А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Беталок зок (Betalos zok)

міжнародна та хімічна назви: metoprolol; (±)-1-[4-(2-метоксіетил)фенокси]-3-[(1-метилетил) аміно]- 2- пропанол;

основні фізико-хімічні властивості: 25 мг: вальні, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою білого або майжебілого кольору, з рискою на обох сторонах та гравіруванням А/β – на іншійстороні; 50 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білогоабо майже білого кольору, з рискою на одному боці та гравіруванням А/mо – наіншому боці; 100 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білогоабо майже білого кольору, з рискою на одному боці та гравіруванням А/ms – наіншому боці;

склад: 1 таблетка містить метопрололу сукцинату, що еквівалентно 25 мг, 50 мгабо 100 мг метопрололу тартрату відповідно;допоміжні речовини: етилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза,гідроксипропілметилцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, парафін,поліетиленгліколь, кремнію діоксид, натрію стеарилфумарат, титану діоксид.Форма випуску. Таблетки,вкриті оболонкою з уповільненим вивільненням.

Фармакотерапевтичнагрупа. Селективніблокатори бета-адренорецепторів. Код АТС С07А В02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Метопролол – конкурентнийкардіоселективний β1-адреноблокатор. Метопролол має незначниймембраностабілизуючий ефект та не виявляє активності часткового агоністу.Метопролол зменшує або пригнічує стимулюючу дію катехоламінів на серце прифізичному та психоемоційному навантаженні, приводить до зменшення частотисерцевих скорочень, помірного зменшення скоротності серця, серцевого викиду, атакож знижує підвищений артеріальний тиск. Зменшує потребу міокарда в кисні.Подовжує період діастоли. За умов високих концентрацій ендогенного адреналінуметопролол впливає на артеріальний тиск у значно меншому ступені, ніжнеселективні β-блокатори. На відміну від традиційних таблетованихлікарських форм β1-блокаторів при застосуванні препаратуБеталок ЗОК спостерігається постійна концентрація препарату у плазмі та забезпечуєтьсястійкий клінічний ефект (β1-блокада) більше доби (> 24годин). Внаслідок відсутності піків концентрацій у плазмі, клінічно Беталок ЗОКхарактеризується кращою β1-селективністю у порівнянні зтрадиційними таблетованими формами β1-блокаторів. Крім того, узначній мірі зменшується потенційний ризик небажаних явищ, що спостерігаютьсяпри пікових концентраціях препарату у плазмі, наприклад, брадикардія таслабкість у нижніх кінцівках при ході. У разі необхідності Беталок ЗОК можнапризначати у комбінації з β2-агоністами пацієнтам, якістраждають на обструктивні захворювання легенів. У терапевтичних дозах БеталокЗОК у комбінації з β2-агоністами менше впливає на розширеннябронхів, порівняно з впливом неселективних β-блокаторів. Беталок ЗОК уменшій мірі впливає на вивільнення інсуліну та метаболізм вуглеводів, ніжнеселективні β-блокатори.Вплив Беталок ЗОК на реакцію серцево-судинної системи в умовахгіпоглікемії значно менш виражений, порівнюючи з неселективнимиβ-блокаторами.Клінічні дослідження показали, що Беталок ЗОК може викликати незначнепідвищення рівнів тригліцеридів та зменшення рівнів вільних жирних кислот укрові. У деяких випадках спостерігалось незначне зменшення фракціїліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ), але воно було менш значущим, порівнюючиз прийомом неселективних β2-блокаторів. Тим не менше, у одномудовгостроковому дослідженні було показане значне зниження рівню загальногохолестерину після лікування метопрололом протягом декількох років. У MERIT-HF (дослідження виживання при хронічній серцевій недостатності(клас II-IV NYHA) та зниженою фракцією викиду (≤40%), що включало 3991пацієнта) Беталок ЗОК показав підвищення виживання та зменшення частотигоспіталізацій. При тривалому лікування пацієнти досягали загального покращеннясимптомів (за класами NYHA). Також терапія препаратом Беталок ЗОК показалазбільшення фракції викиду лівого шлуночка, зменшення прикінцевого систолічногота прикінцевого діастолічного об’ємів лівого шлуночка. Фармакокінетика. Всмоктування та розподіл. Беталок ЗОК повністювсмоктується після перорального прийому. Абсорбція препарату не залежить відприйому їжі. Внаслідок екстенсивного ефекту “першого проходження” системнабіодоступність метопрололу після перорального введення одноразової дозистановить приблизно 50%. У результаті використання лікарської форми зуповільненим виділенням метопролола його біодоступність знижується приблизно на20–30% у порівнянні зі звичайними таблетками. Однак цей факт не має клінічногозначення, оскільки для лікарської форми з уповільненим виділенням площа підкривою ефективності (AUC) відносно частоти серцевих скорочень така ж, як і длязвичайних таблеток. Для метопрололу характерно низьке зв’язування з білкамиплазми, приблизно 5 –10%.Метаболізм і виведення з організму. Метопролол метаболізується впечінці, при цьому утворюється три метаболіти, які не мають клінічно значущогоβ-блокуючого ефекту.За звичай, більше 95% пероральної дози препарату виводиться із сечею.Близько 5% даної дози виводиться із сечею в незміненому стані; в окремихвипадках кількість препарату, що виводиться із сечею в незміненому стані, можедосягати 30%. Середній період напіввиведення становить 3,5 години (1–9 годин).Загальна швидкість виведення з плазми (кліренс) становить приблизно 1л/хв. Упацієнтів похилого віку не спостерігається значних змін у фармакокінетиціметопрололу в порівнянні з такими у пацієнтів молодого віку. Системнабіодоступність та виведення метопрололу не змінюється у пацієнтів з нирковоюнедостатністю. Виведення метаболітів у таких пацієнтів, однак, зменшене. Значненакопичення метаболітів спостерігалось у хворих зі швидкістю клубочковоїфільтрації менше 5 мл/хв. Таке накопичення метаболітів не має β-блокуючогоефекту. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки фармакокінетика метопрололу (узв’язку з низьким рівнем зв’язування з білками) змінюється незначно. Однак упацієнтів з важкою формою цирозу печінки або порто-кавальними шунтами,біодоступність метопролола може збільшуватися, а загальний кліренсзменшуватися. У пацієнтів з порто-кавальним шунтом загальний кліренс становитьприблизно 0,3 л/хв, а площа під кривою “концентрація в плазмі – час” була в 6разів більше, у порівнянні з аналогічним показником у здорових пацієнтів.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія (для зниженняартеріального тиску та зменшення ризику розвитку серцево-судинних та коронарнихускладнень, а також для зменшення ризику серцево-судинної та коронарної смерті,включаючи раптову смерть).Стенокардія.Стабільна хронічна серцева недостатність з порушеннямсистолічної функції лівого шлуночка (як допоміжна терапія до базисноголікування серцевої недостатності).З метою зниження смертності та частотиповторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда.Порушення ритму серця, включаючи надшлуночковутахікардію, зменшення частоти скорочень шлуночків при фібриляції передсердь ташлуночкових екстрасистолах.Функціональні порушення серцевої діяльності.Профілактика мігрені.

