А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Карведилол-гріндекс (Careiol-grindeks)

міжнародна та хімічна назви

: сarvedilol; (±)-1-(9Н-карбазол-4-ілокси)-3- [2-(2-метокси-фенокси)етил]аміно

основніфізико-хімічні властивості:

- круглі, двоопуклі таблетки, жовтуватогокольору з темно-жовтими вкрапленнями та рискою на одному боці (для таблеток по6,25 мг);

- круглі,двоопуклі таблетки, рожевого кольору з темно-рожевими вкрапленнями та рискою наодному боці (для таблеток по 12,5 мг);

- круглі, двоопуклі таблетки, білого кольору зрискою на одному боці (для таблеток по 25 мг);

склад: 1 таблетка містить карведилолу 6,25мг;1 таблетка містить карведилолу12,5 мг;1 таблетка містить карведилолу25 мг;допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон,кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (длятаблеток 6,25 і 12,5 мг), заліза оксид червоний (для таблеток 12,5 мг).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Сполучені блокатори α- іβ-адренорецепторів.КОД АТС C07A G02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Карведилол неселективним β-блокатором зантиоксдантними властивостями. Його незначний вазодилатуючий ефект, головнимчином, виявляється через селективну блокаду α1-рецепторів.Завдяки вазодилтації карведилол дещо знижує периферичний судинний опір. Крімтого, він пригнічує активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи задопомогою блокади β-адренорецепторів. Карведилол не має внутрішньоїсимпатоміметичної активності, володіє мембраностабілізуючимию властивостями. Кариє двостеріоізомерним рацематом. Блокування адренергічних рецепторів β1і β2 відбувається, в основному, завдяки енантіомеру S(-).Карведилол поліпшує фракцію викиду і розміри лівого шлуночка в пацієнтів здисфункцією лівого шлуночка чи недостатністю кровообігу. Карведилол практичноне має несприятливого впливу на склад ліпідів сироватки або електроліти.Фармакокінетика. Абсолютна біодоступність препарату - близько25%. Хворі з порушеннями функції печінки мають біодоступність препарату, якаможе зростати до 80%. Пік концентрації в сироватці досягається, приблизно,через годину. Співвідношення між дозою і концентрацією в сироватці є лінійним.Прийом їжі не впливає на біодоступність, хоча збільшує час досягненнямаксимальної концентрації в плазмі. Карведилол являється високоліпофільноюсполукою. Приблизно 98 - 99% карведилолузв'язуються з білками плазми. Об’єм його розподілу - приблизно 2 л/кг, у хворихна цироз печінки він вище. Карведилол піддається вираженій біотрансформації зутворенням ряду метаболітів - 60-75% абсорбованого препарату, якийметаболізується при "першому проходженні" через печінку.Період напіввиведеннякарведилолу становить 6 - 10 годин. Плазмовий кліренс - - близько 590 мл/хв.Виведення відбувається, головним чином, з жовчю і калом. Невелика частина дозививодиться через нирки у вигляді різних метаболітів. Карведилол метаболізуєтьсяв печінці, в основному, за рахунок оксидації ароматичного кільця іглюкуронідації. Метаболіти мають виражену антиоксидантну та адреноблокуючу дію.Препарат проникає крізь плацентарний бар’єр, виділяється з грудним молоком.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хворобасерця, хронічна серцева недостатность.

