А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Зептол (Zeptol)

міжнародна назва: carbamazepine;

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, плоскі таблетки з фаскою, зрозподільчою рискою на одному боці, на іншому – відтиснуто “Zeptol-200”;

склад: 1 таблетка містить карбамазепіну 200 мг;допоміжні речовини: целюлозамікрокристалічна, полівінілпіролідон, кремнію діоксид колоїдний безводний,натрію пропілпарабен, тальк очищений, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят,натрію лаурилсульфат, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, бронопол.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Код АТС N03А F01.

Фармакологічні властивості. Активний компонент таблеток – карбамазепін маєпротисудомну та помірну антипсихотичну дію; має також аналгезуючу дію приневралгії, особливо трійчастого нерва. При нецукровому діабеті маєантидіуретичну дію. Механізм дії карбамазепіну як протисудомного засобу,очевидно, ґрунтується на його здатності знижувати збудливість постсинаптичнихмембран і блокувати проведення нервового імпульсу. Фармакокінетика. Карбамазепін повільно, але майже повністю всмоктуєтьсяіз шлунково-кишкового тракту. Зв’язування препарату з білками крові досягає76%. Рівень карбамазепіну у сироватці крові змінюється в межах від 6,5 до 25мкг/мл. У спинномозковій рідині утворюються концентрації пропорційно до часткинезв’язаної з білками активної речовини (20 - 30%). Потрапляє у грудне молоко(25 - 60% від рівня у плазмі) і через плацентарний бар’єр. Уявний об’ємрозподілу становить 0,8 - 1,9 л/кг. Біотрансформується у печінці з утвореннямосновного метаболіту – карбамазепін-10,11-епоксиду. Період напіввиведення – 20- 65 год. При тривалому застосуванні – 8 - 29 год (внаслідок індукції ферментівметаболізму); у пацієнтів, у яких застосовують індуктори монооксигеназноїсистеми (фенітоїн, фенобарбітал) період напіввиведення становить 8 -10 год. Після одноразового внутрішнього застосування 400 мг 72% застосованоїдози виводиться нирками і 28% – через кишечник. У сечі виявляється 2%незміненого карбамазепіну, 1% – активного 10,11-епоксидного деривату іприблизно 30% інших метаболітів. У дітей екскреція прискорена. Початокпротисудомної дії варіює від декількох годин до декількох діб (інколи до 1міс.) антиневралгічна дія розвивається через 8 - 72 год, антипсихотична – через7 - 10 діб.

Показання для застосування.Епілепсія:– фокальні епілептичні напади з простою або складноюсимптоматикою (психомоторні еквіваленти, скронева епілепсія);– генералізовані тоніко-клонічні епілептичні напади(великі судомні напади); змішані епілептичні напади, у тому числівищезазначені.Невралгія трійчастого нерва, глософарингеальнаневралгія.Маніакально-депресивний психоз.

Спосіб застосування та дози. Епілепсія.Для дорослих початкова доза становить200 мг 1 або 2 рази надень.Потім дозу повільно збільшують до оптимальної, яка зазвичай становить600 - 1 200 мг у декілька прийомів. Максимальна добова доза – 1 800 мг.Середня добова доза для дітей становить20 мг на 1 кг маси тіла:– 3 - 5 років – 200 - 400 мг на добу,– 5 - 10 років – 400 - 600 мг на добу,– 10 - 15 років – 600 - 1 000 мг на добу.Вказані добові дози приймаються у кілька прийомів.Невралгії трійчастого нерва.Початкова доза становить 200 - 400 мг на добу, якi розподiляють на 1 -2 прийоми. Цю дозу пiдвищують аж до повного зникнення болю в середньому на 400- 800 мг на добу, якi розподiляють на 2 - 4 прийоми. Пiсля цього у певноїчастини хворих лiкування може бути продовжене нижчою пiдтримуючою дозою, яка щеможе застерігати напади болю i становить 400 мг, якi розподiляють на 2 прийоми.Літнім i чутливим хворим Зептол призначаютьу початковiй дозi, яка становить 200 мг на добу (по Ѕ таблетки 2 рази надобу).Маніакально-депресивний психоз.Початкова доза препарату становить 400 мг на день за кілька прийомів зпоступовим збільшенням до необхідної. Середня добова доза становить 400 - 600мг. Максимальна добова доза – 1 600 мг за кілька прийомів.

