А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Золафрен (Zolafren)

міжнародна та хімічна назви: оlanzapinе; 2-метил-4-(4-метил-1-піперазиніл)-10Н-тієно[2,3-b][1,5]бензодіазепін;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, бежевогокольору, опуклі з двох сторін, з розподільчою борозденкою на одній стороні(таблетки по 5 мг); таблетки, вкриті оболонкою, бежевого кольору, опуклі з двохсторін (таблетки по 10 мг);

склад: 1 таблетка містить оланзапіну 5 мг або 10 мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натріюкрохмальгліколят, магнію стеарат; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза;поліетиленгліколь 400, титану діоксид, заліза оксид жовтий, лактози моногідрат.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Психолептичні засоби. Антипсихотичні засоби.Діазепіни, оксазепіни. Оланзапін. Код АТС N05A H03.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Оланзапін єнетиповим антипсихотичним засобом (нейролептиком), селективним моноамінергічнимантагоністом зі спорідненістю з такими рецепторами: серотонінові 5НT2a/2c,5HT3, 5HT6, допамінові D1, D2, D3,D4, D5, холінергічні мускаринові М1-5,гістамінові Н1, а також a1–адренергічним рецепторам.Оланзапін селективно впливає на мезолімбічну систему без вираженого впливу наекстрапірамідну систему.Механізм дії препарату оланзапін, як і інших лікарських засобів, які застосовуютьсядля лікування шизофренії, невідомий. Зроблено висновок, що ефективність цьогопрепарату в лікувані шизофренії залежить від комбінації антагоніста допаміну тасеротоніну типу (5НТ2). Оланзапін краще зв’язується з рецепторами5НТ2, ніж з рецепторами D2. Зв”язування з останнімрецептором слабше, ніж у випадках застосування звичайних нейролептиків. Цейпрофіль активності оланзапіну пояснює позитивний вплив лікарського засобу насимптоматику хвороби, а також у поодиноких випадках появу экстрапіраміднихрозладів та пізньої дискінезії, пов’язаної з лікуванням оланзапіном.Антагонізм щодо інших, крім допамінових та 5НТ2, рецепторівможе пояснювати деякі інші терапевтичні ефекти та побічну дію оланзапіну.Антагонізм препарату щодо мускаринових М1-5 рецепторів можепояснювати його антихолінергічну дію. Антагонізм оланзапіну щодо гістамінових Н1рецепторів може бути причиною сонливості, а антагонізм щодо a1–адренергічнихрецепторів пояснює ортостатичну гіпотензію.Фармакокінетика. Оланзапін при прийомі внутрішньо добре всмоктується ізшлунково-кишкового тракту, досягаючи максимальної концентрації у крові через 5- 8 год. Прийом їжі не впливає на всмоктування оланзапіну.Препарат метаболізується в печінці шляхом зв’язування та окислення (40% дози). Основним метаболітом є 10-N-глюкоронід, котрий не проникає черезгематоенцефалічний бар’єр. В основному фармакологічна активність препаратузалежить від оланзапіну, який не піддавався процесу біотрансформації.Періоднапіввиведення становить від 21 до 54 год (в середньому 30 год), а кліренс уплазмі знаходиться в межах від 12 до 47 л/год (в середньому 25 л/год).Виділяється оланзапін, в основному, у вигляді метаболітів, приблизно57% з сечею та 30% з калом. Залежність між прийнятою дозою оланзапіну та рівнем препарату в плазмікрові має лінійний характер. Прийом оланзапіну один раз на добу протягом тижня створює стабільнуконцентрацію в плазмі крові, яка відповідає подвійній концентрації післяодноразової дози. Концентрація в плазмі крові, період напіввиведення та кліренсоланзапіну можуть змінюватись залежно від статі або віку пацієнта, паління.Кліренс оланзапіну в плазмі крові нижчий у осіб похилого віку, жінок та у осіб,які не палять. Але всі ці фактори не є суттєвими.

Показання для застосування. Лікування шизофренії у хворих зпідтвердженим терапевтичним ефектом в активній фазі лікування. Лікуваннязагострень, підтримуючої та тривалої протирецидивної терапії хворих нашизофренію та з іншими психотичними розладами з вираженою продуктивною(галюцинації, автоматизми) та/або негативною симптоматикою (емоційна бідність,зниження соціальної активності, убогість мови), а також супутніми афективнимирозладами.Біполярні афективні розлади. Лікування гострих маніакальних абозмішаних нападів при біполярному афективному розладі з/без психотичних проявівта з/без швидкою зміною фаз.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають 1 раз на добу,незалежно від прийому їжі. Початкова доза становить 10 мг на добу. Наступнадобова доза може становити від 5 до 20 мг. Встановлення оптимального дозуваннязалежить від клінічного стану пацієнта, а збільшення дози понад 10 мг на добуповинно бути клінічно обґрунтованим. У разі потреби корекції дозирекомендується її підвищення або зниження на 5 мг. Максимальна добова доза – 20 мг (збільшення дози вище 15 мг на добуслід проводити не раніше, як через 4 дні після початку лікування). Рекомендована початкова доза для пацієнтів похилого віку, а також осібз низькою масою тіла становить 5 мг на добу за умови, що ця доза достатня длядосягнення клінічного поліпшення.У хворих з нирковою недостатністю та/або з печінковою недостатністюпочаткова добова доза становить 5 мг.

