А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Лайфмун (Lifemun)

міжнародна назва: циклоспорин;

основні фізико-хімічні властивості: капсули сірого кольору;

склад: 1 капсула містить циклоспорину 25 мг; 50 мг; 100 мг;допоміжні речовини

: спирт дегідрований, тригліцерид каприловий\каприновий,каприлокаприоломакрогогліцерид, полісорбат 80, поліоксил 40, олія касторовагідроочищена, спирт бензиловий , альфа Токоферол.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Селективні імуносупресивні засоби.Код АТС L04AA01.Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Імунодепресивний препарат. Блокує швидкуактивацію Т-лімфоцитів та інгібує синтез цитокінів (особливо інтерлейкіну-2),активацію генів на рівні транскрипції. Циклоспорин в організмі людинизв’язується з внутрішньоклітинним білком циклофіліном і створює комплекс, який,в свою чергу, зв’язується з внутрішньоклітинною фосфатазою – кальцинейрином іпригнічує її активність. Унаслідок цього порушується активація цитоплазматичноїсубодиниці ядерного фактора активованих Т-лімфоцитів (ЯФАТ). Неактивованаклітинна складова ЯФАТ не може проникнути в ядро, наслідком чого є блокуваннядозрівання ЯФАТ і транскрипції гена інтерлейкіну-2.Циклоспорин маєзначний імунодепресивний ефект на лімфоцити. Він пригнічує реакції, опосередкованіцими клітинами, серед них імунітет відносно алотрансплантата, гіперчутливістьсповільненого типу, реакцію між реципієнтом і трансплантатом, а також утворенняТ-залежних антитіл. Ця дія на лімфоцити специфічна та оборотна. На відміну відцитостатиків препарат не має негативного впливу на кровотворення і на функціюфагоцитів. При лікуванні циклоспорином хворі менш схильні до інфекцій, ніж ті,які одержували інші імуносупресивні препарати. Циклоспорин сприяє тривалійжиттєздатності трансплантованої тканини.Фармакокінетика.Після внутрішнього застосування препаратумаксимальна концентрація в крові досягається через 1-4 год. Біодоступністьциклоспорину становить 30%. Циклоспорин розподіляється, головним чином,позасудинно. До 90% препарату зв’язується з білками та ліпопротеїнами плазми.Метаболізується у печінці, а також позапечінковими ферментними системами заучастю реакцій мікросомального окислення та реакцій кон’югації з глюкуроновоюта сірчаною кислотами. Виведення препарату з організму відбувається головнимчином із жовчю. Циклоспорин здатний проникати крізь плацентарний бар’єр івиділятися з грудним молоком. Показання для застосування. Профілактиката лікування відторгнення трансплантатів різних органів і кісткового мозку, а такожреакцій “трансплантат - проти господаря”; ревматоїдний артрит активногоперебігу (як правило, при резистентності до попередньої терапії базовимипротиревматичними засобами); ендогенні увеїти, після виключення інфекційноїетіології (панувеїти, задні увеїти, тяжкі форми інтермедіальних увеїтів, увеїтив межах системних захворювань, наприклад при хворобі Бехчету, ювенільномуревматоїдному артриті, синдромі Фогт-Коянагі-Гаради, симптоматичній офтальмії)у разі неефективного лікування кортикостероїдами; нефротичний синдром, залежнийвід глюкокортикоїдів і резистентний до них, зумовлений патологією судинногоклубочка (нефропатія з мінімальними змінами, вогнищевий та сегментарнийгломерулосклероз, мембранозний гломерулонефрит); активні форми системного червоногововчака, поліміозиту з ураженням вісцеральних органів у разі резистентності дотерапії глюкокортикоїдами, цитостатиками або за наявності побічної діїостанніх; атопічний дерматит при резистентності до попереднього лікування;псоріаз при резистентності до попереднього лікування.Спосіб застосування та дози. Препаратзастосовують внутрішньо, в умовах спеціалізованих лікувальних закладів. Вибірпочаткової дози і корекцію режиму дозування протягом лікування проводять з урахуваннямконцентрації циклоспорину в крові. Препарат застосовують регулярно, зінтервалом 12 год. перед, під час або після їди. При трансплантації органів Лайфмун застосовують не пізніше, ніж за 12год. до операції. Дозу 10-15 мг/кг/добу розподіляють на дві рівні частини іприймають з інтервалом 12 год. Таку добову дозу слід застосовувати протягом 1-2тижнів після операції, після чого дозу поступово знижують, залежно від рівняциклоспорину в крові, до підтримуючої у межах від 2 до 6 мг/кг/добу, розподіляючиїї на 2 прийоми. У разі застосування препарату разом з іншими імунодепресивнимипрепаратами можливо його застосування на початку лікування в менших дозах (3-6мг/кг/добу). За 1 добу перед трансплантацією кісткового мозку препарат застосовуютьу дозі 12,5-15 мг/кг/добу. Далі підтримуюча терапія в дозі 12,5 мг/кг/добуповинна проводитись протягом не менше 3 місяців (бажано 6 міс.). Після цьогодозу поступово знижують до повного закінчення лікування (бажано не більше 1року після проведення трансплантації). Добову дозу препарату слід розподілитина два прийоми, з інтервалом 12 год. На початку лікування ревматоїдного артриту, системного червоногововчака, поліміозиту препарат застосовують у дозі 3,5 мг/кг/добу, розподіленійна 2 прийоми, з інтервалом 12 год. При незадовільному ефекті дозу поступовопідвищують до максимальної - до 5 мг/кг/добу. Підтримуюча доза підбираєтьсяіндивідуально, залежно від перебігу хвороби. Курс терапії повинен бути до 12тижнів.З метою досягнення ремісії при лікуванні ендогенного увеїту препаратзастосовують у дозі 5 мг/кг/добу, розподіленій на 2 прийоми, з інтервалом 12год. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу можна знижувати до 1 – 0,5мг/кг/добу. У тих випадках, коли спостерігається погіршення клінічного станухворих, можливо продовження терапії з поступовим зменшенням дози за 4-тижневийінтервал до 2,5 мг/кг/добу. У тих випадках, коли після зниження дозиспостерігається підвищення активності запальних процесів, дозу необхіднопідвищити до рівня, на якому протизапальна терапія була достатньою. Лайфмунможна застосовувати разом з глюкокортикостероїдами у тих випадках, колимонотерапія останніми була неефективною. Якщо протягом 3 місяців терапіїЛайфмуном не було досягнуто бажаного ефекту, слід перейти на інше лікування. При нормальноій функції нирок з метою досягнення ремісії при лікуваннінефротичного синдрому препарат застосовують у дозі 5 мг/кг/добу, з поступовимзниженням до мінімальної ефективної дози. За наявності порушень функції нирокпочаткова доза не повинна перевищувати 2,5 мг/кг/добу. Далі дозу необхіднокоригувати залежно від ефекту (протеїнурія) і рівня креатиніну у сироватці, аледоза для дорослих пацієнтів не повинна бути вищою за 5 мг/кг/добу та для дітей(у два прийому) 6 мг/кг/добу Лайфмун можна застосовувати разом із низькимидозами глюкокортикоїдів у разі резистентності до монотерапії останніми. Завідсутності задовільного ефекту від лікування протягом 3 місяців препаратвідміняють.З метою досягнення ремісії при лікуванні псоріазу препарат застосовуютьу початковій дозі 2,5 мг/кг/добу, розподіленій на 2 прийоми, з інтервалом у 12год. У разі недостатньої ефективності через 1 місяць лікування можна підвищитидобову дозу до 5 мг/кг. Лікування препаратом слід припинити, якщо неспостерігалося задовільного ефекту протягом 6-тижневого курсу терапії у дозі 5мг/кг/добу. У пацієнтів, стан яких потребує швидкого досягнення ефекту,початкова добова доза може становити 5 мг/кг. Лайфмун можна застосовувати