Побічна дія. Зазвичай Зептол добре переноситься хворими. Побічніявища, що зустрічаються найчастіше на фоні терапії препаратом, включають:запаморочення, сонливість, нудоту, блювання. В основному ці явищаспостерігаються на початку терапії.Щоб знизити інтенсивність цих проявів, необхідно починати терапію знизьких доз. Інші побічні явища спостерігаються рідко. До них належать зміни збоку таких органів і систем.Кровотворна система:апластична анемія, агранулоцитоз,панцитопенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, лейкоцитоз, еозинофілія.Шкіра:свербіж, еритематозні висипання, кропив’янка, токсичнийепідермальний некроз (синдром Лайєла), синдром Стівенса-Джонсона, змінипігментації шкіри, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, алопеція,вовчакоподібний синдром. У деяких випадках інтенсивність проявів змушуєприпинити терапію.Серцево-судинна система: застійна серцева недостатність, набряк,гіпотензія, колапс, посилення симптомів стенокардії, аритмія,атріовентрикулярна блокада і тромбофлебіт. У деяких випадках ці розладипризводили до смерті.Печінка:зміни показників печінкових проб (тимчасове підвищенняактивності ферментів печінки), холестатична і гепатоцелюлярна жовтяниця,гепатит.Система органів дихання:задишка, пневмонія.Сечостатева система:прискорене сечовипускання, гостра затримкасечі, олігурія, що супроводжується підвищенням артеріального тиску, азотемія,ниркова недостатність, імпотенція. Є дані про випадки альбумінурії, глікурії,підвищення концентрації азоту сечовини у крові, збільшення мікроскопічногоосаду сечі.Нервова система: запаморочення, сонливість, порушення координації руху,сплутаність свідомості, головний біль, втома, порушення акомодації, зоровігалюцинації, минуща диплопія, ністагм, розлад мови, мимовільні рухи,периферичний неврит, парастезії, тривога, депресія, шум у вухах, гіперакузія.Травна система:нудота, блювання, неприємні відчуття вепігастрії, діарея, запор, зниження апетиту, сухість у роті, глосит, стоматит. Кісткова система:біль у суглобах і м’язах, судоми ікроножнихм’язів.Ендокринна система:є дані про виникнення синдрому недостатностісекреції антидіуретичного гормону на фоні терапії карбамазепіном, а такожвипадки гіпонатріємії.Інші:у пацієнтів літнього віку може спостерігатися сплутаністьсвідомості та ажитація на фоні прийому препарату. Можлива екзацербаціяпсихотичних розладів.

Протипоказання. Розлади атріовентрикулярної провідності (завиключенням пацієнтів з імплантованим пейсмейкером); підвищена чутливість допрепарату або трициклічних антидепресантів; одночасне застосування інгібіторівмоноаміноксидази; пригнічення функції кісткового мозку в анамнезі. Дитячий вікдо 3 років.

Передозування. Симптоми: сплутаність свідомості, атаксія і гіперкінези, у складнішихвипадках – пригнічення дихання, кома, судоми і зміни на електрокардіограмі.Лікування: специфічний антидот відсутній. Показано визначеннякарбамазепіну в плазмі, промивання шлунка, призначення активованого вугілля.Підтримуюча і симптоматична терапія. Гемодіаліз і перитонеальний діалізнеефективні.

