А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Каптоприл алкалоїд (Captopril alkaloid)

міжнародна назва: каптоприл (сaptopril);(2S)-1-[(2S)-3-меркапто-2-метилпропаноїл]піролідин-2-карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 25 мг: круглі, плоскі, білого кольору, з лінією розлому зодного боку, зі специфічним запахом;таблетки по 50 мг: круглі, двоопуклі, білого кольору, з лінією розломуз одного боку, зі специфічним запахом;

склад:1 таблетка містить каптоприлу 25 мг або 50 мг;допоміжні речовини: магнію стеарат, лактози моногідрат, целюлозамікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (для 25 мг), кремнію діоксидколоїдний безводний (для 50 мг), тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які діють на ренін–ангіотензинову систему.Інгібітор АПФ. Код АТС C09AA01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Каптоприл є специфічним конкурентним інгібітором активностіангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ), перешкоджає перетвореннюангіотензину I в ангіотензин II, який є потужною судинозвужувальною речовиною. Основна фармакотерапевтична дія каптоприлу – зниження артеріальноготиску, зумовлене зменшенням загального периферичного опору судин, зниженнягемодинамічного навантаження на серце.Інгібування АПФ приводить до зменшення вмісту у плазмі кровіангіотензину II та альдостерону, підвищення активності реніну плазми. Зниженнярівня ангіотензину II сприяє зменшенню загального периферичного опору судин зарахунок усунення його стимулювального впливу на рецептори гладких м’язів судин.Каптоприл здійснює непрямий вплив унаслідок усунення дії ангіотензину II насимпатичну частину вегетативної нервової системи, що приводить до пригніченняадренергічної активності. Крім того, перешкоджаючи розпаду кінінів, каптоприлвикликає збільшення вмісту брадикініну у крові. Оскільки брадикінін таангіотензин I посилюють секрецію простагландинів, судинорозширювальна тагіпотензивна дія каптоприлу потенціюється за рахунок дії простагландину Е2 тапростацикліну, які є ендогенними вазодилататорами.Блокада АПФ приводить до усунення вазопресорної, антидіуретичної таантинатрійуретичної дії ангіотензину II та посилення судинорозширювальної,діуретичної та натрійуретичної дії брадикініну.Каптоприл зменшує переднавантаження серця завдяки зниженню венозноготонусу та венодилатації. Зменшення вмісту альдостерону сприяє виведеннюнадлишку натрію та води. Усе це приводить до зменшення венозного поверненнякрові до серця та тиску наповнення шлуночків.Фармакокінетіка.ВсмоктуванняПісля прийому внутрішньо терапевтичної дози каптоприлу всмоктується приблизно70-75% та пік максимальної концентрації у плазмі крові досягається через 1годину. Одночасний прийом їжі сповільняє всмоктування препарату ізшлунково-кишкового тракту на 30-40%, тому рекомендується прийом препарату за 1годину до або за 2 години після прийому їжі. РозподілЗв’язування з білками плазми становить 25-30%. Об’єм розподілупрепарату в організмі становить приблизно 0,7 л/кг маси тіла. Проникає черезплацентарний бар’єр, у незначній кількості потрапляє в грудне молоко.МетаболізмПриблизно 50% каптоприлу метаболізується в неактивний бісульфіт зендогенним тіоловим компонентом. Метаболіти каптоприлу здатні зновуперетворюватись у каптоприл.ВиведенняБільше ніж 95% прийнятої дози препарату виводиться з організму із сечеюпротягом 24 годин, тому при порушенні функції нирок дозу слід коректувати.Каптоприл екскретується в основному за рахунок тубулярної секреції (78%стан стабільної рівноважної концентрації - “steady-state”).Загальний кліренс креатиніну в середньому становить 0,8 л/кг/год,нирковий кліренс у середньому становить0,4 л/кг/год. У здорових добровольцівперіод напіввиведення становить 1,9 години та збільшується у пацієнтів іззастійною серцевою недостатністью до 2,06 години. Період напіввиведення значнозбільшується у пацієнтів з кліренсом креатиніну меншим, ніж 20 мл/хв. Каптоприлвиводиться шляхом гемодіалізу в середньому 80 мл/хв при разовій дозі 50 мг.Приблизно 50% прийнятої дози виводиться через 4 години після гемодіалізу.Зниження ниркового кліренсу в осіб похилого віку приводить дозбільшення інтенсивності та тривалості дії препарату, що може виявлятисятенденцією до більш вираженого зниження реніну у плазмі крові та артеріальноготиску.

