А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Золофт (Zoloft)

міжнародна назвa: sertraline; (IS,4S)-4-(3,4-дихлорфеніл)-1,2,3,4-тетрагідро-N-метил-1-нафтиламін;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, по 50 мг білогокольору, овальні, на одному боці з позначкою “ZLT 50”, на другому – “Pfizer”;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить сертралінугідрохлориду 50 мг або 100 мг;допоміжні речовини: кальцію гідрогенфосфат, целюлозамікрокристалічна, гідроксипро-пілцелюлоза, натрію крохмальгліколят, магніюстеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, полісорбат, титанудіоксид (Е171).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06A B06.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Сертралін – потужний та специфічнийінгібітор нейронального захоплення серотоніну (5-НТ) in vitro, яке призводитьдо посилення ефектів 5-НТ у тварин. Сертралін також незначною мірою впливає напроцеси зворотного захоплення норадреналіну та дофаміну. В клінічних дозахсертралін блокує процеси захоплення серотоніну в тромбоцитах.Сертралін не виявляє стимулюючу, седативну,антихолінергічну або кардіотоксичну дії в експериментах на тваринах. Уконтрольних дослідженнях на здорових добровольцях сертралін не чинив седативноїдії та не впливав на психомоторні функції. Відповідно до своєї селективностіщодо пригнічення зворотного захоплення 5-НТ, сертралін не стимулюєкатехоламінергічну активність. Сертралін не проявляє афінності до мускаринових(холінергічних), серотонінергічних, дофамінергічних, адренергічних, гістамінергічних,ГАМК- або бензодіазепінових рецепторів. Хронічний прийом сертраліну у тваринпризводить до зменшення кількості адренорецепторів мозку, що спостерігається іпри прийомі інших ефективних у клінічній практиці антидепресантів таантиобсесивних засобів.У контрольованих клінічних дослідженнях лікуваннясертраліном депресій або обсесивно-компульсивного розладу (ОКР) неспостерігалося його впливу на масу тіла; у деяких хворих можливе зниження масипри лікуванні сертраліном.У дослідженні рецидиву соціальної фобії пацієнти знаявністю клінічного ефекту при завершенні 20-тижневого мультицентровогодослідження з гнучким режимом дозування та порівнянням Золофту® (50- 200 мг/дозу) з плацебо були повторно рандомізовані для додаткового лікуванняЗолофтом® (50 - 200 мг/добу) або плацебо протягом 24 тижнів. Упацієнтів, що отримували Золофт®, спостерігався достовірно нижчийпоказник частоти рецидивів у порівнянні з пацієнтами, які одержували плацебопротягом зазначених 24 тижнів.Фармакокінетика. Сертралін виявляє залежні від дозифармакокінетичні властивості в діапазоні доз 50 - 200 мг. У клініці протягом14-денного прийому сертраліну в дозі 50 - 200 мг (перорально 1 раз на добу),пік концентрації в плазмі (Сmax) сертраліну спостерігається вінтервалі 4,5 - 8,4 год після прийому. Фармакокінетична характеристикасертраліну у підлітків або в осіб похилого віку достовірно не відрізняється відтакої у дорослих віком 18 - 65 років.Середній період напіввиведення для сертраліну учоловіків та жінок (як молодого, так і похилого віку) коливався від 22 до 36год.Відповідно до показників термінального періодунапіввиведення спостерігається дворазова акумуляція при досягненні рівноважнихконцентрацій, які спотерігаються після однотижневого застосування дози 1 раз надобу. Приблизно 98% циркулюючого сертраліну зв’язано з білками. Дослідження натваринах продемонстрували наявність великого уявного об’єму розподілусертраліну. Фармакокінетична характеристика препарату в педіатричній популяціїу хворих з ОКР аналогічна такій у дорослих (хоча у дітей метаболізм сертралінудещо інтенсивніший). Однак, для педіатричної популяції доцільно застосовуватименші дози, зважаючи на меншу масу (особливо у хворих віком 6 - 12 років) танеобхідність запобігання надмірних концентрацій у плазмі.Сертралін проходить першу активну фазубіотрансформації у печінці. Його основним метаболітом у плазмі єN-дезметилсертралін, що має значно нижчу активність (приблизно у 20 разів), ніжсертралін in vitro та не виявляє активності на моделях депресії in vitro.Період напіввиведення для N-дезметилсертраліну дорівнює 62 - 104 год. Сертралінта N-дезметилсертралін підлягають інтесивній біотрансформації в організмілюдини, а кінцеві метаболіти виводяться з фекаліями та сечею в еквівалентнійкількості. Тільки дуже незначна частка (< 0,2%) сертраліну виводиться зсечею у незміненому вигляді.Їжа суттєво не змінює біодоступність сертраліну.

