А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Каптоприл-фпо (Captopril-fpo)

міжнародна та хімічна назви: сaptopril;(2S)-1-[(2S)-3-меркапто-2-метилпропаноїл]піролідин-2-карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватимвідтінком кольору, з характерним запахом; допускається легка “мармуровість”;

склад: 1 таблетка містить каптоприлу 25 мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, цукор молочний, крохмалькукурудзяний, аеросил, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які діють на ренін-ангіотензинову систему.Інгібітор АПФ. Код АТС C09A A01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Каптоприл є специфічним конкурентним інгібіторомактивності ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), перешкоджає перетвореннюангіотензину I в ангіотензин II, який є потужною судинозвужувальною речовиною. Основнафармакотерапевтична дія каптоприлу – зниження артеріального тиску, зумовленезменшенням загального периферичного опору судин, зниження гемодинамічногонавантаження на серце.Інгібування АПФ приводить до зменшення вмісту у плазмі кровіангіотензину II та альдостерону, підвищення активності реніну плазми. Зниженнярівня ангіотензину II сприяє зменшенню загального периферичного опору судин зарахунок усунення його стимулювального впливу на рецептори гладких м’язів судин.Каптоприл здійснює непрямий вплив унаслідок усунення дії ангіотензину II на симпатичнучастину вегетативної нервової системи, що приводить до пригніченняадренергічної активності. Крім того, перешкоджаючи розпаду кінінів, каптоприлвикликає збільшення вмісту брадикініну у крові. Оскільки брадикінін таангіотензин I посилюють секрецію простагландинів, судинорозширююча тагіпотензивна дія каптоприлу потенціюється за рахунок дії простагландину Е2 тапростацикліну, які є ендогенними вазодилататорами.Блокада АПФ приводить до усунення вазопресорної, антидіуретичної таантинатрійуретичної дії ангіотензину II та посилення судинорозширюючої,діуретичної та натрійуретичної дії брадикініну.Каптоприлзменшує переднавантаження серця завдяки зниженню венозного тонусу тавенодилатації. Зменшення вмісту альдостерону сприяє виведенню надлишку натрію таводи. Усе це приводить до зменшення венозного повернення крові до серця татиску наповнення шлуночків.Фармакокінетіка.Після прийому внутрішньо терапевтичної дози каптоприлу всмоктується приблизно70 - 75% і пік максимальної концентрації у плазмі крові досягається через 1год. Одночасний прийом їжі сповільняє всмоктування препарату ізшлунково-кишкового тракту на 30 - 40%, тому рекомендується прийом препарату за1 год до або за 2 год після прийому їжі. Зв’язування з білками плазми становить 25 - 30%. Об’єм розподілупрепарату в організмі становить приблизно 0,7 л/кг маси тіла. Проникає черезплацентарний бар’єр, у незначній кількості потрапляє в грудне молоко.Приблизно 50% каптоприлу метаболізується в неактивний бісульфіт зендогенним тіоловим компонентом. Метаболіти каптоприлу здатні зновуперетворюватись у каптоприл.Більше ніж 95% прийнятої дози препарату виводиться з організму із сечеюпротягом 24 год, тому при порушенні функції нирок дозу слід коректувати.Каптоприл екскретується в основному за рахунок тубулярної секреції (78%стан стабільної рівноважної концентрації - “steady-state”).Загальний кліренс креатиніну в середньому становить 0,8 л/кг/год,нирковий кліренс у середньому становить0,4 л/кг/год. У здорових добровольцівперіод напіввиведення становить 1,9 год та збільшується у пацієнтів іззастійною серцевою недостатністью до 2,06 год. Період напіввиведення значнозбільшується у пацієнтів з кліренсом креатиніну меншим, ніж 20 мл/хв. Каптоприлвиводиться шляхом гемодіалізу, в середньому 80 мл/хв при разовій дозі 50 мг.Приблизно 50% прийнятої дози виводиться через 4 год після гемодіалізу.Зниженняниркового кліренсу в осіб похилого віку приводить до збільшення інтенсивностіта тривалості дії препарату, що може виявлятися тенденцією до більш вираженогозниження реніну у плазмі крові та артеріального тиску.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. Застійна серцеванедостатність. Серцева недостатність після перенесеного інфаркту міокарда.

