А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Зафірон (Zafiron)

міжнародна та хімічна назви: formoterol; N-[2-гідрокси-5-[(RS)-1-гідрокси-2-[(RS)-2-(4-метоксифеніл)-1-метилетиламіно]етил]феніл]формамідгеміфумарат моногідрат;

основні фізико-хімічні властивості: капсули з твердого желатину, з прозоримтілом і прозорою кришечкою розміром “3”, що містять білий порошок;

склад: 1 капсула містить формотеролу фумарату дигідрату еквівалентноформотеролу фумарату 12 мкг;допоміжні речовини: лактози моногідрат напівмікронізований, лактозимоногідрат мікронізований.

Форма випуску. Капсули, що містять порошок для інгаляцій.

Фармакотерапевтична група. Адренергічні препарати для місцевого застосування.Селективні агоністи бета2-адренорецепторів. Код АТС R03 AC13.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Формотеролу фумарат —селективний агоніст b2-адренорецепторів. Справляє бронхорозширюючудію у пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів. Препарат діє швидко(початок дії в межах 1-3 хв), і його ефект зберігається протягом 12 год післяінгаляції. При застосуванні препарату в терапевтичних дозах вплив на серцево-судиннусистему є мінімальним і спостерігається лише в окремих випадках.Формотерол гальмує вивільнення гістаміну ілейкотрієнів з пасивно сенсибілізованих легенів людини. Формотерол ефективнопопереджує бронхоспазм, спричинений алергенами, фізичним навантаженням,холодним повітрям, гістаміном чи метахоліном. Оскільки бронхорозширюючий ефектпрепарату є вираженим протягом 12 год після інгаляції, підтримуюча терапія, приякій формотерол призначають 2 рази на добу, дозволяє у більшості випадківзабезпечити необхідний контроль бронхоспазму при хронічних захворюванняхлегенів як протягом дня, так і вночі.У хворих на хронічну обструктивну хворобу легенів (ХОХЛ) стабільногоперебігу формотерол у дозах по 12 або 24 мкг 2 рази на добу викликає швидкенастання бронхорозширюючого ефекту, що триває не менше 12 год і супроводжуєтьсясуб’єктивним покращанням з точки зору параметрів якості життя.Фармакокінетика. Близько 90 % формотеролу, щозастосовується за допомогою інгалятора, проковтується та буде потім адсорбуватисязі шлунково-кишкового тракту. При інгаляції формотерол швидко всмоктується. Післяінгаляції в терапевтичних дозах концентрація в плазмі крові нижче за межівизначення. При застосуванні формотеролу в дозі, що перевищує терапевтичну(разова доза 120 мкг), Максимальна концентрація (Cmax) в плазмі (266пмоль/л) спостерігалась через 5 хв після інгаляції. У хворих на ХОХЛ, щоотримували формотерол у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів,концентрації формотеролу в плазмі, що вимірювались через 10 хв, 2 год і 6 годпісля інгаляції, знаходились у діапазонах 11,5-25,7 пмоль/л і 23,3-50,3 пмоль/лвідповідно.Після інгаляції препарату в дозах 12-96 мкгмаксимальна швидкість екскреції досягається в межах 1-2 год. Визначення сумарної екскреції формотеролу із сечеюпісля його застосування у вигляді порошку для інгаляцій (12-24 мкг) і у виглядіаерозолю (12-96 мкг) показало, що кількість формотеролу в кровотоцізбільшується пропорційно об’єму дози.Зв’язування формотеролу з білками плазми кровістановить 61-64 % (в першу чергу, зв’язування відбувається з альбуміном — 34%).Основним шляхом метаболізму формотеролу є прямаглюкуронізація. Інший шлях метаболізму — о-деметилювання з подальшоюглюкуронізацією.Час напіввиведення (T1/2) становить 2-3год. Кінцевий час напіввиведення (T1/2) формотерола — близько 5 год.Активна речовина та її метаболіти повністюелімінуються з організму; близько 2/3 від дози, застосованої внутрішньо,виводиться із сечею, а 1/3 - з калом. Після інгаляції у середньому близько 6-9% дози виводиться із сечею в незміненому вигляді. Нирковий кліренс формотеролустановить 150 мл/хв.

