А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Зокет (Isoket)

міжнародна назва: ізосорбіду динітрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;

склад: 1 флакон з 12,7 г (15 мл) розчину містить 375 г ізосорбіду динітрату.Одне натискання на розпилювач вивільнює 0,05 мл розчину, що містить 1,25 мгізосорбіду динітрату;допоміжні речовини: етанол, макрогол 400.

Форма випуску. Аерозоль дозований.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології.Органічні нітрати. Код АТС C01D A08.

Фармакологічні властивості. ФармакодинамікаІзосорбіду динітрат викликає розслаблення гладких м’язів судин, що ведедо вазодилатації. При цьому розслаблюються як периферичні артерії, так і вени.Останній ефект сприяє венозному “пулінгу” крові і зменшує венозне повернення досерця; таким чином знижується шлуночковий кінцевий діастолічний тиск і об’єм(переднавантаження). Дія на артерії, а при вищих дозах на артеріоли, приводить дозниження системного судинного опору (післянавантаження). Це в свою чергуполегшує роботу серця.Вплив як на переднавантаження, так і післянавантаження приводить доподальшого зменшення споживання серцем кисню.Ізосорбіду динітрат викликає також перерозподіл кровотоку досубендокардіальних відділів серця, якщо коронарна циркуляція частково утрудненаатеросклеротичними ураженнями. Останній ефект, можливо, пояснюється селективноюдилатацією великих коронарних судин. Дилатація колатеральних артерій, викликананітратами, може поліпшувати перфузію постстенотичного міокарда. Окрім цього,нітрати протидіють появі та усувають коронарні спазми. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю нітрати поліпшуютьгемодинаміку у спокої та при навантаженні. Цей позитивний ефект чинитьсявнаслідок низки патогенетичних механізмів, включаючи поліпшення клапанноїрегургітації (завдяки зменшенню шлуночка) і зменшення потреби міокарда в кисні.Внаслідок зменшення потреби в кисні і збільшення його постачаннянітрати обмежують пошкодження міокарда при інфаркті. Таким чином, застосуванняізосорбіду динітрату може бути корисним для деяких пацієнтів, які перенеслиінфаркт міокарда.Впливи на інші системи органів включають розслаблення мускулатурибронхів, а також м’язів шлунково-кишкового, жовчного та сечового трактів. Єтакож повідомлення про розслаблення гладких м’язів матки.Механізм діїПодібно до всіх органічних нітратів, ізосорбіду динітрат діє як донороксиду азоту (NO). NO приводить до розслаблення гладких м’язів судин шляхомстимуляції гуанілілциклази і подальшого збільшення концентрації циклічноговнутрішньоклітинного гуанозилмонофосфату (cGMP). Таким чином стимулюєтьсяcGMP-залежна протеїнкіназа, і внаслідок цього змінюється фосфорилування різнихпротеїнів у клітині гладкого м’яза. В свою чергу це приводить додефосфорилування легких ланцюжків міозину і зниження контрактильності. ФармакокінетикаПісля розприскування в ротовій порожнині активна речовина – ізосорбідудинітрат – дуже швидко всмоктується слизовою оболонкою. Дія препаратупочинається вже через 1 – 3 хвилини після застосування, максимальнаконцентрація в плазмі досягається протягом 3 – 6 хвилин. Період напіввиведеннястановить 30 – 60 хвилин. Протягом 90 – 120 хвилин концентрація в плазмі кровіповертається до вихідного рівня. Ізосорбіду динітрат метаболізується зутворенням ізосорбіду-2-мононітрату та ізосорбіду-5-мононітрату з періодаминапіввиведення, що становлять відповідно 1,5 – 2 години та 4 – 6 годин. Обидваметаболіти мають фармакологічну активність.При застосуванні в ротовій порожнині ізосорбіду динітрат минає швидкийметаболізм у печінці, завдяки чому досягається значно вища біодоступність –60-100% (при пероральному застосуванні – 15 – 30%).