Спосіб застосування та дози. Препарат слід приймати натщесерце, за 1 годдо їди. Дозу препарату встановлюють індивідуально. Препарат призначаєтьсядорослим і дітям старше 15 років.При артеріальній гіпертензії препарат призначають внутрішньо, впочатковій дозі 25 мг 2 - 3 рази на добу. При недостатньому ефекті дозупоступово збільшують до 50 мг 2 - 3 рази на добу. Максимальна добова доза - 150мг (по 50 мг 3 рази на добу). Якщо кров’яний тиск недостатньо знизився після 2- 3 тижнів лікування, до терапії приєднують тіазидний діуретик і підбираютьмаксимальну ефективну дозу (протягом 1 - 2 тижнів). Якщо необхідно ще більшезнизити кров’яний тиск, то в подальшому можна збільшити дозу до 100 мг 2 - 3рази на добу, а за необхідності - до 150 мг 2 - 3 рази на добу.Іноді рекомендується початкова доза 12,5 мг 2 рази на добу.При реноваскулярній гіпертензії дози ті самі та не перевищують 150 мгна добу.При гіпертонічному кризі препарат призначають по 6,25 - 50 мг. Припід’язичному застосуванні максимальний терапевтичний ефект досягається через 15- 30 хв.При застійній серцевій недостатністі початкова доза становить 25 мг 3рази на добу. Знижені дози 6,25 - 12,5 мг 3 рази на добу можугь зменшитигіпотонічний ефект у пацієнтів з нормальним або зниженим кров’яним тиском, атакож у хворих на гіпонатріємію та гіповолемію. Підтримуючі дози - 12,5 - 25 мг3 рази на добу. При діабетичній нефропатії при інсулінзалежному діабеті добова дозастановить 75 - 100 мг, яка розподіляється на декілька прийомів.При інфаркті міокарда препарат призначають не раніше, ніж з 3-го дняпісля перенесеного гострого інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6,25 мгна добу, при добрій переносимості препарату призначають дозу 12,5 мг 3 рази надобу. Дозу поступово збільшують через кілька тижнів максимально до 50 мг 3 разина добу, яка є підтримуючою дозою.При нирковій недостатності пацієнтам з вираженими порушеннями функціїнирок необхідна корекція режиму дозування та добову дозу слід знизити, тому щокаптоприл повільно виводиться через нирки. Пацієнти з помірною нирковоюнедостатністю (при клубочковій фільтрації 10 - 50 мл/хв) повинні застосовувати75% звичайної дози кожні 12 - 18 год, а пацієнти з тяжкою нирковоюнедостатністю повинні приймати 50% звичайної дози кожні 24 год. Немаєнеобхідності регулювати дозу для пацієнтів з легким ступенем нирковоїнедостатності (при клубочковій фільтрації більше як 50 мл/хв).Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністью (при кліренсі креатинінуменше 30 мл/хв) початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на добу. За небхідностіпризначення діуретиків цій категорії хворих призначають фуросемід або іншідіуретики, які діють на петлю Генле, уникаючи застосування тіазидів.Пацієнт повинен дотримуватись режиму прийому препарату. У випадкупропуску його прийому пацієнт повинен прийняти необхідну дозу якомога скоріше.Якщо наближається час наступного прийому, слід зачекати до вибраного часу,пропускаючи попередню дозу. Не можна приймати дві дози одночасно.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, у тому числі зортостатичними реакціями; тахікардія, порушення ритму серцевих скорочень,напади стенокардії.З боку сечовидільної системи: протеїнурія, порушення функції нирок(підвищення рівня сечовини і креатиніну в крові), поодинокі випадкимембранозного гломерулонефриту.З боку водно-електролітного і кислотно-лужного балансу: гіперкаліємія,ацидоз.З боку системи кровотворення: рідко – нейтропенія, анемія,тромбоцитопенія, агронулоцитоз.З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, відчуття втоми, астенія,порушення сну, парестезії, депресія.З боку дихальної системи: сухий кашель, бронхоспазм, ринорея, фарингіт,дисфонія, інфільтрати у легенях.Алергічні та імунопатологічні реакції: ангіоневротичний набряк,сироваткова хвороба, лімфоаденопатія, у поодиноких випадках – поява антиядернихантитіл у крові.Дерматологічні реакції: висип, звичайно макулопапульозного характеру,зрідка -везикулярного або бульозного характеру, свербіж, підвищенафоточутливість, гіперемія.З боку шлунково-кишкового тракту, печінки, підшлункової залози: нудота,зниження апетиту, рідко - діарея, біль у животі, збільшення активностіферментів печінки, ознаки гепатоцелюлярного ушкодження і холестаз (у поодинокихвипадках), панкреатит.Інші: парестезії, еректильна дисфункція, біль у суглобах, м’язах.