Побічна дія. До найчастіших симптомів (частота яких перевищує1%) належать: сонливість, підвищення маси тіла, запаморочення, ортостатичнагіпотонія, астенія (слабкість), підвищення апетиту, запори, сухість у роті,затримка рідини (периферичні набряки), занепокоєння, розлади особистості,акатизія (неможливість сидіти, лежати на одному місці ). До поодиноких побічних ефектів (частота менше 1%) належать такі:головні болі, блювання, розлади зору, паркінсонізм, дискінезії (розлад точнихрухів, особливо рук і пальців), дистонія (розлад м’язового тонусу).У початковому періоді лікування може відбуватися підвищення рівняпролактину в плазмі крові, що у більшості пацієнтів повертається до вихідногобез переривання лікування. Під час тривалого лікування може спостерігатися галакторея, відсутністьменструацій, або розлад менструального циклу, збільшення молочних залоз, гінекомастія.Істотного впливу оланзапіну на тривалість інтервалу QT на кривій ЕКГ невстановлено. Спостерігалося тимчасове оборотне підвищення активності печінковихтрансаміназ АСТ (аспарагінтрансферази) і АЛТ (аланінтрансферази). У поодиноких випадках зафіксоване підвищення активностікреатинінфосфокінази. Як і при застосуванні інших нейролептиків, спостерігаласьзміна картини крові. Рідко зустрічається підвищена світлочутливість. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС): проявамицього синдрому є вегетативні розлади (пропасниця, тахікардія, зміниартеріального тиску, підвищене потовиділення, порушення серцевого ритму),моторні розлади (ригідність м’язів, напади судом), порушення свідомості,підвищення активності креатинінфосфокінази, міоглобінурія (появи міоглобіну всечі), а також гостра ниркова недостатність. У разі злоякісного нейролептичногосиндрому - специфічного фармакологічного лікування не існує; рекомендуєтьсянегайна відміна антипсихотичних препаратів, спостереження за пацієнтом зінтенсивною симптоматичною терапією. Пізні дискінезії: це потенційнонеоборотний комплекс неконтрольованих патологічних рухів кінцівок і тулуба.Ризик розвитку цих симптомів більший у людей похилого віку, особливо у жінок.Специфічного лікування пізніх дискінезій не існує, хоча цей синдром можечастково чи цілком регресувати після відміни антипсихотичних препаратів.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату.Ризик розвитку закритокутової глаукоми. Вагітність, лактація. Діти до 18 років.

Передозування. Симптоми: сонливість, порушення мови, розширення зіниць, порушеннязору, порушення дихання, гіпотензія, екстрапірамідні розлади.Лікування. У разі гострого передозування варто забезпечити прохідністьдихальних шляхів, забезпечити подачу кисню і проводити моніторинг за диханнямхворого. Варто вирішити питання про застосування активованого вугілля, а такожпромивання шлунка. У разі гіпотензії і колапсу варто здійснити внутрішньовенне введеннярідини та/або норадреналіну. Після передозування препарату Золафрен пацієнтповинен знаходитися під пильним медичним спостереженням до моменту повноговидужання.

Особливості застосування. Оланзапін не виводиться з організмупід час діалізу. У пацієнтів з наявністю більш одного фактора впливу нашвидкість елімінації оланзапіну (похилий вік, жіноча стать, паління) потрібнозменшити початкову дозу препарату до 5 мг. Під час лікування препаратом слід виключити вживанняалкогольних напоїв.У період лікування слід утримуватися від занятьпотенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеноїконцентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки оланзапін діє впершу чергу на центральну нервову систему, лікарський препарат потрібно зобережністю застосовувати одночасно з іншими лікарськими засобами, що діють нацентральну нервову систему. Внаслідок можливості спричинити гіпотонію препаратможе підсилювати ефект деяких антигіпертензивних препаратів. Препарат можедіяти антагоністично щодо фармакологічного ефекту леводопи й антагоністівдопаміну. Одночасне застосування з флуоксетином знижує кліренс лікарськогопрепарату Золафрен; навпаки, карбамазепін підвищує його кліренс, подібноомепразолу і рифампіцину. Одиничні дози циметидину й лікарських засобів, якімістять алюміній і магній для приймання внутрішньо (антацидів) не впливають набіодоступність Золафрену при його застосуванні внутрішньо. Клінічні дані ідослідження in vitro припускають відсутність впливу препарату Золафрен наметаболізм більшості лікарських засобів.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла, сухому місці при кімнатній температурі (15 - 25°С).Термін придатності – 3 роки
Переглядів: 866 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я