Показання для застосування. Золофт® застосовують длялікування симптомів депресії, яка супроводжується відчуттям тривоги занаявності або відсутності манії в анамнезі. Після одержання задовільного ефектупродовження лікування сертраліном дозволяє попередити рецидиви початковогоепізоду депресії та їх появу у майбутньому.Золофт® показаний для лікування ОКР –обсесивно-компульсивного розладу (нав’язливого стану). Після одержанняпочаткового ефекту при тривалому лікуванні сертраліном спостерігалися стійкаефективність, безпечність та гарна переносимість щонайменше протягом 2 років.Золофт® показаний для лікування ОКР у дітей.Золофт® також застосовують для лікуванняпанічних розладів з наявністю або відсутністю агорафобії.Золофт® показаний для лікуванняпосттравтматичного стресового розладу (ПТСР).Золофт® показаний для лікуваннясоціальної фобії (соціального тривожного розладу). При задовільній відповіді налікування продовження терапії Золофтом® є ефективним засобомзапобігання рецидиву первинних проявів соціальної фобії.

Спосіб застосування та дози. Золофт® призначають 1 раз на добувранці (по можливості) або ввечері. Таблетки Золофт® можна прийматинезалежно від вживання їжі.Початок лікування.Депресії та ОКР. Лікування сертраліном слід починатиз дози 50 мг/добу.Панічні розлади, ПТСР та соціальна фобія. Лікування слідпочинати з дози 25 мг/добу. Через 1 тиждень дозу слід підвищити до 50 мг 1 разна добу. Такий дозований режим знижує частоту розвитку побічних ефектів напочатковому етапі лікування панічних розладів.Титрування дози.Депресії ОКР, панічні розлади, ПТСР та соціальнафобія. У хворих, що не реагують на дозу 50 мг, можна досягти бажаного ефектушляхом підвищення дози. Корекцію дози слід починати не раніше, як через 1тиждень лікування та не вище, ніж до 200 мг/добу. Корекцію дози слід проводитине частіше одного разу на тиждень, зважаючи на період напіввиведеннясертраліну, що дорівнює 24 год.Перші прояви клінічного ефекту спостерігаютьсяпротягом 7 днів лікування. Однак для повного його розвитку потрібен довшийперіод,особливо при ОКР.Підтримуюча доза.Дозовий режим при тривалому лікуванні слідпідтримувати, спираючись на мінімальну ефективну дозу при подальшій корекціїзалежно від особливостей клінічного ефекту.Застосування у дітей.Безпечність та ефективність сертраліну були продемонстровані у дітей зОКР віком від 6 до 17 років. При застосуванні сертраліну у дітей з ОКР віком 13- 17 років слід застосовувати дозу 50 мг/добу. Лікування дітей віком 6 - 12років має розпочинатися з дози 25 мг/добу з наступним підвищенням до 50 мг/добучерез 1 тиждень лікування. У разі відсутності ефекту від дози 50 мг/добуможливе її подальше підвищення до 200 мг/добу (за необхідності). Під часклінічних випробувань у дітей віком 6 – 17 років з депресією або ОКР,фармакокінетична характеристика сертраліну була подібна до такої у дорослих.Однак, при підвищенні дози понад 50 мг в педіатрії, слід брати до уваги нижчу,загалом, масу тіла у дітей у порівнянні з дорослими.Титрування дози у дітей та підлітків.Період напіввиведення для сертраліну дорівнює десь 1 добу; не слід проводитикорекцію дози частіше, ніж 1 раз на тиждень.Застосування в похилому віці.У похилому віці можна застосовувати такі самі дозові режими, що й вмолодшому віці. У клінічних дослідженнях у понад 700 хворих віком понад 65років продемонстрована ефективність сертраліну. Спектр та частота побічнихефектів у цієї групи хворих були аналогічні таким у хворих молодшого вікуЗастосування при печінковій недостатності.При застосуванні сертраліну у хворих з патологією печінки слід виявлятиобережність. При порушеннях функції печінки слід зменшити дозу або приймати їїрідше.Застосування при нирковій недостатності.Сертралін інтенсивно біотрансформується в організмі.Із сечею в незміненому вигляді виводиться лише незначна частина препарату. Зважаючина низькі показники виведення сертраліну нирками, дози препарату можуть непідлягати корекції при порушеннях функції нирок.