Показання для застосування. Профілактика та лікування бронхоспазму ухворих на оборотну обструкцію дихальних шляхів при бронхіальній астмі;профілактика бронхоспазму, що спричинений алергенами, холодним повітрям абофізичним навантаженням; профілактика та лікування порушень бронхіальноїпрохідності у хворих на хронічну обструктивну хворобу легенів (ХОХЛ), у т.ч.хронічний бронхіт і емфізему.

Спосіб застосування та дози. Зафірон призначений для дорослих і дітейвід 5 років.Для дорослих при хронічній обструктивній хворобілегенів доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12-24 мкг(вміст 1-2 капсул) 2 рази на добу.При бронхіальній астмі з оборотною обструкцієюдихальних шляхів доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить12-24 мкг 2 рази на добу. За необхідності додатково можна застосувати 12-24мкг/добу. Якщо потреба у застосуванні додаткових доз препарату настає частіше,ніж 2 дні на тиждень, слід проконсультуватися з пульмонологом і переглянутилікування, оскільки це може вказувати на погіршання перебігу основногозахворювання.З метою профілактики бронхоспазму, що спричиненийфізичним навантаженням або невідворотною дією відомого алергену, за 15 хв допередбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати вміст1 капсули (12 мкг). Хворим на бронхіальну астму тяжкого перебігу можезнадобитися разова доза 24 мкг.Для дітей 5 років і старше при бронхіальній астміабо іншому захворюванні з оборотною обструкцією дихальних шляхів доза препаратудля регулярної підтримуючої терапії становить 12 мкг 2 рази на добу. Занеобхідності додатково можна застосувати 12-24 мкг/добу. З метою профілактикибронхоспазму, що спричинений фізичним навантаженням або невідворотною дієювідомого алергену, за 15 хв до передбачуваного контакту з алергеном або донавантаження слід інгалювати вміст 1 капсули (12 мкг).

Побічна дія. З боку кістково-м’язової системи: іноді — тремор;рідко судоми, міалгії.З боку серцево-судинної системи: іноді — відчуттясерцебиття; рідко — тахікардія.З боку ЦНС: іноді — головний біль; рідко —збудження, запаморочення, відчуття тривоги, нервозність, безсоння.З боку дихальної системи: рідко — посиленнябронхоспазму.Місцеві реакції: рідко — подразнення глотки.Інші: в окремих випадках — реакції гіперчутливості(тяжка артеріальна гіпотензія, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, свербіж,екзантема); периферичні набряки, зміна смакових відчуттів, нудота.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компенентівпрепарату. Вагітність, період годування груддю. Вік до 5 років.

Передозування. Симптоми: передозування Зафірону може призвести доявищ, характерих для надмірної дії інших бета2-адреностимуляторів,таких як нудота, блювання, головний біль, тремор, сонливість, відчуттясерцебиття, тахікардія, шлуночкові аритмії, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія,гіперглікемія.Лікування: показано проведення підтримуючої ісимптоматичної терапії. В серйозних випадках необхідна госпіталізація.Може розглядатися застосуваннябета-адреноблокаторів, але тільки за умови дотримання надзвичайної обережності,оскільки застосування цих засобів може спричинити бронхоспазм.