Спосіб застосування та дози. Беталок ЗОК призначений для щоденногоприйому 1 раз на добу, бажано зранку. Таблетки (або таблетки розділені навпіл)не слід розжовувати або кришити. Прийом їжі не впливає на біодоступністьпрепарату. У період підбору дози слід контролювати частоту серцевих скороченьдля упередження брадикардії.Артеріальна гіпертензія.Рекомендована доза препарату Беталок ЗОК дляпацієнтів з легкою або помірною формою гіпертензії становить 50 мг 1 раз надобу. Якщо при цьому дозуванні терапевтичного ефекту не досягнуто, можназбільшити дозу до 100–200 мг 1 раз на добу або комбінувати з іншимиантигіпертензивними препаратами.Стенокардія.Рекомендована доза становить 100–200 мгБеталок ЗОК 1 раз на добу. За необхідності Беталок ЗОК можна комбінувати зіншими препаратами для лікування стенокардії.Стабільна хронічна серцева недостатність зпорушенням систолічної функції лівого шлуночка (як доповнення до базисноїтерапії).Пацієнти повинні знаходитися у стадіїстабільної хронічної серцевої недостатності без епізодів загострення протягомщонайменше 6 тижнів та без зміни базисної терапії протягом останніх 2 тижнів.Лікування серцевої недостатності β-блокаторами може призвести дотимчасового погіршення симптоматичної картини. Можливе подальше продовженнятерапії або зменшення дози, у окремих випадках може знадобитися відміна препарату.Ініціювання терапії препаратом Беталок ЗОК у пацієнтів з тяжкою серцевоюнедостатністю (NYHA IV) повинен проводити досвідчений лікар з досвідомлікування пацієнтів з серцевою недостатністю.Стабільна хронічна серцева недостатність, IIфункціональний клас.Рекомендована початкова доза Беталоку ЗОКперші 2 тижні становить 25 мг (1 таблетка по 25 мг або Ѕ таблетки по 50мг) 1 раз на добу. Після 2 тижнів доза може бути збільшена до 50 мг 1 раз надобу, і далі може подвоюватися кожні 2 тижні. Цільова доза для тривалоголікування 200 мг Беталоку ЗОК 1 раз на добу.Стабільна хронічна серцева недостатність,III-IV функціональний клас.Доза підбирається індивідуально.Рекомендована початкова доза перші 2 тижні становить 12,5 мг Беталок ЗОК ( половинатаблетки по 25 мг) 1 раз на добу. У період збільшення дози пацієнт повиненперебувати під наглядом лікаря, тому що у деяких пацієнтів симптоми серцевоїнедостатності можуть погіршитися. Після 2 тижнів прийому Беталоку ЗОК у дозі12,5 мг доза може бути збільшена до 25 мг (1 таблетка по 25 мг або Ѕтаблетки по 50 мг) 1 раз на добу. Через 2 тижні доза може бути збільшена до 50мг 1 раз на добу. Пацієнтам, які добре переносять більш високі дози, можнаподвоювати дозу кожні 2 тижні до досягнення максимальної дози 200 мг БеталокуЗОК 1 раз на добу. У випадку гіпотензії та/або брадикардії може знадобитисязменшення дози супутньої терапії або зниження дози Беталоку ЗОК. Гіпотензія напочатку терапії не обов’язково вказує на те, що така доза препарату Беталок ЗОКне буде переноситися при подальшому тривалому лікуванні. Однак доза не повиннапідвищуватися доти, доки стан хворого не стабілізується. Також може знадобитисяконтроль функції нирок.Серцеві аритмії.Доза, що рекомендується – 100 - 200 мгБеталоку ЗОК 1 раз на добу.Підтримуюче лікування після інфарктуміокарда.Показано, що в результаті тривалоголікування Беталоком ЗОК у дозі 200 мг знижується ризик летального кінця(включаючи раптову смерть), зменшується ризик повторного інфаркту міокарда(включаючи хворих на цукровий діабет).Функціональні порушення серцевої діяльності,що супроводжуються серцебиттям.Рекомендована доза становить 100 мг БеталокуЗОК 1 раз на добу. За необхідності дозу можна збільшити до 200 мг.Профілактика мігрені.Рекомендована доза становить 100–200 мгБеталоку ЗОК 1 раз на добу.Пацієнти з порушеннями функції нирок.Коригування дози хворим з порушеннямифункції нирок не потрібне.Пацієнти з порушеннями функції печінки.За звичай препарат Беталок ЗОК призначаєтьсяпацієнтам із цирозом печінки у тій самій дозі, що й хворим з нормальноюфункцією печінки. Тільки у випадку дуже тяжкого перебігу печінковоїнедостатності може знадобитися зменшення дози.Пацієнти похилого віку.Коригування дози не потрібне.Діти.Досвід застосування препарату Беталок ЗОК удітей обмежений.