Побічна дія. Побічні ефекти, що зустрічаються в мультидозовихдослідженнях при депресіях достовірно частіше в групі сертраліну порівняно зплацебо.Вегетативна нервова система: сухість у роті,підвищена пітливість.Центральна та периферична нервова системи:запаморочення, тремор.Шлунково-кишковий тракт: діарея/нестриманнявипорожнень, диспепсія, нудота.Психіка: анорексія, безсоння, сонливість.Статева система: сексуальні дисфункції (передусім,затримка еякуляції у чоловіків).Спектр побічних ефектів, що найчастішеспостерігаються у подвійних сліпих, плацебо-контрольованих дослідженнях ухворих з ОКР, панічними розладами, ПТСР та соціальною фобією, був аналогічнийтакому, що спостерігається в клінічних дослідженнях у хворих депресіями.Постліцензійний досвід.Повідомлення про побічні реакції у хворих, щоотримували сертралін, на постліцензійному етапі стосувалися розвитку такихефектів.Організм загалом: алергічні реакції, анафілактичніреакції, астенія, слабкість, пропасниця, припливи жару до обличчя, зниженнямаси тіла, підвищення маси тіла.Вегетативна нервова система: мідріаз, пріапізм.Серцево-судинна система: біль у грудях, периферичнінабряки, гіпертензія, пальпітації, періорбітальний набряк, запаморочення,тахікардія.Центральна та периферична нервова системи: кома,судоми, головний біль, мігрень, рухові розлади (включаючи екстрапіраміднісимптоми, у тому числі гіперкінези, м’язова гіпертензія, спазми щелепи абопорушення руху), мимовільні м’язові контрактури, парестезії та гіперстезії.Також було отримано повідомлення про розвиток проявів серотонінергічногосиндрому, у деяких випадках, пов’язаних із прийомом серотонінергічних засобів,а саме: ажитації, марення, профузне потовиділення, діарея, пропасниця,гіпертензія, ригідність та тахікардія.Ендокринна система: галакторея. Гінекомастія,гіперпролактинемія, гіпотиреоїдизм, синдром гіпоальдостеронізму.Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, підвищенняапетиту, запори, панкреатит, блювання.Орган слуху/вестибулярний апарат: дзвін у вухах.Система крові: порушення функції тромбоцитів,кровотечі (носові та шлунково-кишкові кровотечі, гематурія), лейкопенія,пурпура, тромбоцитопенія.Лабораторні аналізи: зміна клініко-лабораторнихпараметрів.Печінка/жовчовидільна система: тяжкі порушенняфункцій печінки (гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність) та безсимптомнепідвищення рівнів трансаміназ у плазмі (АЛТ та АСТ).Метаболічні зміни: гіпонатріємія, підвищення рівняхолестерину в плазмі.М’язово-скелетна система: артралгія.Психіка: ажитація, агресивні реакції, тривожність,депресивні симптоми, ейфорія, галюцинації, зниження лібідо у чоловіків тажінок, нічні кошмари, психози, патологічне позіхання.Статева система: нерегулярні менструації.Респіраторна система: бронхоспазм.Шкіра: алопеція, судинний набряк, шкірні фоточутливіреакції, свербіж, висипання (у тому числі поодинокі випадки ексфоліативнихуражень шкіри – синдром Стівенса-Джонсона та епідермальний некроліз),кропив’янка.Сечовидільна система: набряк обличчя, нетриманнясечі, затримка сечі.Органи зору: порушення функції зору.Інші: описані випадки проявів синдрому відміни приприпиненні лікування сертраліном, зокрема ажитація, тривожність, запаморочення,головний біль, нудота та парестезії.

Протипоказання. Сертралін протипоказаний хворим з відомоюгіперчутливістю до препарату. Протипоказане сумісне застосування сертралінуразом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО).

