А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Зитазоніум (Zitazonium)

міжнародна та хімічна назви: tamoxifen; /Z/-2/п/,2-дифеніл-1-бутеніл/-фенокси/-N,N-диметиламінцитрат;

основні фізико-хімічні властивості: білі або сірувато-білі, круглі, плоскітаблетки, з фаскою, з маркуванням на одному боці “ZITA”, без запаху або майжебез запаху;

склад:1таблетка містить тамоксифену 10 мг;допоміжні речовини:лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, полівідон, натріюкрохмальгліколят, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиестрогенні засоби. Код АТС L02 BA 01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Тамоксифенутворює стабільні комплекси шляхом незворотного зв’язування з рецепторамиестрогену. Це пригнічує процес зв’язування естрадіолу з рецептором – саме такимчином тамоксифен, в основному, справляє антиестрогенний вплив. У високихконцентраціях тамоксифен пригнічує формування рецепторів прогестерону. Такимчином, препарат гальмує розвиток пухлинного процесу, який стимулюєтьсяестрогенами.Фармакокінетика. При застосуванні внутрішньо тамоксифен доситьшвидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація вплазмі крові досягається через4-7 годин після прийому. Під час регулярногоприйому препарату його концентрація в крові постійно зростає і через 4 тижнідосягається рівновага.Інтенсивно метаболізується у печінці. Основнийметаболіт, що має фармакологічну активність,– N-дезметилтамоксифен. Періоднапіввиведення тамоксифену в межах 91-156 годин. Елімінується головним чином зкалом.

Показання для застосування.

- Для лікування пізніх стадій раку молочної залози, а також післяоперації як засіб допоміжної терапії хворих на рак грудей;жінкам у постменопаузі, які хворіють наметастатичні форми раку грудей. Упацієнток із естроген-позитивними пухлинамитерапія тамоксифеном може бутиальтернативою оваріектомії чи променевійтерапії на яєчники;для лікування ановуляторних формбезплідності.

Спосіб застосування та дози.Лікування раку молочної залози. Початковою дозою може бути 20 мг препаратуна добу. Пацієнткам з пізніми стадіями раку грудей можна призначати добові дози30-40 мг. Допоміжна терапія звичайно триває 3-5 років, або доти, доки у зв’язкуз прогресуванням хвороби не впроваджується паліативне лікування.Схеми для лікування ановуляторних формбезплідності.Перед початком терапії тамоксифеном потрібновиключити можливість вагітності. Ані дозу, ані тривалість лікування неможливовизначити заздалегідь, тому що вони залежать від індивідуальної чутливості.Схема І. 20 мг тамоксифену на добу на 2-й, 3-й, 4-йта 5-й дні менструального циклу з постійним клінічним і лабораторнимспостереженням за реакцією яєчників. У жінок з нерегулярними менструаціямивищезазначену схему можна починати в будь-який день циклу. Якщо таке лікуванняне призводить до індукування овуляції, дозу можна підвищити таким чином, як цеописано в наступному розділі.СХЕМА ІІ. За потреби добову дозу можна підвищити до40-80 мг, 1-2 рази на день. Якщо в пацієнтки починається менструація, наступнийкурс слід розпочинати на 2-й день циклу. В разі нерегулярних кровотеч і завідсутності адекватного терапевтичного ефекту до початку повторного курсуповинні пройти 45 днів, якщо не починається менструація.

Побічна дія. Загальні ефекти. Відмічалися клімактеричнісимптоми (наприклад, припливи, почервоніння обличчя, тахікардія, підвищенепотовиділення). Втома відмічається рідко.Побічні ефекти, пов’язані з функцією ШКТ. Може мати місце втрата апетиту, нудота,блювання.Побічні ефекти, пов’язані з функцією печінки. Рідко спостерігалися розлади функції печінки,що виявлялися легкими зсувами відповідних показників. Повідомлялося про тяжківипадки, включно з жировою дистрофією печінки, холестазом, гепатитом інекрозом. При виникненні будь-якого з цих ефектів рекомендовано припинитилікування.Серцево-судинні побічні ефекти. Посилюється затримка води/рідини ворганізмі. Рідко відбувається тромбоз та емболія легеневої артерії.Побічні ефекти з боку ЦНС. Головний біль, сонливість, сплутанасвідомість.Побічні ефекти з боку сечостатевої системи. Нерегулярність менструацій (можуть“випадати” цикли), маткові кровотечі, свербіж вульви. Кістозне збільшенняяєчників рідко відмічається в жінок репродуктивного віку, які отримуютьтамоксифен. Є також повідомлення про фіброму матки та зміни ендометрія(гіперплазію, поліпи, підвищену частоту розвитку раку ендометрія).Побічні ефекти, пов’язані з функцією органівчуттів. Затьмарення зору,зміни рогівки, погіршення зорового сприйняття кольорів, тромбоз вен сітківки,катаракта.Дерматологічні побічні ефекти. Може спостерігатися висипка та алопеція. Впоодиноких випадках повідомлялося про багатоформну еритему, синдром Стівенса –Джонсона, пемфігоїд (пухирчатку).Побічні ефекти, пов’язані із системоюкровотворення. Лейкопенія, тромбоцитопенія,анемія. Нейтропенія та панцитопенія трапляються рідко, але можуть бути дужетяжкими.Ліпіди. Рідко відбувається підвищення рівня тригліцеридівкрові. Повідомлялося про панкреатит.Скелет і кісткова тканина. Рідко відмічається біль у кістках.Повідомлялося про гіперкальціємію у пацієнток з метастазами до кісток напочатку терапії тамоксифеном.Алергічні реакції. Анафілаксія, бронхоспазм, висипка,ангіоневротичний набряк. Інтерстиційний пневмоніт відмічається рідко

.Більшість цих реакцій має відношення до фармакологічних ефектівтамоксифену і відмічалися також під час терапії іншими гормональними агентами(естрогенами, андрогенами). Для контролю цих побічних ефектів можна спробуватизнизити дозу (для забезпечення терапевтичного ефекту добова доза не повиннабути нижчою за 20 мг). Якщо ці заходи не допомагають полегшити побічні ефекти,можливо, потрібно припинити лікування.

