А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Зоптин (Isoptin)

міжнародна та хімічна назви: верапаміл;a-[3-[[2-(3,4-диметоксифеніл)-етил]метиламіно]пропіл]-3,4-диметокси-a-(1-метилетил)бензолацетонітрилу моногідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки білого кольору, вкритіплівковою оболонкою;

склад: кожна таблетка містить 40 мг або 80 мг верапамілу гідрохлориду ;допоміжні речовини: кальцію фосфат дигідрат однозамісний,целюлоза мікрокристалічна, аеросил, натрій кроскармелоза, магнію стеарат,гіпромелоза, натрію лаурил сульфат, макрогол 6000, тальк, титану діоксид Е171.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективний антагоніст кальцію з переважною дією на серце, похідне фенілалкіламіну. Код АТС С08D A01.

Фармакологічні властивості.Верапаміл, діюча речовина препаратуІзоптин®, блокує трансмембранний потік іонів кальцію у клітинисерця та гладеньких м’язів судин. Він безпосередньо зменшує потребу міокарда вкисні за рахунок впливу на енергетично затратні процеси метаболізму в клітинахміокарда, та за рахунок зменшення постнавантаження.Завдяки блокуванню кальцієвихканалів гладенької мускулатури коронарних артерій приплив крові до міокардапосилюється, навіть у постстенотичних ділянках, і спазм коронарних артерійзнімається. Ці властивості визначають антиішемічну та антиангінальнуефективність препарату Ізоптин® при всіх формах ішемічної хвороби серця.Антигіпертензивна ефективністьпрепарату Ізоптин® зумовлена зменшенням опору периферичних судин без збільшеннячастоти серцевих скорочень в якості рефлекторної відповіді. Небажаних змінфізіологічних величин тиску крові не спостерігається.Препарат Ізоптин® маєвиражену антиаритмічну дію, особливо при надшлуночковій аритмії. Він затримуєпроведення імпульсу в атріовентрикулярному вузлі, внаслідок чого, залежно відтипу аритмії, відновлюється синусовий ритм та/або частота скорочень шлуночківнормалізується.Фармакокінетика.Верапаміл швидко та майже повністю всмоктується в тонкому кишечнику.Ступінь всмоктування становить 90 – 92 %. Максимальна концентрація у плазмідосягається через 1 - 2 год. після прийому дози. Період напіввиведеннястановить від 3 до 7 год. Зв’язування з білками плазми становить 90%. Верапамілмайже повністю метаболізується, внаслідок чого утворюються різні метаболіти.Серед цих метаболітів тільки норверапаміл фармакологічно активний.Верапаміл та його метаболіти виводяться в основному через нирки; лише 3- 4% виводяться у незміненому вигляді. 50% введеної дози виводиться протягом 24год., 70% виводиться протягом 5 днів. До 16% препарату виводиться з фекаліями.Нещодавно одержані дані свідчать, що немає різниці у фармакокінетиці верапамілуу людей із здоровими нирками та у пацієнтів з термінальною стадією нирковоїнедостатності. Період напіввиведення збільшується у пацієнтів з цирозом печінкизавдяки низькому кліренсу та великому об’єму розподілення.Середня абсолютна біодоступність у здорових суб’єктів післяоднократного прийому препарату становить 22%, що пояснюється екстенсивнимпечінковим метаболізмом першого проходження. Біодоступність збільшується у 1,5– 2 рази після багаторазового прийому.

Показання для застосування.Ізоптин® показаний для лікування ішемічної хвороби,включаючи: хронічну стабільну стенокардію (класична стенокардія напруження);стенокардію спокою; вазоспастичну стенокардію (варіантна стенокардія,стенокардія Принц метала).Ізоптин® показаний при пароксизмальній надшлуночковійтахікардії; тріпотінні/мерехтінні передсердь (за винятком синдромуВольфа-Паркінсона-Уайта (WPW).Ізоптин® показаний для лікування артеріальної гіпертензії.