Показання для застосування.-Артеріальна гіпертензія.- Застійна серцева недостатність.- Серцева недостатність після перенесеного інфаркту міокарда.- Діабетична нефропатія.

Спосіб застосування та дози. Препарат слід приймати натщесерце, за 1 годину до їди. Дозу препаратувстановлюють індивідуально.ДоросліПри артеріальній гіпертензії препарат призначають внутрішньо, впочатковій дозі 25 мг, 2-3 рази на добу. При недостатньому ефекті дозупоступово збільшують до 50 мг, 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза - 150мг (по 50 мг, 3 рази на добу). Якщо кров’яний тиск недостатньо знизився після2-3 тижнів лікування, до терапії приєднують тіазидний діуретик і підбираютьмаксимальну ефективну дозу (протягом 1-2 тижнів). Якщо необхідно ще більшезнизити кровяний тиск, то в подальшому можна збільшити дозу до 100 мг, 2-3 разина добу, а за необхідності - до 150 мг, 2-3 рази на добу.Іноді рекомендується початкова доза 12,5 мг, 2 рази на добу.При реноваскулярній гіпертензії дози ті самі та не перевищують 150 мгна добу.При гіпертонічному кризі препарат призначають по 6,25-50 мг. При під’язичномузастосуванні максимальний терапевтичний ефект досягається через 15-30 хвилин.При застійній серцевій недостатністі початкова доза становить 25 мг, 3рази на добу. Знижені дози 6,25-12,5 мг, 3 рази на добу можугь зменшитигіпотонічний ефект у пацієнтів з нормальним або зниженим кров’яним тиском, атакож у пацієнтів з гіпонатріємією та гіповолемією. Підтримуючі дози - 12,5-25мг, 3 рази на добу. При діабетичній нефропатії при інсулінзалежному діабеті добова доза становить75-100 мг, яка розподіляється на декілька прийомів.При інфаркті міокарда препарат призначають не раніше, ніж з 3-го дняпісля перенесеного гострого інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6,25 мгна добу, при добрій переносимості препарату призначають дозу 12,5 мг, 3 рази надобу. Дозу поступово збільшують через кілька тижнів максимально до 50 мг, 3рази на добу, яка є підтримуючою дозою.При нирковій недостатності пацієнтам з вираженими порушеннями функціїнирок необхідна корекція режиму дозування та добову дозу слід знизити, тому щокаптоприл повільно виводиться через нирки. Пацієнти з помірною нирковоюнедостатністю (при клубочковій фільтрації 10-50 мл/хв) повинні застосовувати75% звичайної дози кожні 12-18 годин, а пацієнти з тяжкою нирковоюнедостатністю повинні приймати 50% звичайної дози кожні 24 години. Немаєнеобхідності регулювати дозу для пацієнтів з легким ступенем нирковоїнедостатності (при клубочковій фільтрації більше як 50 мл/хв).Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністью (при кліренсі креатинінуменше 30 мл/хв) початкова доза становить 12,5 мг, 2 рази на добу. Занебхідності призначення діуретиків цій категорії хворих призначають фуросемідабо інші діуретики, які діють на петлю Генле, уникаючи застосування тіазидів.ДітиКаптоприл можна призначати дітям молодше 15 років тільки у томувипадку, коли інші заходи контролю кров’яного тиску неефективні.При застійній серцевій недостатності у дітей з вторинною тяжкою ліво-,правошлунковою серцевою недостатністью як результатом легеневої гіпертензіїКаптоприл призначають у дозі 2,5 мг/кг маси тіла, 1 раз на добу. Початкову дозу0,25 мг/кг маси тіла поступово збільшують до 3,5 мг/кг, 3 рази на добу.При артеріальній гіпертензії для дітей молодшого віку початкова дозастановить 0,01-0,25 мг/кг кожні 12 годин, а для дітей старшого віку - 0,05-0,5мг/кг, 3 рази на добу.У середньому початкова доза становить 1,3 мг/кг на добу. При тяжкійартеріальній гіпертензії для дітей у віці від 1,5 до 18 років середнязатверджена доза становить 2,2 мг/кг.Для дітей зі злоякісною гіпертензією початкова доза становить 0,01-0,25мг/кг.Для дітей старше 11 років початкова доза становить 0,05-0,1 мг/кг кожні3-6 годин, з поступовим збільшенням до 5-10 мг/кг на добу.Пацієнт повинен дотримуватись режиму прийому препарату. У випадкупропуску його прийому пацієнт повинен прийняти необхідну дозу якомога скоріше.Якщо наближається час наступного прийому, слід зачекати до вибраного часу,пропускаючи попередню дозу. Не можна приймати дві дози одночасно.