Побічна дія. Препарат Беталок ЗОК добре переноситься; небажаніпобічні явища за звичай легкі та оборотні. При застосуванні препарату БеталокЗОК були описані нижченаведені побічні ефекти. Для оцінки частоти виникненнязастосовували наступні критерії: дуже часто – не менше 10%, часто – 1–9,9%,нечасто – 0,1–0,9%, рідко – 0,01–0,09%, та дуже рідко – менше 0,01%.З боку серцево-судинної системи: часто:брадикардія, постуральні порушення (дуже рідко із запамороченням), холоднікінцівки; нечасто: тимчасове погіршення симптомів серцевої недостатності,атріовентрикулярна блокада І ступеню, набряки, біль у перикарді; рідко:порушення синоатріальної провідності, аритмія; дуже рідко: гангрена у пацієнтівз попередніми тяжкими порушеннями периферичного кровообігу.З боку центральної нервової системи: дужечасто: стомлюваність; часто: запаморочення, головний біль; нечасто: парестезії,м’язові судоми.З боку шлунково-кишкового тракту: часто:нудота, біль у ділянці живота, діарея, запор; нечасто: блювання; рідко: сухістьу роті.Кров: дуже рідко: тромбоцитопенія.Печінка: рідко: відхилення печінковихпоказників; дуже рідко: гепатит.З боку кістково-м’язової системи: дужерідко: артралгія.З боку обміну речовин: нечасто: збільшення вагитіла.Психічний статус: нечасто: депресія,ослаблення концентрації уваги, сонливість або безсоння, нічні кошмари; рідко:нервозність, тривожність, дуже рідко: амнезія/порушення пам’яті, сплутаністьсвідомості, галюцинації.З боку органів дихання: часто: задишка прифізичному зусиллі; нечасто: бронхоспазм, рідко: риніт.З боку органів чуття: рідко: порушення зору,сухість та/або подразнення очей, кон’юнктивіт; дуже рідко: порушення смаковихвідчуттів, шум у вухах.Шкіра: нечасто: висип (у формі urticariapsoriasform, ділянки дистрофії шкіри), посилення пітливості; рідко: випаданняволосся; дуже рідко: фотосенсибілізація, загострення псоріазу.Інші: імпотенція/сексуальна дисфункція.