Особливості застосування. До групи ризику застосування препарату належатьпацієнти, які мають в анамнезі випадки побічних гематологічних реакцій добудь-якого іншого лікарського засобу. Є відомості про тяжкі шкірні реакції,включаючи епідермальний некроліз (синдром Лайєла) і синдром Стівенса-Джонсона,на фоні прийому карбамазепіну. Проте подібні побічні ефекти зустрічаються дужерідко. Було кілька повідомлень про випадки смерті на фоні терапіїкарбамазепіном.Є дані про те, що карбамазепін має деякухолінолітичну активність, тому особливий контроль повинен бути встановлений запацієнтами літнього віку з підвищеним внутрішньоочним тиском.Запобіжні заходи. До початку терапії потрібно зібрати докладнийанамнез і провести обстеження пацієнта, щоб оцінити співвідношенняризик/користь. Призначати Зептол з обережністю хворим за наявності в анамнезізахворювань серця, печінки, нирок та при гематологічних порушеннях.Пацієнт повинен повідомляти про будь-які ознакипатології з боку кровотворення (схильність до появи синців, петехіальні тапурпурні крововиливи), а також такі як пропасниця, фарингіт/ангіна,стоматит/гінгівіт.У зв’язку із запамороченням і сонливістю, що можутьспостерігатися на фоні терапії карбамазепіном, пацієнти повинні бутипопереджені, що небезпечно керувати автомобілем, працювати зі складнимимеханізмами, брати участь у висотних роботах, що потребують концентрації увагиі скоординованості рухів. До початку терапії Зептолом слід провести оцінкуниркової і печінкової функцій, а також рутинний аналіз крові. Зазначені аналізислід періодично повторювати. При виявленні значних порушень препарат слідвідмінити.Моніторинг концентрації карбамазепіну в сироватцікрові особливо корисний для перевірки виконання продиктованих схем прийманняпрепарату, а також у разі раптового почастішання нападів.Вагітність і лактація.Даних про застосування карбамазепіну у вагітнихнедостатньо. Не рекомендується призначати препарат у перші три місяцівагітності. Призначаючи Зептол вагітним, слід уважно проаналізуватиспіввідношення ризик/користь для матері і плода. Катамнестичне обстеженняхворих, які застосовують карбамазепін ізольовано та в комбінації з іншимипротисудомними засобами, показало, що комбінована терапія може спричинятитератогенні ефекти, у зв’язку з чим монотерапії карбамазепіном у вагітних жінокнадають перевагу. Припиняти протисудомну терапію не можна, тому що існуєможливість рецидиву епілептичного нападу, що супроводжується гіпоксією танебезпечністю для життя. В окремих випадках, коли припинення терапії внаслідокмалої частоти виваженості нападів не може бути небезпечним для пацієнта, донастання вагітності або під час її можливе переривання терапії, проте не можназ упевненістю підтверджувати, що навіть незначний напад не несе в собінебезпеку для життя і розвитку плода. Дія препарату на пологи у жінок невідома.Під час лактації концентрація карбамазепіну у жіночому молоці становить 6% відконцентрації препарату в сироватці, тому рекомендується припинити годування абоприймати препарат, залежно від ступеня необхідності приймання препарату дляматері.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування фенобарбіталу,фенітоїну і карбамазепіну спричиняє значне зниження концентрації карбамазепінув сироватці. Періоди напіввиведення фенітоїну, варфарину, доксицикліну ітеофіліну значно скорочуються при одночасному застосуванні їх з карбамазепіном.При поєднанні карбамазепіну з галоперидолом рівень останнього в сироватці кровіможе знижуватися, у такому разі дозу галоперидолу слід збільшити. Рівенькарбамазепіну в сироватці крові може підвищуватися при поєднаному застосуваннійого з еритроміцином, циметидином, пропоксифеном, ізоніазидом, блокаторамикальцієвих каналів. У деяких випадках це може бути причиною виникненнятоксичних реакцій. Одночасне застосування карбамазепіну і літію збільшує ризикнейротоксичних реакцій. Є дані про зміну функції щитовидної залози прикомбінації карбамазепіну з іншими протисудомними засобами. При одночасномуприйманні карбамазепіну з протизаплідними засобами може знизитися ефективністьостанніх. Описані випадки кровотеч.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності –5 років
Переглядів: 746 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я