Протипоказання. Ангіоневротичний набряк Квінке (у тому числі ванамнезі після застосування інгібіторів АПФ, спадковий, ідіопатичний), вираженіпорушення функції нирок, азотемія, гіперкаліємія, двобічній стеноз нирковихартерій або стеноз єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан післятрансплантації нирок, первинний гіперальдостеронізм; стеноз устя аорти абонаявність інших перешкод відтоку крові з лівого шлуночка серця; підвищеначутливість до каптоприлу або інших інгібіторів АПФ; вагітність і період лактації;дитячий вік до 15 років.

Передозування. При передозуванні Каптоприлу-ФПО спостерігаютьсятакі симптоми: різке зниження артеріального тиску, гіперкаліємія, нирковийсиндром і протеїнурія.Необхідно спостерігати за кров’яним тиском, функцією нирок іконцентрацією калію в сироватці крові.Лікування. Каптоприл вилучається із шлунково-кишкового тракту припромиванні шлунка та введенням активованого вугілля. Важливо спочатку усунутигіпотензію введенням ізотонічного розчину натрію хлориду або інших плазмозаміннихрозчинів. Каптоприл також видаляється із організму при гемодіалізі. Розвитокангіоневротичного набряку потребує десенсибілізувальних засобів.

Особливості застосування. Пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренскреатиніну менше 30 мл/хв) каптоприл треба призначати у мінімальній дозі. Уразі призначення каптоприлу пацієнтам з порушеннями функції нирок передпочатком лікування слід контролювати кількість лейкоцитів у крові тадиференційну картину крові, причому в перші 3 місяці необхідно контролюватичерез кожні 2 тижні, в подальшому - періодично.При артеріальній гіпертензії у деяких пацієнтів із захворюванняминирок, в основному з тяжким стенозом ниркової артерії, спостерігаєтьсязбільшення сечовини у крові та креатиніну сироватки після нормалізаціїкров’яного тиску при лікуванні каптоприлом. При цьому необхідно зменшити дозита/або відмінити лікування діуретиками. У деяких пацієнтів неможливонормалізувати кров’яний тиск і забезпечити відповідну перфузію нирок.При тривалому лікуванні Каптоприлом-ФПО пацієнтів із серцевоюнедостатністю може спостерігатися стабільне збільшення сечовини у крові такреатиніну сироватки більше ніж на 20% від нормального або основного рівня.Пацієнти, переважно з тяжкою нирковою недостатністю, потребують відмінилікування, що призводить до прогресуючого збільшення креатиніну, яке залежитьвід тяжкості захворювання нирок. Пацієнтам з колагенозами або з аутоімунними захворюваниями, абопацієнтам, які приймають імунодепресанти, особливо при супутньому порушенніфункції нирок, призначають каптоприл з надзвичайною обережністю в особливихвипадках, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик. При цьомурекомендується регулярний контроль картини периферичної крові та функції нирок.Ризик виникнення нейтропенії залежить від клінічної картинизахворювання. У пацієнтів з колагенозами (у тому числі із системним червонимвовчаком, склеродермією) та з порушеною функцією нирок нейтропенія виникаєчастіше. Можлива летальність через такі серйозні захворювання, як колагенози,захворювання нирок, серцева недостатність, або імуносупресивного лікування абокомбінації декількох факторів. При підтвердженні нейтропенії лікар повиненвідмінити лікування каптоприлом і пацієнт повинен знаходитись під ретельниммедичним контролем. Усі пацієнти, які приймають каптоприл, повинні бутипопереджені про необхідність повідомляти про будь-які ознаки інфекції (ангіна,пропасниця). У випадку підозрілої інфекції слід негайно проконтролюватилейкоцити в крові. Імовірно, як результат затримки деградації ендогенного брадикініну всіінгібітори АПФ спричинюють постійний мимовільний кашель, який припиняєтьсяодразу ж після відміни препарату. У пацієнтів, які приймають Каптоприл-ФПО, рідко спостерігаєтьсявиділення білка із сечею до 1 г на добу. Нирковий синдром може спостерігатись участини хворих на протеїнурію. В більшості випадків протеїнурія після 6 місяцівзнижується або зникає незалежно від того, чи відмінили застосування каптоприлуабо ні.У хворих на протеїнурію дуже рідко спостерігається зміна такихпараметрів ниркової функції, як сечовина крові та креатинін сироватки.Тяжка гіпотензія зустрічається дуже рідко у гіпертоніків, але можливаяк результат застосування каптоприлу в зневоднених пацієнтів (які приймають сильнідіуретики), у пацієнтів із серцевою недостатністю або у пацієнтів, якізнаходяться на гемодіалізі. Гіпотензія є причиною припинення лікування упацієнтів із серцевою недостатністю.Виражений гіпотензивний ефект при прийомі каптоприлу можна попередити припиненнямприйому діуретиків, або збільшення вживання солі приблизно за тиждень допочатку лікування каптоприлом, або почати лікування низькими дозами. Стартовадоза 6,25 мг або 12,5 мг 2 рази на добу може зменшити гіпотензивний ефект.