Побічна дія.Найчастійші побічні ефекти: шкірні висипання (4-7%), втратасмакової чутливості (2-4%) і сухий непродуктивний кашель (2%). Каптоприл може також спричинювати запаморочення, головний біль,свербіж, набряк обличчя, ангіоневротичний набряк, порушення функції нирок,порушення водно-електролітного балансу, диспептичні явища.Гіпотензія може бути у пацієнтів, які вживають обмежену кількістьсолі, або з гіповолемією, а також у хворих із серцевою недостатністю та майже у20% випадків виявляється у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, середяких 3-4% необхідно відмінити препарат. Можливі також тахікардія, біль у грудяхі серцебиття, протеїнурія (1%). Порушення картини периферичної кровіспостерігаєтьсятся рідко та дуже рідко - тяжка нейтропенія.

Протипоказання.- Підвищена чутливість до каптоприлу та інших інгібіторів АПФ;- вагітність і годування груддю;двобічний стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиноїнирки; порфірія;ангіоневротичний набряк в анамнезі після прийому інгібіторів АПФ.

Передозування.При передозуванні Каптоприлу спостерігаються такі симптоми: різкезниження АТ, гіперкаліємія, нирковий синдром і протеїнурія.Необхідно спостерігати за кров’яним тиском, функцією нирок іконцентрацією калію в сироватці крові.Лікування. Каптоприл вилучається із шлунково-кишкового тракту припромиванні шлунка та введенням активованого вугілля. Важливо спочатку усунутигіпотензію введенням ізотонічного розчину натрію хлориду або іншихплазмозамінних розчинів. Каптоприл також видаляється із організму пригемодіалізі.

Особливості застосування.Пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв)каптоприл треба призначати у мінімальній дозі. У випадку призначення каптоприлупацієнтам з порушеннями функції нирок перед початком лікування слідконтролювати кількість лейкоцитів у крові та диференційну картину крові,причому в перші 3 місяці необхідно контролювати через кожні 2 тижні, вподальшому - періодично.При артеріальній гіпертензії у деяких пацієнтів із захворюванняминирок, в основному з тяжким стенозом ниркової артерії, спостерігаєтьсязбільшення сечовини у крові та креатиніну сироватки після нормалізаціїкров’яного тиску при лікуванні каптоприлом. При цьому необхідно зменшити дозита/або відмінити лікування діуретиками. У деяких пацієнтів неможливонормалізувати кров’яний тиск і забезпечити відповідну перфузію нирок.При тривалому лікуванні каптоприлом приблизно у 20% пацієнтів ізсерцевою недостатністю спостерігається стабільне збільшення сечовини у крові такреатиніну сироватки більше ніж на 20% від нормального або основного рівня.Менше 5% пацієнтів, переважно з тяжкою нирковою недостатністю, потребуютьвідміни лікування, що призводить до прогресуючого збільшення креатиніну, якезалежить від тяжкості захворювання нирок. Пацієнтам з колагенозами або з аутоімунними захворюваниями, абопацієнтам, які приймають імунодепресанти, особливо при супутньому порушенніфункції нирок, призначають каптоприл з виключною обережністю в особливихвипадках, коли користь, що очікується, перевищує потенційний ризик. При цьомурекомендується регулярний контроль картини периферичної крові та функції нирок.При застосуванні каптоприлу іноді відмічається нейтропенія зміобластичною гіпоплазією. Приблизно у половини пацієнтів з нейтропенієюспостерігаються виникнення системної інфекції або інфекції ротоглотки, або іншіформи агранулоцитозу. Ризик виникнення нейтропенії залежить від клінічноїкартини пацієнта. У пацієнтів з колагенозами (у т.