Передозування. Згідно з одержаними даними, сертралін має широкийдіапазон безпечності при передозуванні. Описані випадки передозуваннясертраліну при його прийомі в дозах до 13,5 г. Летальні випадки зафіксовані припередозуванні препарату переважно в комбінації з іншими засобами та/абоалкоголем. Таким чином, кожний випадок передозування потребує інтенсивноїтерапії. Симптоми передозування включають серотонін-залежні побічні ефекти,зокрема сонливість, шлунково-кишкові порушення (у тому числі нудота таблювання), тахікардія, тремор, ажитація, запаморочення, рідше спостерігаєтьсякома.Для лікування передозування сертраліну специфічногоантидоту не існує. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів таадекватний рівень вентиляції та оксигенації. Прийом активованого вугілля, щоможе застосовуватися як проносний засіб, може бути ефективнішим, ніж промиванняшлунка. Викликати блювання не рекомендується. Слід забезпечити моніторингвітальних функцій та серцевої діяльності разом із симптоматичною тапідтримуючою терапією. Враховуючи великий об’єм розподілу сертраліну, такізаходи, як стимуляція діурезу, діаліз, гемоперфузія або замінна гемотрансфузіянавряд чи можуть бути корисними.

Особливості застосування.Переключення лікування від селективних інгібіторівзворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), антидепресантів або антиобсесійнихзасобів на сертралін.Існує дуже обмежена кількість даних щодооптимального терміну переключення лікування від СІЗЗС, антидепресантів або антиобсесивнихзасобів на сертралін. Обережність та зваженість потрібні при переключеннілікування від засобів тривалої дії, зокрема флуоксетину. Тривалість“терапевтичного вікна” при переключенні лікування від одного СІЗЗС на інший невстановлена.Посилення маніакальних/гіпоманіакальних проявів.Згідно з доліцензійними даними, посиленняманіакальних/гіпоманіакальних проявів спостерігалося приблизно у 0,4% хворих,які приймали сертралін. Зазначене посилення проявів також відмічалося унезначної кількості хворих з великими афективними розладами, що приймали іншіліцензовані антидепресанти та антиобсесійні засоби.Судоми.Судоми є потенційним ускладненням терапіїантидепресантами та антиобсесивними засобами.Судоми відмічалися приблизно у 0,08% хворих, якіприймали сертралін у межах терапії депресій.Оскільки сертралін не досліджувався у хворих ізсудомною патологією, його не слід призначати хворим з нестабільною епілепсією;у хворих з контрольованою епілепсією застосовувати сертралін треба зобережністю та під контролем. Сертралін необхідно відмінити у будь-яких хворихпри розвитку судом.Суїциди.Оскільки можливість суїцидальних спроб є реальноюпри депресії, і цей ризик існує безпосередньо до часу досягнення значноїремісії, на ранньому етапі терапії сертраліном за хворими необхідний ретельнийконтроль.Враховуючи встановлений факт частоти одночасногорозвитку ОКР та депресії, панічних розладів та депресії, ПТСР та депресії,аналогічні перестороги необхідні при лікуванні хворих з ОКР, панічними розладамита ПТСР.Застосування при печінковій недостатності.Сертралін інтенсивно біотрансформується в печінці.Мультидозове фармакокінетичне дослідження у хворих з помірним стабільнимцирозом продемонструвало подовження періоду напівжиття та приблизно втричі більшівеличини AUC та Cmax у порівнянні із нормальними особами.Достовірних розбіжностей у параметрах зв’язування з білками плазми у цих двохгруп не виявлено. При застосуванні сертраліну у хворих з патологією печінкислід проявляти обережність. При порушеннях функції печінки необхідно зменшитидозу, або приймати її рідше.Застосування при нирковій недостатності.Сертралін інтенсивно біотрансформується в організмі.Із сечею в незміненому вигляді виводиться лише незначна частина препарату. Вдослідженнях у хворих із ступенем порушення функції нирок від легкого досереднього (кліренс препарату 30 - 60 мл/хв), або від середнього до тяжкогоступеня (кліренс препарату 10 - 29 мл/хв) мультидозові фармакокінетичніпараметри (AUC 0-24 та Cmax) достовірно не відрізнялися в межах двох груп.Періоди напівжиття були аналогічні. Розбіжностей узв’язуванні з білками плазми не виявлено.Зазначене дослідження свідчить, що зважаючи нанизькі показники виведення сертраліну нирками, дози препарату можуть непідлягати корекції залежно від ступеня порушень функції нирок.