Спосіб застосування та дози.Таблетки Карведилол-Гріндекстреба приймати, запиваючи достатньою кількістю рідини. Пацієнти із серцевоюнедостатністю повинні приймати Карведилол-Гріндекс з їжею, щоб сповільнити йогоабсорбцію й таким чином зменшити ризик ортостатичної гіпотензії.Артеріальна гіпертензія.Початкова рекомендована дозастановить 12,5 мг один раз у добу протягом перших двох діб, потім по 25 мг одинраз у добу. За необхідністю дозу можна збільшувати поступово, з інтервалами у 2тижні, до максимальної дози 50 мг на добу, розділену на два прийоми.Ішемічна хвороба серця.Початкова доза становить 12,5мг два рази на добу в перші дві доби, після цього - по 25 мг два рази на добу.Якщо необхідно дозу можна збільшувати поступово, з інтервалами у 2 тижні,залежно від індивідуальної реакції пацієнта, до рекомендованої максимальноїдози 100 мг у добу, розділеної на два прийоми.Серцева недостатність (на фоні підібраноїтерапії препаратами наперстянки, діуретиками та інгібіторамиангіотензинперетворюючого ферменту).Початкова доза становить 3,125мг два рази в добу протягом двох тижнів. При добрій переносимості дозузбільшують із інтервалами не менше двох тижнів, до 6,25 мг два рази в день,потім до 12,5 мг два рази в день, потім - до 25 мг два рази в день. Дозу слідзбільшувати до максимальної, яку переносить хворий. Цільова доза - 50 мг надобу в 2 прийоми ( по 25 мг два рази в день), а для пацієнтів, з масою тілабільшебільше 85 кг – доза може бути звеличена до - 50 мг два рази в на добу, зурахуванням індивідуальної чутливості пацієнта до препарату. Підвищення дози до50 мг двічі в день повинно проводитись обережно, під строгим наглядом лікаря.Якщо Карведилол-Гріндекс буввідмінений, лікування повинно знову починатися з дози 3,125 мг двічі в день, зпоступовим підвищенням, як рекомендовано вище.

Побічна дія.Можливі нижченаведені побічні ефекти.З боку сердечно - судинної системи. Поширені: ортостатична гіпотензія,стенокардія, брадикардія, AV-блокада (ці симптоми,, як правило,, виникають напочатку лікування). Рідкі: погіршення перебігу серцевої недостатності,переміжна кульгавість, порушення периферичного кровообігу. З боку системисечовиділення.Рідкі: тяжкі порушення функції нирок у хворих сдифузним васкулітом і/або порушенням функції нирок. Дуже рідкорідкі: порушеннясечовипускання, набряки.З боку шлунково - кишкового тракту. Поширені: нудота, пронос, біль у животі.Непоширені: запор. Рідкі: блюв, зростання активності „печінкових”трансаміназота. Дуже рідкорідкі: сухість у роті.З боку центральної нервової системи.Поширені: запаморочення, головний біль.Поодинокі: парестезія, непритомність, порушення сну,депресія, сінкопальні стани, м’язова слабкість.Ці симптоми, як правило, виникають на початкулікування. З боку органів кровотворення. Поширені: зменшення кількостітромбоцитів (тромбоцитопенія). Рідкі: зменшення кількості білих кров'янихтілець (лейкопенія).З боку респіраторної системи: чихання, закладеність носа, бронхоспазм,задишка (у схильних пацієнтів).Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції (екзантема, кропив’янка,свербіж і висип по типі плескатого лишаю, поява або загострення вже наявнихпсоріатичних елементів).Інші: грипоподібний синдром, біль у суглобах, зниженнясльозовиділення, збільшення маси тіла.грудиПротипоказання.- Декомпенсована хронічна с.- - - ііів- Атріовентрикулярна блокада II і III ступеня.- Брадикардія (<50 ударів за хвилину).- Синдром слабкості синусного вузла.- Кардіогенний шок.- Виражена артеріальна гіпотензія (систолічнийартеріальний тиск менше 85 мм рт. ст.).- Стенокардія Принцметала.- Підвищена чутливість до карведилолу та допоміжнихречовин, що входять до складу препарату.- Печінкова недостатність.- Тяжкі порушення периферичного артеріальногокровообігу.- Вагітність і лактація (Карведилол-Гріндекс можнапризначати в період вагітності тільки в тому випадку, якщо можлива перевагайого застосування перевищує потенційний ризик).

Передозування.Симптоми: різка артеріальна гіпотонія, брадикардія (<50уд/хв), серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця; можливіпорушення подиху, бронхоспазм, блювота, сплутаність свідомості.Лікування: необхідно проводити моніторинг і корекціюжиттєво-важливих показників, при необхідності - - у відділенні інтенсивноїтерапії. Карведилол-Гріндекс активно зв'язується з білком, тому його неможливовидалити за допомогою діалізу.