Протипоказання. Атріовентрикулярна блокада другого або третьогоступеня. Серцева недостатність у стадії декомпенсації (набряк легенів, синдромгіпоперфузії або гіпотензія), триваюча або періодична інотропна терапія,спрямована на стимулювання бета-рецепторів. Клінічно значуща синусова брадикардія,синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, тяжкі порушенняпериферичного артеріального кровообігу. Метопролол не слід призначати пацієнтамз підозрою на гострий інфаркт міокарда при частоті серцевих скорочень менше 45уд/хв., інтервалом P–Q > 0,24 c або систолічним артеріальним тиском <100мм рт.ст. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або до іншихβ-блокаторів.

Передозування.Симптоми: тяжка гіпотензія, синусова брадикардія,атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинкасерця, бронхоспазм, порушення свідомості/кома, нудота, блювання та ціанозкінцівок. Супутнє вживання алкоголю, прийом антигіпертензивних препаратів,хінідину або барбітуратів можуть погіршити стан пацієнта. Перші ознакипередозування можуть виникнути через 20 хвилин – 2 години після передозування.Лікування.Прийом активованого вугілля, за необхідності – промивання шлунка. У випадкуважких форм гіпотензії, брадикардії або загрози серцевої недостатності слідвводити β1-агоніст внутрішньовенно (наприклад, преналтерол) зінтервалом 2 – 5 хвилин, або інфузійно до досягнення терапевтичного ефекту. Уразі недоступності селективного β1-агоніста можна вводитивнутрішньовенно допамін або атропіну сульфат для блокади блукаючого нерва. Якщотерапевтичного ефекту не досягнуто, можна використати інші симпатоміметики,такі як добутамін або норадреналін.Можна ввестиглюкагон у дозі 1–10 мг. Може виникнути необхідність застосування водіясерцевого ритму. Для купування бронхоспазму слід вводити внутрішньовенно β2-агоніст.Слід враховувати, що дози атидотів, які необхідні для усунення симптомівпередозування β-блокаторами, набагато вищі терапевтичних, оскількиβ-рецептори зв’язані β-блокаторами.

