія, порушення зору, кон’юнктивіт, зниженняпродукції слізної рідини, незначні крововиливи.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентівпрепарату, артеріальна гіпотензія, декомпенсована серцева недостатність,виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада II та III ступеня,синоатріальна блокада, синдром слабкості синусного вузла, шок, хронічніобструктивні захворювання легень, бронхіальна астма, важкі ураження печінки,вагітність, годування груддю, дитячий вік (молодше 18 років).

Передозування. Симптоми: різка артеріальнагіпотензія (систолічний тиск 80 мм рт. ст. та нижче), брадикардія, серцеванедостатність, кардіогенний шок, порушення функції дихання, блювання,сплутаність свідомості, генералізовані судоми. Лікування: моніторинг функції серцево-судинноїсистеми та дихальної системи, функції нирок. Підтримуюча терапія: при вираженійбрадикардії – атропін 0,5

- 2 мг внутрішньовенно; для підтримки серцевоїдіяльності

- глюкагон 1

- 10 мг внутрішньовенно струйно, потім 2

-5 мг/годину у вигляді інфузій, адреноміметики (добутамін, ізопреналін,адреналін); при гіпотензії – норадреналін; при бронхоспазмі – b2-адреноміметикиу вигляді аерозолю, при неефективності

- внутрішньовенно, або амінофілінвнутрішньовенно; при судомах

- діазепам або клоназепам внутрішньовенноповільно. При кардіогенному шоку підтримуючу терапію продовжують досить довго,оскільки можна чекати подовження періоду напіввиведення препарату.

Особливості застосування. З обережністю слід застосовувати у пацієнтівлітнього віку (призначають половинні дози), при цукровому діабеті (маскуєклінічні прояви гіперглікемії), при вазоспастичній стенокардії Принцметала(може провокувати напади), у хворих з недостатністю кровообігу, у пацієнтів іззахворюваннями периферичних судин (можливе посилення синдрому Рейно), призагостренні серцевої недостатності, у хворих на феохромоцитому. У цих випадкахлікування слід починати з низьких доз з наступним повільним підвищенням доефективних.При призначенні пацієнтам з недостатністю кровообігу, з низьким артеріальнимтиском (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст.), ішемічною хворобоюсерця та/або нирковою недостатністю необхідно контролювати функцію нирок, приїї погіршенні – зменшити дозу або припинити прийом препарату, збільшити дозудіуретиків. Пацієнтам з хронічними обструктивними захворюваннями легень ібронхоспастичним компонентом, що не одержують протиастматичні препарати,карведилол слід призначати тільки в тому випадку, якщо переваги від йогозастосування перевищують потенційний ризик.У осіб з важкою алергією або у тих, що проходять курс десенсибілізації,карведилол може підсилити алергічні реакції. Хворим, у яких раніше на фонілікування b-блокаторами виникав або загострювався псоріаз, препарат можнапризначати тільки після ретельної оцінки можливої користі і ризику. Як і іншіb-блокатори, карведилол може зменшувати вираженість симптомів тиреотоксикозу.Особи, що користуються контактними лінзами, повинні бути попереджені проможливість зменшення сльозовиділення. Препарат не можна відміняти раптово через синдром відміни.Рекомендується протягом 1

- 2 тижнів знижувати дозу наполовину кожні 3дні. При перериванні лікування на 2 тижні та більше, поновлювати лікування слідз мінімальних доз.У період лікування слід виключити прийом алкоголю. Необхіднаобережність при керуванні транспортними засобами або такій роботі, що вимагаєпідвищеної уваги, тому що можливі запаморочення і розлади сну, особливо напочатку лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Потенціювання ефекту спостерігається приодночасному прийомі з антигіпертензивними засобами (у т. ч. у вигляді очнихкрапель), антиаритмічними препаратами, антиангінальними засобами, інгібіторамимоноаміноксидази, симпатолітиками (резерпін) і серцевими глікозидами. Одночаснезастосування з алкалоїдами маткових ріжок погіршує периферичний кровообіг.При застосуванні із серцевими глікозидами та дилтіаземом можливеуповільнення атріовентрикулярної провідності, рідко з гемодинамічнимипорушеннями. Збільшує вміст дигоксину в крові. Анестетики підсилюють негативнийінотропний та гіпотензивний ефекти карведилолу. Індуктори мікросомальнихпечінкових оксидаз (фенобарбітал, рифампіцин) прискорюють метаболізм, знижуючиконцентрацію карведилолу в плазмі, інгібітори мікросомальних печінкових оксидаз(циметидин) її підвищують. Карведилол може підсилювати дію інсуліну тапероральних цукрознижуючих засобів.Не слід призначати одночасно зантиаритмічними препаратами I класу і дилтіаземом внутрішньовенно, припероральному одночасному їх призначенні слід контролювати електрокардіограму таартеріальний тиск. При відміні одночасної терапії клонідином слід спочатку припинитилікування карведилолом, потім, через кілька днів, відмінити клонідин.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому захищеному від світламісці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності – 2 роки
Переглядів: 949 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я