Особливості застосування.Тимчасове погіршення симптомів серцевоїнедостатності може спостерігатися на початку лікування або при підвищенні дози,особливо у пацієнтів з тяжкою формою серцевої недостатності і/або тих, які приймаютьвеликі дози діуретиків. Хоча це звичайно не вимагає припинення лікування, дозуне слід збільшувати. Пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря -кардіолога мінімум дві години після прийому початкової або підвищеної дози.Перед кожним підвищенням дози слід здійснювати перевірку щодо можливостіпогіршення серцевої недостатності або симптомів надлишкової вазодилатації(ниркова функція, маса тіла, кров’яний тиск, пульс і ритм). Погіршення серцевоїнедостатності або затримка рідини лікуються підвищенням дози діуретика, а дозукарведилолу не підвищують або знижують до стабілізації клінічного станухворого. За умови прогресування серцевої недостатності на фоні лікуваннярекомендується збільшити дозу діуретиків, зменшити дозу карведилолу абовідмінити його прийом, при нирковій недостатності дозу регулюють залежно відфункціонального стану нирок.Ниркова недостатність.У пацієнтів із серцевою недостатністю і низьким тискомкрові (систолічний тиск нижче 100 мм рт. ст.) може тимчасово погіршитисяфункція нирок під час лікування Карведилолом-Гріндекс. Це стосується особливопацієнтів з такими порушеннями, як наприклад коронарна хвороба серця,атеросклероз і/або раніше існуюче порушення функції нирок. Слід ретельноконтролювати функцію нирок у таких пацієнтів. Якщо функція нирок значнопогіршується, дозу карведилолу треба зменшити або лікування препаратомприпинити. Пацієнтам з хронічними обструктивними захворюваннямилегенів, що не одержують пероральних або інгаляційних препаратів, карведилолпризначають тільки в тому випадку, якщо можлива перевага його застосуванняперевищує потенційний ризик. За наявності тенденції до бронхоспазму врезультаті підвищення опору дихальних шляхів при прийомі карведилолу можерозвинутися респіраторний дистрес-синдром. На початку застосування і призбільшенні дози Карведилолу-Гріндекс ці хворі повинні знаходитися під постійнимнаглядом лікаря, дозу препарату знижують з появою початкових ознакбронхоспазму.З обережністю препарат призначають хворим:-на цукровим діабет, оскільки він може модифікуватидію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів і маскувати абопослабляти симптоми гіпоглікемії;н, а початку терапії карведилолом або при змінійого дози рекомендується контроль глікемії і, за необхідності, корекція дозицукроовознижувальних препаратів;- з бронхоспастичним синдромом;- на емфізему легенів;- на псоріаз, тому що може бути спровокованопоширення симптомів хвороби;- на міастенію;- на депресію (у тому числі в анамнезі).Слід бути обережним при призначенніКарведилолу-Гріндекс пацієнтам, що страждають на алергічні реакції, і тим, якіпроходять курс десенсибілізації, тому що β-блокатори можуть збільшуватичутливість до алергенів і посилювати анафілактичні реакції.Карведилол-Гріндекс може приховувати або зменшуватисимптоми підвищеної активності щитовидної залози (тиреотоксикозу).Хворим на феохромоцитому до початку застосуваннябудь-яких β-блокаторів необхідно призначити α-блокатор. Хочакарведилол має як β-, так і α-блокуючі властивості, досвіду йогозастосування для лікування в таких хворих немає, тому його призначення хворим зпідозрою на феохромоцитому повинно бути обережним.Особи, які користуютьсяконтактними лінзами повинні бути проінформовані про можливе змен-шеннясльозовиділення.За необхідності проведення хірургічного втручання звикористанням анестезії необхідно попередити анестезіолога про попереднютерапію карведилолом.вої неї У період лікування вживати алкоголь нерекомендується.Відміну препарату потрібно проводити поступово, абоуникнути розвитку синдрому „відміни”, протягом кількох днів (особливо упацієнтів з ішемічною хворобою серця).Пацієнти літнього віку.Пацієнти літнього віку можуть бути більш чутливимидо дії Карведилолу-Гріндекс і тому повинні перебувати під спостереженнямлікаря.