Спосіб застосування та дози.Дозу верапамілу необхідно призначати залежно від ступеня тяжкостізахворювання; багаторічний клінічний досвід показав, що середня доза для всіхпоказань становить від 240 до 360 мг. Добова доза при тривалому пероральномулікуванні не повинна перевищувати 480 мг, можливе тільки тимчасове їїзбільшення. Тривалість лікування не обмежена. Прийом верапамілу не слідпереривати раптово після довготривалого лікування. Дозу треба зменшуватипоступово.У пацієнтів з порушеною функцією печінки дія верапамілу посилюється іпролонгується завдяки повільному метаболізму препарату залежно від ступеняпорушення функції печінки. В таких випадках дозу призначають з особливоюобережністю і лікування необхідно починати з нижчих доз (напр., пацієнтам зцирозом печінки спочатку призначають 1 таблетку Ізоптину® 40 мгдвічі – тричі на день).Таблетки Ізоптин® 40 мг призначаються пацієнтам, якимпоказані низькі дози (наприклад, пацієнти з порушеннями функції печінки абоособи похилого віку). Пацієнтам, які потребують вищих доз (240 – 480 мг/день)призначають таблетки, які містять вищі дози (80 мг - таблетки Ізоптину®,вкриті оболонкою або 240 мг – таблетки Ізоптин®SR пролонгованоїдії).Таблетки Ізоптин® необхідно приймати, ковтаючи їх цілими ізапиваючи достатньою кількістю рідини, краще під час прийому їжі або відразупісля неї.Рекомендовані дози для дорослих пацієнтів та підлітків, чия вага більшаза 50 кг:ішемічна хвороба серця, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія, тріпотіннята фібриляція передсердь : 120 – 480 мг на добу за 3 – 4 прийоми.гіпертензія: 120 - 360 мг на добу за 3 прийоми.Рекомендовані дози для дітей (тільки при порушеннях серцевого ритму):діти до 6 років: 80 – 120 мг на добу за 2 – 3 прийоми;діти від 6 до 14 років: 80 – 360 мг на добу за 2 - 4 прийоми.

Побічна дія.Застосування верапамілу можеасоціюватися з небажаними явищами з боку серцево-судинної системи(атріовентрикулярний блок, синусова брадикардія, зупинка синусового вузла таасистолія)Іноді може розвинутися абозагостритися серцева недостатність, значне зниження артеріального тиску та/абоортостатичні реакції.У поодиноких випадках у пацієнтів,які приймали верапаміл, спостерігалося збільшення частоти серцевих скорочень(тахікардія).Повідомлялося про досить частевиникнення нудоти (рідко – блювання), метеоризму або запорів.У рідких випадках можуть виникнутиголовний біль, нервозність, запаморочення, стомлюваність, сенсорні розлади такіяк, дзвін у вухах, парестезія, нейропатія та тремор, пітливість, почервонінняшкіри та відчуття жару.Рідко повідомлялося про алергічніреакції (еритема, свербіж, кропив’янка, макулопапілярна екзантема таеритромелалгія). Дуже рідко повідомлялося про бронхоспазм.Можуть виникати периферичні набрякияк результат місцевого розширення артеріол. Також повідомлялося про транзиторнепідвищення рівнів трансаміназ та/або лужної фосфатази, що, вірогідно, є ознакоюалергічного гепатиту.Значне зниження переносимостіглюкози та імпотенція спостерігалися рідко.У поодиноких випадках у пацієнтівпохилого віку при довготривалій терапії розвивалася гінекомастія, яка повністюминала після відміни препарату.Дуже рідко спостерігалисякрововиливи у шкіру або слизові оболонки (пурпура). Були окремі повідомлення профотодерматити.Рідко спостерігалися м’язоваслабкість, біль у м’язах та суглобах.У поодиноких випадках повідомлялосяпро ангіоневротичний набряк, синдром Стівенс-Джонсона. Існують поодинокіповідомлення про гіперплазію ясен (гінгівіт та кровотеча), яка минала післявідміни препарату.

Протипоказання.Кардіогенний шок.Гостра фаза інфаркту міокарда зускладненнями (брадикардія, гіпотензія, недостатність лівого шлуночка).Тяжкі порушення провідності(синоатріальна або атріовентрикулярна блокада II і III ступенів).Синдром слабкості синусовоговузла.Декомпенсована серцеванедостатність.Фібриляція/тріпотіння передсердьіз супутнім синдромом Вольфа – Паркінсона -Уайта (ризик виникнення шлуночковоїтахікардії).Відома гіперчутливість доверапамілу або до будь-якого компонента препарату.Вагітність (особливо перші 6місяців) та годування груддю.

Передозування.Симптоми отруєння при передозуванніІзоптином® залежать від кількості прийнятого препарату, часу, колибули вжиті детоксикаційні заходи, та віку пацієнта.

Переважають такі симптоми:зниження артеріального тиску (вдеяких випадках до рівнів, які неможливо визначити); симптоми шоку, втратасвідомості; AV блокада I і II ступенів, часто у вигляді періодів Венкебаха,повна AV блокада, повна AV дисоціація, синусова брадикардія, блокада синусовоговузла, зупинка серця.

Терапевтичні заходи спрямовані на видаленняречовини з організму та відновлення стабільності серцево-судинної системи.

