А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Камафіл-50, камафіл-100 (Kamafeel-50, kamafeel-100)

міжнародна та хімічна назви: sildenafil;1-[[3-(6,7-дигідро-1метил-7оксо-3-пропіл-1 Н-піразоло[4,3-α]піримідин-5-іл)-4-етоксифеніл]сульфоніл]піперазину цитрат;основніфізико-хімічні властивості: таблетки тетраедричної форми, вкритіплівковою оболонкою блакитного кольору, з маркуванням “100” (з обох боків) або“50”;склад:1 таблетка містить силденафілу цитрату у перерахуванні на силденафіл 50або 100 мг; допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль,натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, тальк, магнію стеарат, натріюкрохмальгліколят, аеросил, крохмаль (паста), гідроксипропілметилцелюлоза,титану діоксид, барвник – бриліант блакитний.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при порушенні ерекції. КодАТС G04B E03.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка. Камафіл – пероральний препарат для лікування порушеньерекції. Відновлює порушену здатність до ерекції й забезпечує природнувідповідь на сексуальне збудження. Фізіологічний механізм ерекції статевогочлена полягає у вивільненні оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі присексуальній стимуляції. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, щопризводить до підвищення рівня циклічного гуанзимонофосфату, розслабленнягладеньких м’язів кавернозного тіла й посилення кровотоку у статевому члені.Силденафіл є потужним іселективним інгібітором циклічного гуанзимонофосфату (цГМФ) – специфічноїфосфодієстерази типу 5 (ФДЕ), яка забезпечує розпад цГМФ у кавернозному тілі.Силденафіл не чинить прямої розслаблювальної дії на ізольоване кавернозне тіло,однак посилює релаксуючу дію оксиду азоту у тканині кавернозного тіла. Приактивізації шляху оксиду азоту /цГМФ, що спостерігається при сексуальномузбудженні, пригнічення ФДЕ 5 під впливом силденафілу призводить до підвищеннярівня цГМФ у кавернозному тілі. Через це для досягнення сприятливогофармакологічного ефекту Камафілу необхідна адекватна сексуальна стимуляція. При одноразовомуприйомі Камафілу внутрішньо у дозах до 100 мг у здорових добровольців препаратне викликав клінічно значущих змін ЕКГ. Максимальне пониження систолічногоартеріального тиску у положенні пацієнта лежачи при застосуванні препаратувнутрішньо у дозі 100 мг становило в середньому 8,4 мм рт. ст. Відповіднезниження діастолічного артеріального тиску у положенні лежачи становило 5,5 мм.рт. ст. Зниження артеріального тиску пояснюється вазодилатуючим ефектомсилденафілу, можливо, за рахунок підвищення рівня цГМФ у гладеньких м’язахсудин. Активність силденафілу in vitro щодо ФДЕ 5 у 10-10000 разів перевищуєйого активність порівняно з іншими ізоформами фосфодіестерази (ФДЕ за типами 1,2, 3, 4 та 6). Зокрема, активність силденафілу щодо ФДЕ 5 у 4000 разівперевищує його активність щодо ФДЕ 3 – циклічного аденозинмонофосфат (цАМФ) – специфічноїфосфодіестерази, яка регулює скорочувальну активність міокарда. У деякихпацієнтів через 1 годину після прийому препарату у дозі 100 мг виявлене легкеминаюче порушення кольоросприйняття (синього, зеленого) за допомогою тестуFransworth-Munsel 100; через 2 год. після прийому препарату це порушенняминало. Припускають, що механізмом такого порушення зору є пригніченням ФДЕ 6,яка бере участь у процесі передачі світла у сітківці. Результати дослідження invitro свідчать, що ефект силденафілу на ФДЕ 6 у 100 разів поступається йогоактивності щодо ФДЕ 5. Фармакокінетика.Препарат швидко всмоктується після прийому внутрішньо, концентрація препарату уплазмі крові після перорального прийому натще досягає максимального значенняпротягом 30 – 120 хв. (у середньому 60 хв.). Абсолютна біодоступність приприйомі внутрішньо становить у середньому 41% (25 – 63%). ФармакокінетикаКамафілу при прийомі внутрішньо в рекомендованих дозах (25 – 100 мг) єлінійною. При прийомі Камафілу разом із жирною їжею швидкість всмоктуваннязнижується, період досягнення максимальної концентрації збільшується на 60хвилин, а максимальна концентрація у плазмі крові знижується в середньому на 29%. Об’єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105л. Силденафіл та його основний циркулюючий М-дезметиловий метаболіт приблизнона 96 % зв’язується з білками плазми крові. Зв’язування з білками не залежитьвід концентрації препарату. У здорових добровольців, які одержували Камафілодноразово по 100 мг, менше 0,0002 % (у середньому 188 нг) дози виявляли успермі через 90 хв. після прийому. Одноразовий прийом Камафілу внутрішньо удозі 100 мг не супроводжувався зміною рухливості або морфологієюсперматозоїдів.