для лікування дітей старше 6 років утих же дозах, що й для дорослих (з розрахунку на 1 кг маси тіла).

Прилікуванні пацієнтів похилого віку Лайфмун слід застосовувати під постійнимнаглядом лікаря і контролем рівня креатиніну у сироватці та рівня циклоспоринув крові, беручи до уваги можливе зниження функції нирок.

Пацієнтам, якіперебувають на гемодіалізі, корекція дози Лайфмуну не потрібна.Побічна дія. З боку травноготракту та печінки: відчуття тяжкості у шлунку, втрата апетиту, нудота,блювання, діарея, порушення функції печінки.З боку серцево-судинної системи: відчуття жару у кінцівках, іноді –підвищення артеріального тиску.З боку центральної нервової системи: іноді – головний біль, судоми,парестезії; рідко – м’язові судоми, м’язова слабкість, тремор.З боку сечовидільної системи: зниження функції нирок.З боку системи кровотворення: іноді – анемія, тромбоцитопенія.Алергічні реакції: іноді – висипка на шкірі.З боку водно-електролітного балансу: зміни електролітного складу,перебіг яких відбувається безсимптомно, гіперкаліємія, гіпомагніємія.Інші: гіпертрихоз, набряк ясен; підвищена втомлюваність, можлива появаболю у суглобах через підвищення концентрації сечової кислоти.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентівпрепарату, порушення функції нирок, порушення функції печінки, неконтрольованаартеріальна гіпертензія, інфекційні захворювання у гострій фазі (особливоспричинені вірусом Varicella zoster) у зв’язку із ризиком генералізаціїінфекції, злоякісні новоутворення (але при псоріазі можливо застосуванняЛайфмуну при злоякісних новоутвореннях шкіри), не призначають дітям до 6 років.