Показання для застосування.Профілактика і лікування нападів стенокардії;гострий інфаркт міокарда;гостра лівошлуночкова серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози. Для розприскування у ротовій порожнині.Розчин не слід вдихати. Доза повинна бути адаптована для індивідуальних потреб пацієнта.За відсутності інших рекомендацій для припинення нападу стенокардії абоперед фізичним чи емоційним навантаженням, що може спричинити напад, слідупорснути аерозоль у ротову порожнину 1 – 3 рази з інтервалом міжупорскуваннями 30 секунд.Разову дозу (до 3 упорскувань) для припинення нападу стенокардії можназбільшувати лише за рекомендацією лікаря. При гострому інфаркті міокарда або гострій серцевій недостатностіпочинають з 1 – 3 упорскувань. У разі відсутності ефекту протягом 5 хвилинможна зробити ще одне впорскування. Якщо і в наступні 10 хвилин поліпшення неспостерігається, можна повторити застосування аерозолю під ретельним контролемартеріального тиску. Була описана толерантність (зниження ефективності), а також перехреснатолерантність з іншими препаратами нітратної групи (зниження ефекту у випадкупопередньої терапії іншим нітратом). Щоб запобігти зниженню або втраті ефекту,слід уникати частого прийому високих доз. ІНСТРУКЦІЯ для застосування Перед першим застосуванням аерозолю слід декілька разів натиснути нарозпилювач, направляючи бризки в повітря, доки не буде виходити рівномірнахмаринка аерозолю. Тепер аерозоль готовий до застосування.Якщо після останнього застосування аерозолю минуло більше доби, першевиприскування слід зробити в повітря, для запобігання використання неповноїдози. При застосуванні флакон аерозолю слід тримати вертикально, розпилювачемдогори.Флакон піднести впритул до рота і, натиснувши на розпилювач, впорснутирозчин до рота таким чином:зробити глибокий вдих;затримати дихання;натискаючи на розпилювач, упорснути розчин до рота (при цьому можевиникнути легке печіння на язиці);закрити рот і протягом наступних 30 секунд дихати лише через ніс.Для гарантії бездоганної дії слід натиснути на розпилювач неперериваючись і до кінця та знов відпустити. Час від часу слід перевірятироботу розпилювача, особливо при тривалому невикористанні.На етикетці флакона аерозолю знизу нанесено стрілку. Якщо рівень рідиниу флаконі сягає верхнього краю стрілки, рекомендовано придбати новий флаконаерозолю. Втім, подальше застосування теж можливо, доки у злегка нахиленомуфлаконі кінцівка трубки ще занурена у рідину.

Побічна дія.На початку лікування нерідко може виникати головний біль (“нітратнийголовний біль”), який звичайно зникає через кілька днів при подальшому прийоміпрепарату. Іноді (в 1 – 10% пацієнтів) при першому застосуванні чи при збільшеннідози спостерігається падіння артеріального тиску та/або запаморочення при змініположення тіла. Це може супроводжуватися сонливістю, рефлекторним підвищеннямчастоти пульсу та відчуттям слабкості. При значному зниженні тиску препаратслід негайно відмінити. Якщо ці симптоми не минають самі по собі, слід вжитивідповідних заходів (надати пацієнтові горизонтального положення з опущеною головоюта піднятими ногами; вводити препарати, що збільшують циркулюючий об’єм).Зрідка (менше ніж в 1%) можуть виникати нудота, блювання, а такожпочервоніння шкіри та алергічні реакції (наприклад, висип), що інколи буваютьдосить тяжкими. В окремих випадках спостерігається ексфоліативний дерматит.Дуже рідко може розвиватися синдром Стівенса – Джонсона.При застосуванні органічних нітратів повідомляли про тяжкі гіпотензивніреакції, що супроводжувались нудотою, блюванням, відчуттям неспокою, блідістюта підвищеним потовиділенням. Вкрай рідко може розвинутись колапс (який інодісупроводжується уповільненням пульсу та синкопе). Вкрай рідко при значномупадінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптоматикистенокардії.Є декілька повідомлень про печію, найімовірніше пов’язану з релаксацієюсфінктера, що зумовлена дією нітратів.Пацієнти можуть відчувати легке печіння на язиці при розприскуванніпрепарату у роті.Застосування Ізокету® аерозолю може спричинити тимчасову гіпоксеміючерез відносний перерозподіл кровотоку в альвеолярні зони з гіповентиляцією. Ухворих на ішемічну хворобу серця це може призвести до тимчасової гіпоксіїміокарда.

Протипоказання.Препарат протипоказаний: при підвищеній чутливості до ізосорбіду динітрату, інших нітратнихсполук або інших компонентів препарату;гострій судинній недостатності (шок, судинний колапс);кардіогенному шоці, при неможливості корекції кінцевого діастолічноготиску лівого шлуночка за допомогою відповідних заходів;при вираженій гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.);гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії;констриктивному перикардиті;тампонаді серця;Під час терапії нітратами не можна застосовувати інгібіторифосфодіестерази (наприклад силденафіл) (див. розділ “Взаємодія з іншимилікарськими засобами”).