Силденафілметаболізується переважно під впливом СYP3A4 (основний шлях) та СYP2С9(неосновний шлях) мікросомальних ізоферментів печінки. Основний циркулюючийметаболіт утворюється внаслідок N-деметилування силденафілу, він піддаєтьсяподальшому метаболізму; термінальний період його напіввиведення приблизно 4 години.Загальний кліренс силденафілу в організмі становить 41 л/годину. Термінальнийперіод напіввиведення 3,5 години. Після прийому внутрішньо силденафілвиводиться у вигляді метаболітів переважно калом (приблизно 80 % введеної дози)й у меншій мірі із сечею (приблизно 13 % введеної дози).У здорових добровольціввіком 65 років і старше кліренс силденафілу є пониженим, а концентрація вільноїлікарської речовини у плазмі крові приблизно на 90 % перевищує рівень його уздорових молодих добровольців (18-45 років). Однак аналіз даних про безпечністьпоказав, що він не впливає на частоту негативних побічних ефектів. У добровольців ізлегкою (кліренс креатиніну 50 – 80 мл/хв) та помірною (кліренс креатиніну 30 –49 мл/хв) нирковою недостатністю фармакокінетика Камафілу після одноразовогоприйому внутрішньо у дозі 50 мг не змінювалась. У добровольців із тяжкоюнирковою недостатністю (кліренс креатиніну більше за 30 мг/хв) кліренссилденафілу знижувався, що призводило до збільшення AUC (100 %) та максимальноїконцентрації (88 %) у плазмі крові порівняно з такими у здорових добровольців. Показаннядля застосування. Порушення ерекції.

Спосіб застосування тадози.Приймайте препарат внутрішньо за 1 годину до статевого акту, ковтаючи таблеткуцілою з невеликою кількістю води. Приймають препарат у дозі 50 мг. Зурахуванням ефективності та переносимості дозу можна підвищити до 100 мг абознизити до 25 мг. В осіб похилого віку та хворих із тяжким ступенем нирковоїнедостатності (кліренс креатиніну менше за 30 мл/хв.) або з порушеною функцієюпечінки початкова доза становить 25 мг. З урахуванням ефективності тапереносимості дозу можна підвищити до 50 – 100 мг. Максимальна рекомендованадоза становить 100 мг 1 раз на добу. Побічнадія. Препарат переноситься добре. Найвірогіднішими побічнимиефектами є головний біль, припливи крові, запаморочення, диспепсичні реакції,закладеність носа, минущі порушення зору (головним чином, зміни кольорусприйняття об’єктів, а також посилення сприйняття світла й затуманення зору);при застосуванні препарату у дозах, що перевищували рекомендовані, небажаніявища були подібні до зазначених вище, проте реєструвалися частіше. Відзначеніміалгія та випадки пріапізму. Протипоказання. Підвищеначутливість до компонентів препарату, діти віком до 18 років. Одночасне застосування з донаторами NO (амілнітрат або нітрати) черезможливість посилення їхньої гіпотензивної дії. Препарати для лікування порушеньерекції, включно силденафіл, не слід призначати пацієнтам, для яких сексуальнаактивність небажана (наприклад, пацієнти з тяжкими формами захворюваньсерцево-судинної системи, такими як нестабільна стенокардія або вираженасерцева недостатність). З обережністю застосовувати пацієнтам із тяжкою печінковоюнедостатністю, артеріальною гіпотензією (артеріальний тиск <90/50 мм рт.ст.), недавно перенесений інсульт або інфаркт міокарда, спадкові дегенеративнізахворювання сітківки, такі як пігментація сітківки.

Передозування. У дослідженнях на здорових добровольцях приодноразовому прийомі препарату у дозах до 800 мг негативні явища були подібнідо таких при прийомі Камафілу у нижчих дозах, але зустрічалися частіше. У разіпередозування проводять симптоматичне лікування. Застосування діалізу, напевно,не збільшує кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв’язується збілками плазми й не виводиться із сечею.