Передозування. Симптоми: почервоніння обличчя,кровоточивість ясен, тахікардія, головний біль, гіперестезія (поколювання укінцівках). Можливий розвиток порушень функції нирок, які оборотні та зникаютьпісля відміни препарату. Лікування: занаявності відповідних показань проводять симптоматичну та підтримуючу терапію.Вивести препарат з організму можна шляхом проведення неспецифічних заходів, утому числі - промивання шлунка, стимулювання блювання. Застосування гемодіалізучи гемоперфузії із активованим вугіллям неефективне.

Особливості застосування. За одну годину до прийому Лайфмуну не рекомендуєтьсяпити грейпфрутовий сік.Необхідний постійний контроль за рівнем циклоспорину в крові пацієнтівпротягом усього курсу терапії Лайфмуном. Визначення концентрації циклоспорину вкрові здійснюється за допомогою радіоімунологічного методу із застосуванняммоноклональних антитіл, безпосередньо перед прийомом чергової дози. У пацієнтівпісля трансплантації органів концентрація циклоспорину в крові як примонотерапії, так і при комбінуванні Лайфмуну з преднізолоном, повинна становити800 - 500 нг/мл. Рівні циклоспорину необхідно визначати 2 рази на тиждень,протягом перших 2 тижнів після проведення трансплантації, один раз на тиждень -від третього до шостого тижня, а у разі амбулаторного лікування – один раз на2-3 місяці. Контроль стану пацієнта при підборі дози проводять через 2 доби.Для пацієнтів після трансплантації органів дозу Лайфмуну регулюють залежновід рівня концентрації циклоспорину в крові. При появі ознак нефротоксичностіслід підвищити дозу імунодепресивних препаратів і знизити дозу циклоспорину (іздодержанням загального рівня імуносупресії). При порушенні функції печінки слідзастосовувати менші дози Лайфмуну. При аутоімунних захворюваннях верхню межудозування регулюють залежно від рівня креатиніну у сироватці крові. Припідвищенні рівня креатиніну у сироватці крові більше, ніж на 30% порівняно звихідними величинами, дозу Лайфмуну необхідно знизити. Якщо зменшення дозициклоспорину не привело до зниження рівня креатиніну у сироватці крові,застосування Лайфмуну необхідно припинити.При підвищенні артеріального тиску на фоні терапії Лайфмуном необхіднонегайно розпочати антигіпертензивне лікування, причому перевагу у виборі сліднадавати тим препаратам, які фармакокінетично не мають небажаного впливу наЛайфмун. У тих випадках, коли антигіпертензивна терапія не приводить дозниження артеріального тиску, слід знизити дозу Лайфмуну.Під час застосування Лайфмуну можливо виникнення гіперкаліємії або їїпосилення, тому необхідно контролювати рівень калію у сироватці крові у хворихіз значними порушеннями функції нирок. Лайфмун може спричинювати незначнеоборотне підвищення рівня ліпідів у крові, тому рекомендується визначати рівеньліпідів до початку лікування і через 1 місяць застосування Лайфмуну. Занаявності гіперліпідемії можна знижувати дозу Лайфмуну або коригувати вмістжиру в їжі.Їжа з високим вмістом жиру може спричинити індукцію ліпази печінки, щопризводить до підвищення концентрації циклоспорину в крові. З метою запобіганнязміні біодоступності препарату протягом усього курсу терапії рекомендуєтьсявживання їжі з приблизно однаковим вмістом жиру.У пацієнтів з глюкокортикозалежною нефропатією відбуваються зміниструктури нирок навіть при нормальних рівнях креатиніну у сироватці, томупацієнтам, які застосовували Лайфмун протягом 1 року і більше, доцільнопроводити біопсію нирок.У разі виникнення лімфопроліферативних захворювань застосуванняЛайфмуну необхідно негайно припинити.Пацієнтам, які застосовують Лайфмун, не рекомендується проведеннявакцинації живими ослабленими вакцинами через ризик підвищення реплікаціївірусу.При появі слабкості та болю у м’язах під час застосування Лайфмунунеобхідно провести дослідження рівня креатинфосфокінази (через можливий ризикрозвитку рабдоміолізу та гострої печінкової недостатності). З урахуванням того, що ніфедипін сприяє ушкодженню ясен, його не слідпризначати одночасно з Лайфмуном пацієнтам із захворюваннями ясен, які виниклина фоні застосування Лайфмуну.