Застосування у дітей.Не застосовувати у дітей до 6 років.Застосування під час вагітності.Дослідження репродуктивної функції були проведені нащурах та кролях у дозах, що перевищували максимальну добову клінічну дозу вмг/кг, відповідно в 20 та 10 разів. Будь-яких тератогенних ефектів у всьомудозовому спектрі не виявлено. Однак у дозі, що відповідає 2,5 - 10-кратніймаксимальній добовій клінічній дозі в мг/кг сертралін зменшував процесиосифікації у плодів, що, ймовірно, є вторинним до дії на материнський організм.Також спостерігалося зниження параметрів виживанняновонароджених дітей при застосуванні сертраліну у 5-кратній максимальнійклінічній дозі в мг/кг. Аналогічний вплив на параметри виживання спостерігаєтьсяу інших препаратів антидепресантів. Клінічне значення цього феноменунез’ясоване.Адекватних та контрольованих досліджень у вагітнихжінок не проводилося. Враховуючи, що дослідження на тваринах не завждидозволяють проводити екстраполяцію на клінічні результати, сертралін можливозастосовувати при вагітності лише за умови, якщо очікуваний ефект перевищуєможливий ризик.Застосування під час годування груддю.Існують обмежені дані щодо рівнів сертраліну вгрудному молоці. Дослідження у дуже незначної кількості жінок, що годуютьгруддю, та їх немовлят, не виявили доступних для визначення концентраційсертраліну в плазмі немовлят, хоча рівні сертраліну в грудному молоці вище, ніжв материнській плазмі.Застосування сертраліну у жінок, які годують груддю,не рекомендовано, за винятком випадків, коли, на думку лікаря, ефект відприйому препарату перевищує можливий ризик.Якщо сертралін застосовується при вагітності та/аболактації, лікар повинен знати, що певні прояви, включаючи подібні до синдромувідміни, описані у деяких немовлят, матері яких приймали антидепресанти –СІ33С, в тому числі і сертралін.Жінки дітородного віку повинні застосовувативідповідні засоби контрацепції, приймаючи сертралін.Вплив на здатність керувати автомобілем та користуватисяскладною технікою.Клініко-фармакологічні дослідження свідчать провідсутність впливу сертраліну на психомоторні функції. Однак, оскількипсихотропні засоби можуть порушувати психічні або фізичні реакції і, тим самим,впливати на виконання потенційно небезпечних завдань, серед них і керуванняавтомобілем та користування складною технікою, хворі повинні проявлятивідповідну обережність.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Інгібітори моноаміноксидази. Зафіксовані випадкирозвитку серйозних побічних ефектів, іноді фатальних, у хворих, які отримувалисертралін разом з МАОІ, зокрема, з селективними МАОІ селегіліном та з оборотнимМАОІ моклобемідом. У деяких випадках розвивався серотонінергічний синдром зпроявами таких симптомів, як: гіпертермія, ригідність, міоклонус, вегетативнадисфункція з можливістю раптових порушень вітальних функцій. Психічні розладипри цьому проявляються маренням, роздратованістю та вираженою ажитацією, щопрогресує до стану делірію та коми. Таким чином, сертралін не повинензастосовуватися разом із МАОІ, або протягом 14 днів після припинення курсулікування МАОІ. Так само повинно минути не менше 14 днів від закінченнялікування сертраліном і до початку терапії МАОІ.Засоби, що пригнічують ЦНС, та алкоголь. Сумісний прийомсертраліну 200 мг/добу не потенціює ефекти алкоголю, карбамазепіну,галоперидолу чи фенітоїну щодо когнітивних або психомоторних функцій у здоровихосіб; однак сумісний прийом сертраліну та алкоголю не рекомендовано.Пімозид.При сумісному прийомі сертраліну(200 мг/добу) та пімозиду (2 мг одноразово) спостерігається підвищення рівняпімозиду в плазмі без будь-яких змін на ЕКГ. Оскільки механізм цієї взаємодіїневідомий, і, зважаючи на вузький терапевтичний індекс пімозиду, суміснезастосування сертраліну й пімозиду протипоказаний.Літій. У плацебо-контрольованих дослідженнях уздорових добровольців сумісний прийом сертраліну та літію достовірно не змінюєфармакокінетику літію, однак підвищує тремор порівняно з плацебо, що свідчитьпро можливу фармакодинамічну взаємодію.При сумісному застосуванні сертраліну та препаратівлітію, що можуть впливати не серотонінергічну нейромедіацію, повинен бутизабезпечений відповідний контроль.Фенітоїн.