ч. із системним червонимвовчаком, склеродермією) та з порушеною функцією нирок нейтропенія виникає у37% пацієнтів. Приблизно 13% випадків з нейтропенією закінчуються летальночерез такі серйозні захворювання, як колагенози, захворювання нирок, серцеванедостатність, або імуносупресивного лікування або комбінації декількохфакторів. При підтвердженні нейтропенії лікар повинен відмінити лікуваннякаптоприлом і пацієнт повинен знаходитись під ретельним медичним контролем. Усіпацієнти, які приймають каптоприл, повинні бути попереджені про необхідністьповідомляти про будь-які ознаки інфекції (ангіна, пропасниця). У випадкупідозрілої інфекції слід негайно проконтролювати лейкоцити в крові. Імовірно, як результат затримки деградації ендогенного брадикініну всіінгібітори АПФ спричинюють постійний мимовільний кашель, який припиняєтьсяодразу ж після відміни препарату. У пацієнтів (приблизно 0,7%), які приймають каптоприл, спостерігаєтьсявиділення білка із сечею до 1 г на добу. У приблизно 90% випробуваних пацієнтівспостерігались раніше захворювання нирок або вони приймали високі дозикаптоприлу (не більше 150 мг/добу). Нирковий синдром спостерігається в 1/5частини пацієнтів з протеїнурією. В більшості випадків протеїнурія після 6місяців знижується або зникає незалежно від того, чи відмінили застосуваннякаптоприлу або ні.У пацієнтів з протеїнурією дуже рідко спостерігається зміна такихпараметрів ниркової функції, як сечовина крові та креатинін сироватки.Тяжка гіпотензія зустрічається дуже рідко у гіпертоніків, але можливаяк результат застосування каптоприлу в обезводнених пацієнтів (які приймаютьсильні діуретики), у пацієнтів із серцевою недостатністю або у пацієнтів, якізнаходяться на гемодіалізі. При серцевій недостатності, коли кров’яний тискнормальний або низький, перемінне зниження середнього кров’яного тиску більшеяк на 20% було відмічено приблизно у половини пацієнтів. Гіпотензія є причиноюприпинення лікування у пацієнтів із серцевою недостатністю (3,6%).Виражений гіпотензивний ефект при прийомі каптоприлу можна попередитиприпиненням прийому діуретиків або збільшити споживання солі приблизно затиждень до початку лікування каптоприлом або почати лікування низькими дозами.Стартова доза 6,25 мг або 12,5 мг, 2 рази на добу може зменшити гіпотензивнийефект. Необхідно уважно спостерігати за пацієнтами в перші два тижні лікуваннята завжди, коли збільшують дозу каптоприлу та/або діуретиків.У деяких пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, включаючи каптоприл,спостерігається збільшення калію в сироватці крові. Пацієнтам, які приймаютькаптоприл, слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків іпрепаратів калію, особливо пацієнтам з нирковою недостатністю та цукровимдіабетом. Дуже рідко інгібітори АПФ пов’язують із синдромом, який починається якхолестатична жовтуха та перетворюється у печінковий некроз (іноді). Механізмцього синдрому невідомий. Пацієнтам, які отримують інгібітори АПФ, у якихвиникла жовтуха або збільшилися печінкові ферменти у крові, необхідно відмінитилікування.Під час лікувания інгібіторами АПФ можливий розвиток ангіоневротичногонабряку. При розвитку набряку горла або ангіоневротичного набряку обличчя,язика або глотки необхідно відмінити лікування каптоприлом.При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і діалізних мембранвисокої проникності можливий розвиток анафілактичних реакцій у пацієнтів, якізнаходяться на діалізі. Цим пацієнтам рекомендуються інші види мембран або іншелікування.Алкадил може спричинити псевдопозитивну реакцію сечі на ацетон.Вагітність і годування груддю Слід мати на увазі, що застосування інгібіторів АПФ у II і IIIтриместрах вагітності може спричинювати порушення розвитку та загибель плода.При встановленій вагітності каптоприл слід негайно відмінити.