Особливості застосування. Для того щоб забезпечити правильнезастосування препарату, пацієнт повинен бути проінструктований лікарем відносноправил проведення інгаляції.Під час руйнування желатинової капсули маленькішматочки желатину можуть потрапити в рот або горло, тому не слід проколюватикапсулу більше 1 разу. Виймати капсулу з блістерної упаковки слід безпосередньоперед застосуванням.Безпека застосування Зафірону в періоди вагітностіта годування груддю не встановлена. Слід уникати застосування препарату вперіод вагітності. Формотерол, як і інші бета2-адреностимулятори,може уповільнювати процес пологів унаслідок токолітичної дії.Невідомо, чи проникає формотерол в грудне молоко.Жінки, які отримують Зафірон, не повинні годувати груддю.Звичайно хворі на бронхіальну астму, які потребуютьрегулярної терапії бета2-адреностимуляторами, повинні такожрегулярно отримувати адекватні дози інгаляційних протизапальних засобів(наприклад глюкокортикоїдів, та/або діти — кромоглікату натрію) або глюкокортикоїдидля застосування внутрішньо. Щоразу, коли призначають Зафірон, необхіднооцінити стан пацієнта щодо адекватності протизапальної терапії, яку вониотримують. Після початку лікування Зафіроном пацієнтам слід рекомендуватипродовжувати протизапальну терапію без змін, навіть тоді, коли буде відміченополіпшення стану. Якщо ж симптоми астми залишаються або якщо кількість дозЗафірону, потрібна для контролю симптомів захворювання, збільшується, цезвичайно вказує на погіршання перебігу основного захворювання і необхідністьперегляду лікарем базової терапії.Дотримання особливої обережності при застосуванніЗафірону (особливо з точки зору зниження дози) і ретельне спостереження запацієнтами необхідно за наявності таких супутніх захворювань: ішемічна хворобасерця; порушення серцевого ритму і провідності, особливо AV-блокада IIIступеня; тяжка серцева недостатність, ідіопатичний підклапанний аортальнийстеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тиреотоксикоз; відоме абопідозрюване подовження інтервалу QT (QT скоригований > 0,44 сек).Через гіперглікемічний ефект, що властивий бета2-адреностимуляторам,хворим на цукровий діабет рекомендується додатковий контроль рівня глюкози вкрові.Наслідком терапії бета2-адреностимуляторамиможе бути розвиток потенційно серйозної гіпокаліємії. Оскільки ця дія препаратуможе бути посилена гіпоксією і супутнім лікуванням, особливої обережності сліддотримуватись щодо хворих на бронхіальну астму тяжкого перебігу. В цих випадкахрекомендується регулярний контроль рівня калію в сироватці крові.Як і при проведенні іншої інгаляційної терапії, слідвраховувати можливість розвитку парадоксального бронхоспазму. Якщо він виникає,слід негайно відмінити препарат і призначити альтернативне лікування.Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати зі складнимимеханізмами.Зафірон впливає на швидкість психоторних реакцій, тому його не можнапризначати пацієнтам, діяльність яких потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосуваня Зафірону і такихлікарських засобів, як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини,антигістамінні препарати і трициклічні антидепресанти, може супроводжуватисьподовженням інтервалу QT і підвищенням ризику виникнення шлуночкових артимій.Одночасне застосування інших симпатоміметичнихзасобів може посилювати побічну дію Зафірону.Застосування Зафірону для лікування пацієнтів, якіотримують інгібітори МАО або трициклічні антидепресанти, вимагає обережності,оскільки у цих випадках дія бета2-адреностимуляторів насерцево-судинну систему може посилюватись.Одночасне застосування похідних ксантину, стероїдівабо діуретиків може посилювати потенціальну гіпокаліємічну дію бета2-адреностимуляторів.Гіпокаліємія може збільшувати схильність до розвитку серцевих аритмій упацієнтів, які отримують препарати наперстянки.Бета-адреноблокатори можуть послаблювати абоблокувати дію Зафірону. У зв’язку з цим не слід застосовувати Зафірон сумісно збета-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), якщо тільки до застосуваннятакої комбінації препаратів не змушують якісь надзвичайні обставини.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі до +25°С, всухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності — 2 роки
Переглядів: 1236 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я