Необхідно уважно спостерігати за пацієнтами в перші два тижні лікування тазавжди, коли збільшують дозу каптоприлу та/або діуретиків.У деяких пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, включаючи каптоприл,спостерігається збільшення калію в сироватці крові. Пацієнтам, які приймаютькаптоприл, слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків іпрепаратів калію, особливо хворим з нирковою недостатністю та на цукровийдіабет. Дуже рідко інгібітори АПФ пов’язують із синдромом, який починається якхолестатична жовтуха та перетворюється у печінковий некроз (іноді). Механізмцього синдрому не відомий. Пацієнтам, які отримують інгібітори АПФ, у якихвиникла жовтуха або збільшилися печінкові ферменти у крові, необхідно відмінитилікування.При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і діалізних мембранвисокої проникності можливий розвиток анафілактичних реакцій у пацієнтів, якізнаходяться на діалізі. Цим пацієнтам рекомендуються інші види мембран або іншелікування.Препарат може спричинити псевдопозитивну реакцію сечі на ацетон.Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмамиНе впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні каптоприлу здіуретиками, з антипсихотичними засобами при вживанні алкоголю, при безсольовійдієті або діалізі протягом однієї години після прийому початкової дозизбільшується гіпотензивна дія каптоприлу.Вплив симпатичної нервової системи може бути дуже важливим дляпідтримки кров’яного тиску у пацієнтів, які одночасно застосовують каптоприл здіуретиками. Препарати, які діють на симпатичну активність (такі якгангліоблокатори або адреноблокатори), необхідно застосовувати з обережністю.При одночасному застосуванні каптоприлу з бета-адреноблокаторами гіпотензивнадія каптоприлу збільшується, але загальна відповідь менш адитивна.Оскільки каптоприл знижує продукцію альдостерону, можливо збільшенняконцентрації калію у сироватці крові. Калійзберігаючі діуретики (спіронолактон,тріамтерен або амілорид, або замінники калію), циклоспорин можуть призвести догіперкаліємії. Замінники солі, які містять калій, також слід призначати зобережністю.Індометацин, симпатоміметики, інші нестероїдні протизапальні засоби(ацетилсаліцилова кислота) можуть спричинити зниження антигіпертензивногоефекту, особливо у хворих на ренінзалежну гіпертензію, також можутьспричинювати такий самий ефект.У пацієнтів, які приймають циклофосфамід, азатіоприн та іншіцитостатики, в період лікування каптоприлом спостерігається виражена анемія аболейкопенія.При прийомі каптоприлу з алопуринолом, цитостатиками таімунодепресантами підвищується ризик розвитку нейтропенії та агранулоцитозу.При прийомі алопуринолу та каптоприлу у поєднанні з діуретиками або принирковій недостатності спостерігається виражена гіперчутлива реакція. У разіприйому конкурентних препаратів рекомендується спостереження за гіперчутливоюреакцією.Одночасне застосування циметидину з каптоприлом може спричинитинейропатії.У пацієнтів з нирковою недостатністю підвищується концентраціядигоксину в сироватці крові. Пацієнтам з нормальною функцією нирок можнабезпечно призначати комбінацію каптоприлу та дигоксину. Через токсичністьдигоксину слід контролювати пацієнтів з нирковою недостатністю.Антациди знижують пік концентрації каптоприлу та відносну біодоступністьпрепарату. Не рекомендується одночасне застосування антацидів з каптоприлом,але за необхідності одночасного застосування слід приймати каптоприл не меншеніж за 2 год до прийому антацидів.Не обгрунтовані дані щодо ефективності сумісного застосування каптоприлуз іншими вазодилататорами для лікування пацієнтів з серцевою недостатністю.Тому нітрогліцерин або інші нітрати або препарати з вазодилататорною дієюнеобхідно, якщо це можливо, відмінити до початку лікування каптоприлом. Занеобхідності повторного прийому нітратів під час лікування каптоприлом препаратпризначають з обережністю та в низьких дозах.У пацієнтів, які приймають одночасно препарати літію та інгібітори АПФ,спостерігаються підвищення рівня літію у сироватці крові та симптоми токсичностілітію. Застосування цієї комбінації потребує особливої обережності, тарекомендується часто контролювати вміст літію у плазмі крові. При поєднаннівищезазначених препаратів з діуретиками можливий розвиток літієвоїінтоксикації. Пробенецид уповільнює виведення каптоприлу із сечею.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25 єС. Термінпридатності - 2 роки
Переглядів: 673 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я