Особливості застосування. Пацієнтам, які приймають β-блокатори неслід вводити внутрішньовенно антагоністи кальцію верапамілового типу. Як правило, при лікуванні хворих на астму уякості супутньої терапії призначають β2-агоністи (у таблетках абоаерозолі). У тих випадках, коли дані пацієнти починають приймати Беталок ЗОК,може знадобитися збільшення дози β2-агоністів. Ризик, щоБеталок ЗОК буде впливати на β2-рецептори, нижчий,ніж у випадку застосування звичайних неселективних β1-блокаторіву таблетках. Беталок ЗОК у меншій мірі впливає на вивільнення інсуліну та метаболізмвуглеводів, ніж неселективні β-блокатори.Пацієнти ізхронічною серцевою недостатністю повинні бути компенсовані та одержуватиосновну терапію як до, так і під час лікування Беталоком ЗОК та знаходитися піднаглядом лікаря.Дуже рідкостан пацієнтів з порушеннями AV провідності середнього ступеню тяжкості можепогіршитися (можливий кінець - AV блокада). Якщо під час лікування розвинуласябрадикардія, дозу Беталоку ЗОК необхідно зменшити або поступово припинитизастосування препарату. Беталок ЗОКможе погіршити симптоми порушення периферичного артеріального кровообігу зарахунок зниження артеріального тиску. Хворим нафеохромоцитому паралельно з препаратом Беталок ЗОК необхідно призначитиα-адреноблокатор. У випадкухірургічного втручання необхідно попередити анестезіолога, що пацієнт приймаєБеталок ЗОК. Пацієнтам, яким має бути проведено хірургічне втручання, припинятилікування β-блокаторами не рекомендується.Метопролол може викликати незначне підвищеннярівнів тригліцеридів та зменшення рівнів вільних жирних кислот у крові. Удеяких випадках спостерігалось незначне зменшення рівнів ліпопротеїнів низькоїщільності (ЛПНЩ), і воно було значно меншим, порівнюючи з прийомомнеселективних β2-блокаторів. Тим не менше, у одномудовгостроковому дослідженні було показане значне зниження рівню загальногохолестерину після лікування метопрололом протягом декількох років. Дані зефективності та безпеки застосування препарату у хворих з тяжкою стабільною серцевоюнедостатністю (NYHA IV) обмежені. Лікування таких пацієнтів повинні проводитилікарі із спеціальними навичками та досвідом. Необхідноуникати різкого припинення прийому β-блокаторів, тому що це може погіршити перебігсерцевої недостатності, а також збільшити ризик інфаркту міокарда та раптовоїсмерті. Якщо лікування необхідно припинити, це треба робити по можливостіпоступово, не менше двох тижнів і під наглядом лікаря. Доза зменшується вдвічіна кожному етапі. На останньому етапі доза зменшується до 12,5 мг (половинатаблетки 25 мг). Остання доза повинна прийматися протягом принаймні 4-х днів,до повної відміни препарату. У випадку поновлення симптомів рекомендуєтьсясповільнити зниження дози. Анафілактичнийшок у пацієнтів, які приймають Беталок ЗОК, має більш тяжкий перебіг.Вагітність. Беталок ЗОК може бутипризначений вагітній жінці лише у випадку, коли користь від отриманого ефектупереважає потенційний ризик. β-блокатори можуть викликати брадикардію у плоду тановонародженого. Цей факт слід прийняти до уваги, призначаючи препарат під часостаннього триместру а також під час пологів.Лактація.Малоймовірно, що метопролол, призначений матері у терапевтичних дозах,негативно вплине на немовля.Вплив на здатність керувати автомобілем тапрацювати з технікою. Оскільки при прийомі препарату Беталок ЗОК можутьвиникнути запаморочення та слабкість, пацієнта слід попередити про можливісимптоми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пацієнти повинні знаходитися під ретельнимнаглядом, якщо вони одночасно з препаратом Беталок ЗОКприймають гангліоблокатори, інші β-блокатори (наприклад, очні краплі) або інгібіторимоноаміноксидази (і-МАО).Призначенняз пропафеноном слід уникати. Пропафенон пригнічує метаболізм метопролола через цитохром Р450 2D6. Результаттакої комбінації непередбачуваний оскільки пропафенон також має β-блокуючівластивості.При раптовій відміні клонідину на тлілікування β-блокаторами може підвищитися артеріальний тиск. У тому випадку, якщонеобхідно відмінити супутню терапію клонідином, β-блокатор варто відмінитиза декілька днів до відміни клонідину.У пацієнтів,що одночасно з препаратом Беталок ЗОК приймають антагоністи кальціюветапамілового типу або дилтіазем та/або препарати для лікування аритмії,можливі негативні інотропні та хронотропні ефекти. Пацієнтам, що приймаютьβ-блокатори, не слід призначати внутрішньовенно верапаміл (через загрозузупинки серця). β-блокатори можуть підсилювати негативні інотропні тахронотропні ефекти препаратів для лікування аритмії (аналоги хінідину абоаміодарон).У пацієнтів,що одержують лікування β-блокаторами, інгаляційні анестетики підсилюютькардіодепресивний ефект. Індуктори або інгібітори метаболізму можуть впливатина концентрацію метопролола в плазмі. Концентрація метопролола в плазмізнижується при прийомі рифампицину або може підвищуватися при прийоміциметидину, фенітоїну, алкоголю, гідралазину та інгібіторів зворотногозахоплення серотоніну (пароксетин, флуоксетин та сертралін). Присупутньому лікуванні індометацином або іншими препаратами, що пригнічуютьпростагландин-синтетазу, антигіпертензивний ефект β-блокаторів можезменшуватися. Кардіоселективніβ-блокатори в значно меншому ступені впливають на артеріальний тиск привведенні пацієнтам адреналіну, ніж неселективні β-блокатори.Присупутньому прийомі β-блокаторів може знадобитися корегування дозипероральних антидіабетичних засобів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі не вище 30˚С. Термін придатності – 3 роки. 
Переглядів: 1203 Мітки препарату: беталок, метопролол разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я