Плацебоконтрольоване дослідження у здоровихдобровольців засвідчило, що тривалий прийом сертраліну 200 мг/добу не спричиняєклінічно значущого пригнічення метаболізму фенітоїну. Незважаючи на це, слідрекомендувати проведення моніторингу концентрацій фенітоїну в плазмі протягомпочаткового етапу терапії сертраліном з відповідною корекцією дози фенітоїну.Суматриптан. Існують поодинокі спостереження напостліцензійному етапі щодо розвитку слабкості, гіперрефлексії, дискоординації,марення, тривожності та ажитації у хворих при сумісному застосуванні сертралінута суматриптану. Якщо сумісне лікування сертраліном та суматриптану єнеобхідним у клінічному плані, повинен бути забезпечений відповідний контроль.Інші серотонінергічні засоби.Суміснезастосування сертраліну та інших засобів, що стимулюють серотонінергічнунейромедіацію, зокрема триптофану, фенфлураміну або5-НТ-агоністів має проводитися з обережністю, та, поможливості, бути виключене, зважаючи на ризик фармакодинамічної взаємодії.Засоби, що зв’язуються з білками плазми.Оскількисертралін зв’язується з білками плазми, слід брати до уваги можливістьвзаємодії з іншими засобами, що також зв’язуються з білками плазми. Однак утрьох формальних дослідженнях взаємодії з діазепамом, толбутамідом таварфарином, подібного впливу сертраліну на зв’язування цих засобів з білкамиплазми не виявлено.Варфарин. Сумісне застосування сертраліну 200мг/добу та варфарину призводило до незначного, але статистично достовірногопідвищення протромбінового часу. Клінічне значення цього феномена не з’ясовано.Відповідно, слід постійно контролювати показники протромбінового часу припочатку або припиненні лікування сертраліном.Взаємодія з іншими засобами.Були проведеніформальні дослідження взаємодії сертраліну з іншими лікарськими засобами.Сумісне застосування сертраліну 200 мг/добу та діазепаму або толбутамідупризводило до незначних, але статистично достовірних змін деякихфармакокінетичних параметрів.Сумісне застосування з циметидином спричиняє суттєвезниження кліренсу сертраліну. Клінічне значення цьго феномену не з’ясовано.Сертралін не впливає на бета-блокуючі властивості атенололу. Будь-якоївзаємодії при сумісному застосуванні сертраліну 200 мг/добу та глібенкламідуабо дигоксину не виявлено.Електроконвульсивна терапія (ЕКТ). Клінічнихдосліджень, спрямованих на вивчення можливого ризику або користі сумісногозастосування ЕКТ та сертраліну, не проводилося.Засоби, що метаболізуються за участю цитохрому Р450(СУР) 2D6.Препарати антидепресантів мають різний потенціал щодопригнічення активності ізоферменту СУР 2D6. Клінічне значення цього феноменузалежить від ступеня пригнічення та терапевтичного коефіцієнта препаратів, щозастосовуються сумісно. Субстрати СУР 2D6 з вузькими рамками терапевтичногокоефіцієнта включають трициклічні антидепресанти та клас 1С антиаритмічнихзасобів (зокрема пропафенон і флекаїнід). У формальних дослідженнях взаємодіїдовготривалий прийом сертраліну 50 мг/добу призводив до мінімального підвищення(в середньому на 23%-37%) рівновагових концентрацій дезипраміну в плазмі (маркераактивності ізоферменту СУР 2D6).Засоби, щометаболізуються за участю інших ферментів СУР: (СУР 3А3/4, СУР 2С9, СУР 2С19, СУР 1А2).

СУР 3А3/4. Дослідження взаємодії in vivo свідчить, що тривалийприйом сертраліну (200 мг/добу) не пригнічує СУР 3А3/4-залежне6-бета-гідроксилювання ендогенного кортизолу або метаболізм карбамазепіну,терфенадину або цизаприду. Крім того, тривалий прийом сертраліну 50 мг/добу непригнічує СУР 3А3/4-залежний метаболізм алпразоламу. Результати цих дослідженьсвідчать, що сертралін не є клінічно значущим інгібітором СУР 3А3/4.

СУР 2С9. Практична відсутність клінічно значущого впливу сертраліну (200мг/добу) на концентрації в плазмі толбутаміду, фенітоїну та варфарину свідчить,що сертралін не є клінічно значущим інгібітором СУР 2С9.

СУР 2С19. Практична відсутність клінічно значущого впливу сертраліну (200мг/добу)на концентрації в плазмі діазепаму свідчить, що сертралін не є клінічнозначущим інгібітором СУР 2С19.

СУР 1А2. Дослідження in vitro свідчать, що сертралін має дуже незначнийпотенціал щодо пригнічення СУР 1А2.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступномудля дітей місці, при температурі не вище 30°С. Термін придатності - 5 років
Переглядів: 1715 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я