А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Зоста (Zosta)

міжнародна назва: simvastatin;

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки блакитного кольору,квадратної форми, вкриті плівковою оболонкою, з відтиском “10” на одному боці івідтиском “Z” - на іншому боці таблетки по 10 мг; двоопуклі таблеткиблідо-рожевого кольору, квадратної форми, вкриті плівковою оболонкою, звідтиском “20” на одному боці і відтиском “Z” на іншому боці таблетки по 20 мг;

склад: 1 таблетка містить 10,0 мг; 20,0 мг симвастатину; допоміжні речовини: лактоза (гранульована), крохмаль 1500,гідроксіанізол бутильований, кислота аскорбінова, кислота лимонна (безводна),целюлоза мікрокристалічна, кремнію оксид колоїдний, тальк, магнію стеарат,гідроксипропілметилцелюлоза (pharmacoat 606), гідроксипропілцелюлоза (Кlucel -LF), пропіленгліколь, титану діоксид, барвник – лак брильянтовий синій FCF –для таблеток 10 мг; заліза оксид червоний– для таблеток 20 мг.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Код АТС С10А А01.

Фармакологічнівластивості.Фармакодинаміка. Зоста- гіполіпідемічний засіб, який синтезують ізпродукту ферментації Aspergillus terreus. Після прийому внутрішньо симвастатин,який є неактивним лактоном, шляхом гідролізу переходить у відповіднуb-гідроксильну форму – основний метаболіт і інгібітор ГМГ-КоА-редуктази –ферменту, який є каталізатором на ранніх стадіях біосинтезу холестерину.Симвастатин знижує вміст загального холестерину у плазмі крові, а також рівеньліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) і тригліцеридів; крім того, незначнозбільшує рівень ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ), понижуючи таким чиномспіввідношення ЛПНЩ / ЛПВЩ і загальний холестерин / ЛПВЩ.Активна форма симвастатину є специфічнимінгібітором ГМГ-КоА-редуктази – ферменту, який каталізує реакцію утвореннямевалонової кислоти із ГМГ-КоА. Оскільки процес утворення мевалонату із ГМГ-КоАвідбувається на ранній стадії біосинтезу холестерину, лікування симвастатином несупроводжується накопиченням в організмі потенціально токсичних стеролів. Більштого, ГМГ-КоА достатньо швидко перетворюється в ацетил-КоА – речовину, яка береактивну участь у багатьох біосинтетичних процесах в організмі. Симвастатинзначно знижує концентрацію загального холестерину і ЛПНЩ у випадкугетерозиготної сімейної і несімейної гіперхолестеринемії, а також при змішанихтипах гіперліпідемії, коли збільшення рівня холестерину є основним порушенням. Фармакокінетика.Концентрація активної форми симвастатину в системному кровотоці становить5% від перорально прийнятої дози; 95% симвастатину зв’язується з білками плазмикрові. 60 % відприйнятої пероральної дози симвастатину екскретується з калом у незміненомувигляді, 10–15 % екскретується нирками. Період напіввиведення активногометаболіту становить 1,9 години. Позитивнийтерапевтичний ефект відмічався через 2 тижні лікування, досягаючи максимуму на4-6-й тиждень прийому і зберігався протягом усього періоду прийому препарату. Уразі припинення прийому симвастатину концентрація рівня загального холестерину(ХС) у крові поверталась до вихідного рівня.

Показання длязастосування. Препаратзастосовують з метою зниження підвищеного рівня загального холестерину,ліпопротеїдів низької щільності, аполіпротеїну В і тригліцеридів у хворих напервинну гіперхолестеринемію (типу ІІа і ІІb), гетерозиготну сімейнухолестеринемію чи комбіновану (змішану) гіперліпідемію у тих випадках, колидієта і інші немедикаментозні методи неефективні. Симвастатин показаний у поєднанніз дієтою і іншими немедикаментозними методами для зниження збільшеного рівнязагального холестерину і аполіпротеїну В у хворих на гомозиготну сімейнугіперхолестеринемію і гіпертригліцеридемію.

Спосібзастосування та дози. Передпочатком прийому препарату хворому слід призначити стандартну гіпохолестериновудієту, якої необхідно дотримуватись під час медикаментозного лікування. Пригіперліпідемії початкова доза становить 10 мг на добу в 1 прийом увечері.Залежно від індивідуальної реакції початкова доза може бути знижена до 5 мг. Занеобхідності підбір дози слід проводити з інтервалом не менше 4 тижнів до 40 мгна добу включно в 1 прийом увечері. При зниженні рівня ЛПНЩ нижче 75 мг/дл(1,94 ммоль/л) або загального холестерину плазми крові нижче 140 мг/дл (3,36ммоль/л) слід знизити дозу препарату до 5 мг. Дозасимвастатину для хворих на гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію становить 40мг на добу ввечері або 80 мг на добу, 1-2 рази на добу. Зосту слідвикористовувати як доповнення до інших гіполіпідемічних методів лікування такихпацієнтів, у яких інші методи лікування не ефективні. Максимальна дозастановить 80 мг препарату на добу.