Протипоказання. Таблетки Зитазоніум не повинні призначатись у такихвипадках:гіперчутливість до діючої речовини (тамоксифену) чи будь-якої іншоїскладової таблетки;вагітність та/чи лактація;тяжке порушення функції печінки;наявність тромбоемболічної патології на цей час або в анамнезі.

Передозування. Симптоми. Минуща гостра нейротоксичність (тремор,гіперрефлексія, нестійка хода, запаморочення). Ці симптоми зникають протягомкількох днів після припинення лікування. Препарат не спричинює жоднихнезворотних пошкоджень організму. Лікування. Специфічного антидоту немає. Вразі підозри на передозування препарату показано підтримуваюче, симптоматичнелікування.

Особливості застосування. Лікування таблетками Зитазоніуму повиннопроводитися тільки досвідченим онкологом або під його безпосереднімнаглядом.Як і в інших випадках гормональної (естрогенної)терапії, існує підвищений ризик розвитку гіперплазії та поліпів ендометрія впацієнток, які отримують високі добові дози (> 30 мг) тамоксифену тривалийчас (впродовж 3-5 років). Також серед цих хворих у багатоцентричнихдослідженнях відмічалася підвищена частота раку ендометрія.У пацієнток з метастазами до кісток повідомлялосяпро гіперкальціємію на початку лікування тамоксифеном, що є частим явищем пригормональній терапії (естрогенній, андрогенній). Також відмічалася підвищеначастота тромбоемболічних ускладнень, особливо серед пацієнток, які отримувалипрепарат у комбінації з цитостатиками.Негайне детальне медичне обстеження рекомендовано в разі виникненнябудь-якого з таких симптомів або наявності у хворої скарг на зміни характеруменструацій, аномальні маткові кровотечі та/чи виділення з піхви, біль уділянці тазу, збільшення грудного вузла, набряк ніг, утруднення дихання зневідомих причин, біль у грудях, затьмарення зору.Рекомендований частий контроль формули крові, вмістутромбоцитів, функційних печінкових проб, рівня холестерину крові та вмістукальцію в сироватці. Також рекомендовано регулярно проводити офтальмологічне тагінекологічне обстеження. Останнє повинно включати щорічне вагінальнеультразвукове дослідження з метою визначення товщини ендометрія.Після терапії тамоксифеном хворих на рак грудейповідомлялося про повторне виникнення первинних пухлин будь-де в організмі(вони не мали відношення до ендометрія та могли уражати протилежну молочнузалозу). Причинно-наслідковий зв’язок між тамоксифеном і розвитком раку, атакож клінічне значення цих спостережень не були визначені.Обережність є виправданою при призначеннітамоксифену пацієнткам із порушенням функції печінки, гіперліпідемією,гіпертиреозом, катарактою, лейкопенією чи тромбоцитопенією.У жінок пременопаузального віку перед початкомлікування потрібно виключити вагітність. Упродовж усього курсу терапії цимпацієнткам слід застосовувати негормональні засоби контрацепції, які їмпідходять.Під час терапії тамоксифеном може відбутися підвищеннярівня Т4 в сироватці, але без супровідних симптомів, пов’язаних ізгіпертиреоїдним станом. Це,найбільш імовірно, має відношення до підвищення всироватці рівня глобулінів, що зв’язують тиреоїдні гормони. Оцінюючи функціющитовидної залози, цей факт треба брати до уваги.Дослідження на рецептори естрогену краще проводитичерез 4-6 тижнів після завершення курсу терапії тамоксифеном, щоб уникнутихибно негативних результатів.Пацієнткам із непереносимістю лактози потрібнопопередити про її вміст у таблетці Зитазоніуму – 108,2 мг.Пацієнткам, які приймають тамоксифен, краще уникативживання алкогольних напоїв.При лікуванні молодих жінок від безпліддя для нихдуже важливо продовжувати користуватися протизаплідними засобами ще протягом2-3 місяців після завершення лікування.Під час лікування Зитазоніумом може порушуватисязір, що вплине на безпеку керування автомобілем. Необхідно рекомендуватипацієнтам уникати керування автомобілем чи іншими механічними засобами під часлікування препаратом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Зитазоніум не можна застосовувати разом залопуринолом (препарат проти подагри);препаратами, що зменшують в'язкість крові тазапобігають утворенню тромбів (наприклад, похідні кумарину).З обережністю застосовується Зитазоніум одночасно збромокриптином – це може призвести до підвищеннярівня в сироватці як тамоксифену, так і N-дезметилтамоксифену;цитотоксичними агентами – в зв’язку з підвищенимризиком тромбоемболічних ускладнень.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15-25°С), у місцях, захищених від дії світла та недоступних для дітей.Термін придатності – 4 роки
Переглядів: 760 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я