Загальні заходи: промивання шлунка рекомендуєтьсянавіть коли минуло більше 12 год. з моменту прийому препарату і моторикашлунково-кишкового тракту не визначається (відсутність кишкових шумів).Загальні реанімаційні заходи включають непрямий масаж серця, штучне дихання,дефібриляцію, кардіостимуляцію.Гемодіаліз не показаний.Гемофільтрація та, можливо, плазмоферез може бути корисним (антагоністи кальціюдобре зв’язуються з білками плазми).

Особливі заходи: усунення кардіодепресивнихвпливів, гіпотензії і брадикардії. Специфічним антидотом є кальцій:внутрішньовенно вводять 10-30 мл 10% розчину глюконату кальцію (2,25 – 4,5ммоль). За необхідності можна повторити введення або провести додатковууповільнену крапельну інфузію (напр., 5 ммоль/год.).Додаткові заходи: при AV блокаді IIі III ступенів, синусовій брадикардії, зупинці серця застосовують атропін,ізопротеренол, орсипреналін або кардіостимуляцію.У випадку гіпотензії внаслідоккардіогенного шоку та артеріальної вазодилятації застосовують допамін (до 25 мкг/кгза хв.), добутамін (до 15 мкг/кг за хв.), або норадреналін. Концентраціїкальцію у сироватці повинні відповідати верхній межі норми або бути трохивищими за норму. Через вазодилятацію на ранніх етапах вводиться замісна рідина(розчин Рингера або фізіологічний розчин).

Особливості застосування.При призначенні верапамілу тавизначенні його дози особливу увагу слід приділяти пацієнтам з:AV блокадою І степеня;гіпотензією (систолічнийартеріальний тиск < 90 мм рт. ст.);брадикардією (частота серцевихскорочень менша 50 ударів за хв.);тяжкими порушеннями функції печінки(див.: “Спосіб застосування та дози”);прогресуючою м’язовою дистрофією.Якщо не показані бета-блокатори,Ізоптин® може бути призначений як початкова терапія пацієнтам, якіперенесли інфаркт міокарда і у яких немає некомпенсованої серцевоїнедостатності.Вагітність та годування груддю:верапаміл у формі таблеток можебутипризначений з обережністю під час вагітності (в останній триместр)у разі коли очікувана користь, перевищує можливий ризик для матері і плода.Якщо жінці, яка годує немовля груддю, показаний прийом верапамілу, на цей часгодування груддю слід припинити.Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:залежно від індивідуальної реакції здатність до керування транспортнимизасобами або роботи з механізмами може бути порушена. Особливо це стосуєтьсяпочаткової фази лікування, при зміні гіпотензивного препарату, а також приодночасному прийомі препарату з алкоголем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клас ліків Можливі ефекти Антиаритмічні засоби, бета-блокатори, інгаляційні анестетики Взаємне посилення кардіоваскулярних ефектів (посилення AV блоку, ще більше зменшення ЧСС, індукування серцевої недостатності, значне зниження артеріального тиску). Антигіпертензивні засоби, діуретики, судинорозширювальні препарати Посилення антигіпертензивного ефекту Дигоксин Підвищення рівнів дигоксину у плазмі через зменшену ниркову екскрецію (треба слідкувати за симптомами передозування дигоксином, визначаючи показники його концентрації у плазмі, і, якщо необхідно, зменшити дозу глікозиду. Хінідин Значне зниження артеріального тиску. У пацієнтів з обструктивною кардіоміопатією може виникнути набряк легенів. Карбамазепін Посилення ефектів карбамазепіну, посилення нейротоксичності. Циметидин Вірогідне підвищення рівнів верапамілу у плазмі. Літій Послаблення ефектів літію, посилення нейротоксичності літію. Рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал Зменшення концентрації у плазмі та послаблення ефектів верапамілу. Теофілін Збільшення рівнів теофіліну в плазмі. Празозин Збільшення рівнів празозину в плазмі. Циклоспорин Збільшення рівнів циклоспорину в плазмі. Мідазолам Збільшення рівнів мідазоламу в плазмі. М’язові релаксанти Верапаміл посилює ефекти релаксантів Ацетилсаліцилова кислота Збільшення ризику кровотечі Етанол (алкоголь) Уповільнення розпаду етанолу та підвищення його рівнів в плазмі, посилення дії алкоголю. Грейпфрутовий сік Підвищення рівнів верапамілу в плазмі.

Умови та термін зберігання.Зберігати у недоступному для дітеймісці, в оригінальній упаковці при температурідо 25°С.Термін зберігання - 5 років
Переглядів: 747 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я