Передозування.Симптоми передозуванняПадіння кров’яного тиску до рівня систолічного артеріального тиску ≤90 мм рт. ст.Блідість.Посилене потовиділення.Слабке наповнення пульсу.Тахікардія.Запаморочення (у тому числі ортостатичні реакції при зміні положеннятіла).Головний біль.Слабкість.Нудота.Блювання.Діарея.Відносно пацієнтів, які приймали інші нітрати, повідомлялося провипадки метгемоглобінемії. Під час біотрансформації ізосорбіду динітратувивільнюються нітритні іони, що можуть індукувати метгемоглобінемію та ціаноз знаступним тахіпное, відчуттям тривоги, втратою свідомості та зупинкою серця. Неможна виключити можливості цієї побічної реакції при передозуванні ізосорбідудинітрату.Надмірні дози можуть спричинити підвищення внутрішньочерепного тиску,що іноді призводить до церебральних симптомів.Загальні заходи для усунення наслідків передозування:призупинити надходження препарату;у випадку спричиненої нітратами гіпотензії надати пацієнтові горизонтальногоположення з опущеною головою при низькому узголів’ї; забезпечити надходженнякисню; збільшити циркулюючий об’єм; провести спеціальну протишокову терапію(пацієнт повинен перебувати у відділенні інтенсивної терапії).Спеціальні заходи:підвищення кров’яного тиску, якщо він надто низький; додаткове застосування норадреналіну або інших судинозвужувальнихзасобів; застосування адреналіну в такій ситуації не рекомендується (переважаєшкідливий ефект над позитивним); у випадку ознак зупинки дихання або кровообігу негайно вживаютьреанімаційні заходи.Лікування метгемоглобінемії: відновлювальна терапія з вітаміном С,метиленовим синім або толуїдинсинім – за вибором, застосування кисню (у разіпотреби), штучна вентиляція, заміна крові (за потреби). Гемодіаліз длявидалення ізосорбіду динітрату з організму є неефективним.

Особливості застосування. Ізокет® аерозоль можна застосовувати з особливою обережністю і приретельному спостереженні лікаря:при зниженому тиску заповнення, наприклад при гострому інфарктіміокарда, порушенні функції лівого шлуночка (лівошлуночкова недостатність);слід уникати зниження систолічного артеріального тиску нижче ніж 90 мм рт. ст.;при аортальному та/або мітральному стенозі;ортостатичній дисфункції;захворюваннях, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску(хоча подальше підвищення тиску відбувається лише при введенні великих дознітрогліцерину).Застереження: розчин містить 85 об. % етилового спирту.Запобігати потраплянню розчину в очі. Пацієнти, які знаходяться на підтримуючій терапії Ізокетом®, повиннібути поінформовані, що їм забороняється прийом препаратів, які містятьінгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл) у зв’язку з ризикомвиникнення нападу стенокардії.Експериментальні дослідження на тваринах не виявили тератогенної діїізосорбіду динітрату. Ізокет® аерозоль можна застосовувати в період вагітностілише за гострої потреби і виключно в тому випадку, коли користь для жінкиперевищує можливий ризик для плоду.Невідомо, чи виділяється ізосорбід динітрат з молоком людини. Оскількибагато ліків виділяються таким чином, слід з обережністю призначати Ізокет®аерозоль жінкам, які годують груддю.Препарат може спричинювати зміну реакції до такого ступеня, що це будевпливати на здатність брати активну участь в дорожньому русі або керуватимеханізмами. Ця дія підсилюється при комбінації з алкоголем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпотензивна дія Ізокету® може підсилюватисьпри одночасному прийомі з іншими судинорозширювальними засобами, такими якбета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів, вазодилататори тощо, і/або привживанні алкоголю. Подібний ефект може відбуватися і при його прийомі разом знейролептиками та трициклічними антидепресантами. При одночасному прийомі з інгібіторами фосфодіестерази (наприклад ізсилденафілом), які застосовуютьcя при еректильній дисфункції, дія Ізокету®аерозолю буде підсилюватись до такого ступеня, що це може призвести досерцево-судинних ускладнень, які загрожують життю. Є повідомлення, що вказують на збільшення концентраціїдигідроерготаміну в крові при його прийомі разом з Ізокетом®, яке може посилитигіпертензивну дію дигідроерготаміну.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 25°С. Термінпридатності – 4 роки
Переглядів: 840 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я