Вплив на здатність керува автотранспортом іскладними механізмами.Індивідуальна реакція на препарат можуть зниженняздібністі брати активну участь у дорожньому русі, керувати машинами та іншимимеханізмами. Це найчастіше відноситься особливо допостерігається на початкулікування, при зміні дози, переходовіі на інші ліки або при вживанні спиртногоу той же час. Лікування Карведилолом-Гріндекс вимагає регулярноголікарського спостереження.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Посилює дію інсуліну тапохідних сульфанілсечовини (одночасно маскує або послаблює вираженістьсимптомів гіпоглікемії, знижує розщеплення глікогену печінки до глюкози),гіпотензивних препаратів (інгібіторів АПФ, тіазидних діуретиків,вазодилататорів).З обережністю застосовуютьпрепарат з антиаритмічними засобами та блокаторами кальцієвих каналів (приодночасному застосуванні карведилолу, як й інших β-блокаторів, зантагоністами кальцію типу верапаміл або дилтіазем, не призначають їхвнутрішньовенно, а також з антиаритмічними засобами, у тому числі заміодароном; через ризик виникнення порушення передсердно-шлуночковоїпровідності і ризик серцевої недостатності (синергічний ефект) необхідно ретельноконтролювати показання ЕКГ і артеріальний тиск; під час лікування карведилоломці препарати не слід призначати внутрішньовенно).риймання карведилолу й ідгоксину збільшує вміст останнього у плазмі крові. Системні анастетикипосилюють негативний інотропний та гіпотензивний ефект. Фенобарбітал,рифампіцин прискорюють метаболізм і знижують концентрацію карведилолу в плазмі.Інгібітори мікросомального окислення (циметидін) посилюють ефект карведилолу.Діуретики та інгібітори АПФ посилюють гіпотензивний ефект.Одночасне застосуваннярезерпіну, гуанетидину, метилдопи, гуанфацину та інгібіторів моноаміноксидази(за винятком МАО-В-інгібіторів) може спричинювати додаткове уповільненнясерцевого ритму. Дигідропіридин.Застосування дигідропіридинів іКарведилолу-Гріндекс повинно проводитися під ретельним спостереженням лікаря,оскільки є повідомлення, що при одночасному прийомі може виникнути серцеванедостатність і тяжка гіпотензія.Циклоспорин.Рівень циклоспорину в плазмізбільшується, коли одночасно з циклоспорином застосовуєтьсяКарведилол-Гріндекс. Рекомендується ретельно контролювати рівень концентраціїциклоспорину.Клонідин.У випадку одночасного прийомуклонідину та Карведилолу-Гріндекс припиняти прийом Карведилолу-Гріндекс требаза кілька днів до поступової відміни клонідину.Анестезуючі засоби.Рекомендується обережність призастосуванні анестезії через синергічний, інотропний та гіпотензивний ефектКарведилолу-Гріндекс й деяких анестетиків.Нестероїдні протизапальнізасоби, естрогени і кортикостероїди.При сумісному прийоміантигіпертензивний ефект Карведилолу-Гріндекс зменшується через затримку води інатрію.Ліки, що стимулюють іінгібують цитохромні P450-ензими.Пацієнти, що одержують ліки,які стимулюють (наприклад рифампіцин і барбітурати) або пригнічують (наприкладциметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапаміл, еритроміцин)цитохромні P450-ензими, повинні ретельно спостерігатися під час одночасноголікування Карведилолом-Гріндекс, тому що концентрації карведилолу в сироватціможуть знижуватися першими із зазначених ліків і підвищуватися інгібіторамиензимів.Симпатоміметики, естрагени можуть послаблювати дію карведилолу.При сумісному прийомі існуєризик виникнення гіпертензії і вираженої брадикардії.Ерготамін.При сумісному прийоміпосилюється вазоконстрикція.Міорелаксанти.Карведилол-Гріндекс підсилюєдію міорелаксантів.Препарати, які містять йод разом з карведилолом спроможні провокуватитяжкі системні алергічні реакції.

Умови та термін зберігання.Зберігати в сухому, темному місці, при температуріне вище 25°С. Зберігати в оригінальній упаковці.Збepiгaти внeдocтyпнoмy для дiтeй мicцi!Термін придатності – 2 роки
Переглядів: 789 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я