Особливості застосування. Для діагностики порушень ерекції, визначення їхможливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повниймедичний анамнез та провести ретельне фізичне обстеження пацієнта. Сексуальнаактивність становить певний ризик за наявності захворювань серцево-судинноїсистеми. Через це перед початком лікування з приводу порушень ерекції необхіднекардіологічне обстеження хворого. Після широкого впровадження препарату впрактику надійшли повідомлення про серйозні порушення з боку серцево-судинноїсистеми, які включали стенокардію, інфаркт міокарда, раптову коронарну смерть,шлуночкові аритмії, геморагічний інсульт, минущу ішемію, артеріальну гіпер- абогіпотензію. Указані випадки переважно розвивалися під час або відразу післясексуальної активності. У більшості пацієнтів, але не у всіх були наявніфактори ризику розвитку захворювань серцево-судинної системи.Препарати, призначені для лікування порушення ерекції, з обережністюзастосовують у хворих з анатомічною деформацією статевого члена, наприклад, приангуляції, кавернозному фіброзі (хвороба Пейроні) та в осіб із захворюваннями,що сприяють розвитку пріапізму (серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієломаабо лейкоз).Відомостей про безпечність застосування Камафілу при пептичній виразціта геморагічному діатезі не існує, через що препарат хворим із такою патологієюпризначають з обережністю.У невеликої кількості хворих із спадковим пігментним ретинітомвідзначені спадкові порушення фосфодіестераз сітківки. Відомостей про безпекузастосування Камафілу у хворих із пігментним ретинітом відсутні, тому препарату них слід застосовувати з обережністю.Препарати для лікування порушень ерекції не слід призначати чоловікам,для яких сексуальна активність небажана.Оскільки під час клінічних випробувань силденафілу спостерігалисязапаморочення та порушення зору, не слід керувати транспортом та працювати зпотенційно небезпечними механізмами до з’ясування індивідуальної реакції напрепарат.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Безпечність та ефективність застосуванняпрепарату у комбінації з іншими засобами, призначеними для лікування порушеньерекції, не вивчалися, тому подібні комбінації застосовувати не рекомендується.Одночасне призначення силденафілу та ритонавіру, високоспецифічногоінгібітора Р-450, не рекомендується. Одночасний прийом інгібітора протеаз ВІЛритонавіру на стадії рівноважної концентрації (500 мг 2 рази на добу) ізсилденафілом (100 мл одноразово) призводить до 300% підвищення (у 4 рази)максимальної концентрації силденафілу у плазмі крові та 1000% збільшення AUCсилденафілу.Циметидин у дозі 800 мг, що є неспецифічним інгібітором CYP3A4, приодночасному прийомі з Камафілом, викликав підвищення концентрації силденафілу уплазмі крові на 56% у здорових добровольців. Популяційний фармакокінетичнийаналіз результатів клінічного дослідження продемонстрував зниження кліренсусилденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (таких яккетоконазол, еритроміцин, циметидин), однак частота побічних ефектів у цихпацієнтів не збільшилася.Одноразовий прийом антациду (магнію/алюмінію гідроксиду) не впливав набіодоступність Камафілу.За даними популяційного аналізу, інгібітори CYP2A9 (толбутимід,варфарин), CYP2D6 (селективні інгібітори зворотного нейронального захопленнясеротоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди й тіазидоподібні діуретики,петльові та калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію,блокатори β-адренорецепторів та індуктори метаболізму CYP450 (рифампіцин,барбітурати) не чинили вплив на фармакокінетику силденафілу. При застосуваннісилденафілу у рекомендованих дозах максимальна концентрація його у плазмі кровістановить десь 1 мкмоль, тому малоймовірно, що Камафіл може впливати на кліренссубстратів цих ізоферментів.Ознак взаємодії з толбутамідом у дозі 250 мг або варфарином у дозі 40мг, які метаболізують CYP2С9, не виявлено.Камафіл (50 мг) не посилювал гіпотензивної дії алкоголю у здоровихдобровольців при максимальному рівні алкоголю в середньому 80 мг/дл. У хворихна артеріальну гіпертензію ознак взаємодії Камафілу (100 мг) з амлодипіном невиявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску у положенні лежачи(систолічного – 8 мм рт.ст., діастолічного – на 7 мм рт.ст.) наближалося дотакого при прийомі одного Камафілу у здорових добровольців. Дані пробезпечність застосування свідчать про відсутність відмінностей у характеріпобічних ефектів у хворих, які одержували Камафіл разом з антигіпертензивнимипрепаратами та без них. Умови та термінзберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному відсвітла місці при температурі не вище 30 0С. Термін придатності – 34 місяці
Переглядів: 742 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я