Концентрація каптоприлу у грудному молоці становить приблизно 1%. Черезпотенційний ризик серйозних побічних ефектів у новонароджених необхідновирішити питання про відміну препарату або про припинення годування груддю,маючи на увазі важливість застосування препарату для матері.Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмамиНе виявлено.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.При одночасному застосуванні каптоприлу з діуретиками, при безсольовійдієті або діалізі протягом однієї години після прийому початкової дозизбільшується гіпотензивна дія каптоприлу.Вплив симпатичної нервової системи може бути дуже важливим дляпідтримки кров’яного тиску у пацієнтів, які одночасно застосовують каптоприл здіуретиками. Препарати, які діють на симпатичну активність (такі як гангліоблокаториабо адреноблокатори), необхідно застосовувати з обережністю. При одночасномузастосуванні каптоприлу з бета-адреноблокаторами гіпотензивна дія каптоприлузбільшується, але загальна відповідь менш адитивна.Оскільки каптоприл знижує продукцію альдостерону, можливо збільшенняконцентрації калію у сироватці крові. Калійзберігаючі діуретики (спіронолактон,тріамтерен або амілорид, або замінники калію) слід застосовувати тільки придоведеній гіпокаліємії із обережністю, оскільки це може призвести догіперкаліємії. Замінники солі, які містять калій, також слід призначати зобережністю.Опубліковано, що індометацин може спричинити зниженняантигіпертензивного ефекту, особливо у пацієнтів з ренінзалежною гіпертензією.Інші нестероїдні протизапальні засоби (аспірин) також можуть спричинювати такийсамий ефект.У пацієнтів, які приймають циклофосфамід, азатіоприн та іншіцитостатики, в період лікування каптоприлом спостерігається виражена анемія аболейкопенія.При прийомі алопуринолу та інгібіторів АПФ у поєднанні з діуретикамиабо при нирковій недостатності спостерігається виражена гіперчутлива реакція. Увипадку прийому конкурентних препаратів рекомендується спостереження загіперчутливою реакцією.Одночасне застосування циметидину з каптоприлом може спричинитиневропатії.У пацієнтів з нирковою недостатністю підвищується концентраціядигоксину в сироватці крові. Пацієнтам з нормальною функцією нирок можнабезпечно призначати комбінацію каптоприлу та дигоксину. Через токсичністьдигоксину слід контролювати пацієнтів з нирковою недостатністю.Антациди знижують пік концентрації каптоприлу на 50% та відноснубіодоступність препарату на 40%. Не рекомендується одночасне застосуванняантацидів з каптоприлом, але за необхідності одночасного застосування слідприймати каптоприл не менше ніж за 2 години до прийому антацидів.Не обгрунтовані данні що до ефективності сумісного застосуваннякаптоприлу з іншими вазодилататорами для лікування пацієнтів з серцевоюнедостатністю. Тому нітрогліцерин або інші нітрати або препарати звазодилататорною дією необхідно, якщо це можливо, відмінити до початкулікування каптоприлом. За необхідності повторного прийому нітратів під часлікування каптоприлом препарат призначають з обережністю та в низьких дозах.У пацієнтів, які приймають одночасно препарати літію та інгібітори АПФ,спостерігаються підвищення рівня літію у сироватці крові та симптомитоксичності літію. Застосування цієї комбінації потребує особливої обережності,та рекомендується часто контролювати вміст літію у плазмі крові. При поєднаннівище зазначених препаратів з діуретиками можливий розвиток літієвоїінтоксикації.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі +15-25 єС, в недоступному для дітеймісці.Термін придатності - 5 років. Не застосовувати після закінчення термінупридатності, зазначеного на упаковці
Переглядів: 703 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я