Побічна дія. Загалом препарату властива добра переносимість;більша частина побічних ефектів виражена незначною мірою і носить минущийхарактер. При проведенні клінічних досліджень частота побічних ефектівстановила близько 1% . З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) та печінки: зрідка – гепатит, болі в ділянціепігастрія, запор, метеоризм, нудота, блювання, діарея, панкреатит.З боку центральної нервової системи: астенія, головний біль,запаморочення, судоми, парестезії, периферична нейропатія.Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив’янка, алопеція.З боку системи кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія,збільшення СОЕ. Інші: можливі міопатія, рабдоміоліз, катаракта; при підвищенійчутливості до препарату можливі ангіоневротичний набряк, вовчакоподібнийсиндром, міалгія, ревматоїдна поліміалгія, васкуліт, артрит, артралгія,фотосенсибілізація, пропасниця, припливи крові до обличчя, ядуха та загальнаслабкість. Можливо збільшення активності трансаміназ лужної фосфатази іγ-глутамітрансферази у плазмі крові.

Протипоказання. Підвищена чутливість до симвастатину, захворюванняпечінки в період загострення або персистуюче збільшення рівня трансаміназ уплазмі крові, періоди вагітності та годування груддю, діти до 16 років.

Передозування. Описані декілька випадків передозування препарату(доза становила 450 мг на добу), при цьому у хворих були відсутні специфічнісимптоми і ускладнення. Випадків щодо ускладнень у разі передозування незареєстровано. За необхідності проводять симптоматичне лікування

.

Особливості застосування. Можливий розвиток міопатії, яка виявляєтьсяміалгією або м’язовою слабкістю, асоційованою із значним збільшенням рівнякреатинкінази (KK), - більш ніж у 10 разів перевищуючого верхні граничні норми.Рабдоміоліз відмічається рідко, повідомлень щодо розвитку рабдоміолізу приприйомі Зости дотепер не зафіксовано. Терапію симвастатином необхідно припинитиу випадку діагностованої або ймовірної міопатії. До призначення Зости, періодично в ході лікування у всіх хворихнеобхідно контролювати функцію печінки. Пацієнти, яким доза була збільшена до80 мг, повинні бути повторно обстежені через 3 місяці. Особливу увагу слідприділити хворим із підвищеним рівнем трансаміназ у плазмі крові. У них сліднегайно провести повторне обстеження даних показників, а в ході лікуванняповторювати аналізи більш часто. За наявності тенденції до збільшення рівнятрансаміназ плазми крові, особливо якщо рівень постійно перевищує верхнюграничну норму більше ніж у 3 рази, лікування необхідно припинити. З обережністю призначають хворим, які зловживають алкоголем, а такожза наявності в анамнезі захворювань печінки. Оскількисимвастатин практично не виводиться із сечею, немає необхідності знижувати дозихворим з помірною нирковою недостатністю. Хворим з тяжкою нирковоюнедостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) дозу більше 10 мг на добуслід призначати з обережністю. У пацієнтівпохилого віку (старше 65 років) при прийомі симвастатину зниження загального ХСі ЛПНЩ, аналогічне, як у пацієнтів середнього віку.У хворих, якіотримують антикоагулянти кумаринового ряду, необхідно визначати протромбіновийчас до початку лікування симвастатином, а потім достатньо часто – протягомпочаткового періоду лікування. З моменту стабілізації протромбінового часуможна контролювати його з інтервалами, прийнятими при лікуванні антикоагулянтамикумаринового ряду.Оскільки недоведена безпека прийому препарату вагітними, лікування симвастатином сліднегайно припинити після встановлення вагітності.При застосуваннісимвастатину необхідно контролювати рівень трансаміназ сироватки, періодичнопотрібно проводити дослідження функції печінки.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Ризикрозвитку міопатії збільшується при супутньому лікуванні гемфіброзилом та іншимифібратами, а також нікотиновою кислотою в гіполіпідемічних дозах (більше 1 г надобу). При одночасному прийомі хворими циклоспорину, фібратів або нікотиновоїкислоти максимальна доза симвастатину не повинна перевищувати 10 мг на добу.Симвастатин та інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази метаболізуютьсяцитохромом Р450 ізоформою 3А4, тому препарати, які в терапевтичних дозахвиявляють інгібуючий ефект на цей шлях метаболізму, можуть суттєво підвищити вплазмі рівень інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази і таким чином підвищити ризикрозвитку міопатії. До них відносять циклоспорин, ітраконазол, кетоконазол таінші протигрибкові - азоли, антибіотики групи макролідів (еритроміцин,кларитроміцин) та антидепресант нефазодон. Симвастатин може посилювати ефектантикоагулянтів кумаринового ряду.Зоста ефективна іяк монотерапія, і в комбінації із секвестрантами жовчних кислот.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому,захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі 10-25 оС.Термін придатності - 2 роки
Переглядів: 815 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я