Хворим на псоріаз, у разі появи нетипових для цієї хвороби шкірнихсимптомів, необхідно зробити біопсію шкіри. Хворим, в яких були виявлені злоякісні новоутворення шкіри, призначенняЛайфмуну можливо тільки після відповідної терапії вищезазначеної онкологічноїпатології, а також за відсутності будь-якого альтернативного способу лікування.У зв’язку з можливим ризиком появи злоякісних новоутворень шкірипацієнтам не рекомендується перебувати під сонцем або приймати ультрафіолетовіванни протягом усього терміну застосування Лайфмуну. Пацієнти, які застосовують Лайфмун, повинні додержуватися суворогодієтичного режиму з низьким вмістом калію в їжі і не повинні прийматипрепарати, які підвищують рівень калію в крові, а також препарати, до складуяких входить калій. Флавонові речовини, які є в соку грейпфрута, впливають на цитохром Р4503А.Тому не рекомендується пити грейпфрутовий сік протягом 1 год. до застосуванняЛайфмуну. Вживання алкоголю може підвищити рівень циклоспорину у хворих післятрансплантації нирки.Після припинення застосування Лайфмуну іноді спостерігаються реакції“трансплантат – проти господаря”. У таких випадках рекомендується продовжитизастосування препарату, після чого звичайно досягається задовільний ефект.Контроль лабораторних показників. При тривалому застосуванні Лайфмунунеобхідно постійно контролювати показники функції нирок (рівні креатиніну,сечовини та сечової кислоти у сироватці крові), печінки, рівень артеріальноготиску та калію у сироватці.Вагітність і лактація. Застосування препарату під час вагітності талактації можливо лише в тому випадку, коли потенційна користь для матеріперевищує можливий ризик для плода. Циклоспорин здатний проникати крізьплацентарний бар’єр і виділятися з грудним молоком. Тому за необхідностізастосування препарату під час лактації годування груддю слід припинити. Досьогодні немає повідомлень про ембріотоксичну та тератогенну дії циклоспорину.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Приодночасному застосуванні Лайфмуну з інгібіторами АПФ, противіруснимипрепаратами, антибіотиками групи аміноглікозидів, цефалоспоринів, амфотерициномВ, триметопримом, ко-тримоксазолом, ципрофлоксацином, мелфаном, НПЗСпідвищується нефротоксичність Лайфмуну. Лайфмун приодночасному застосуванні підвищує ефект хінідину та його похідних, теофіліну тайого похідних, вальпроату натрію та його похідних.Пероральніконтрацептиви, протигрибкові препарати (флуконазол, ітраконазол, кетоконазол),метронідазол, макроліди, пристинаміцин, блокатори кальцієвих каналів, блокаторигістамінових Н2-рецепторів, а також доксициклін і пропафенон здатніпідвищувати концентрацію циклоспорину в крові за рахунок інгібування ферментів,які беруть участь у метаболізмі та екскреції циклоспорину (цитохром Р4503А).Протиепілептичніпрепарати (фенітоїн, карбамазепін), барбітурати, бензодіазепіни, бутирофенон тайого похідні, аміноглютетимід, естрогени та комбіновані естроген-гестагенніпрепарати, фенотіазин та його похідні, рифампіцин, ізоніазид, метамізол, атакож сульфаміди і триметоприм здатні знижувати концентрацію циклоспорину вкрові за рахунок індукції ферментів, які беруть участь у метаболізмі таекскреції циклоспорину (цитохром Р4503А).При одночасномузастосуванні з ловастатином і колхіцином підвищується ризик розвитку міопатії.При комбінованійтерапії Лайфмуну з іміпенемом і циластином можливо підвищення концентраціїциклоспорину, що може стати причиною виникнення ознак нейротоксичності(тремтіння, підвищена збудливість).При одночасномузастосуванні Лайфмуну з іншими імунодепресивними препаратами підвищується ризиквиникнення інфекцій та лімфопроліферативних захворювань.Лайфмун можна застосовувати спільно з низькими дозами глюкокортикоїдівта/або з нестероїдними протизапальними засобами (НПЗС).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 300С, у захищеномувід світла та недоступному для дітей місці. Запобігати заморожуванню.Термін придатності- 2 роки.
Переглядів: 1307 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я