А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Дигоксин (Digoxin)

міжнародна та хімічна назви: Digoxin; 3b-[O-2,6-дидезокси-b-D-рибо-гексопіранозил)-(1®4)-О-2,6-дидезокси-b-D-рибо-гексопіранозил-(1®4)-2,6-дидезокси-b-D-рибо-гексопіранозил)-окси]-12b,14-дигідрокси-5b-кард-20(22)-енолід;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору;

склад: одна таблетка містить дигоксину 0,00025 г;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат,крохмаль кукурудзяний, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Кардіологічні препарати. Серцеві глікозиди. Глікозиди наперстянки.Дигоксин. Код АТС С01А А05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Дигоксин- серцевий глікозид з листя наперстянки шерстистої (Digitalis lanata Ehrh.).Має позитивну інотропну дію, збільшує систолічний і ударний об’єму серця,подовжує рефрактерний період, уповільнює AV-провідність і зменшує частотусерцевих скорочень. У хворих із застійною серцевою недостатністю викликаєопосередкований вазодилататорний ефект. Має помірний діуретичний ефект, зменшуєзадишку, набряки. При перевищенні терапевтичних доз або у випадку підвищеноїчутливості хворого до глікозидів може викликати підвищену збудливість міокарда,що призводить до виникнення порушень серцевого ритму.

Фармакокінетика.Припероральному прийомі препарат швидко і повністю всмоктується у травному тракті.Біодоступність – 60 - 70 %. Терапевтична концентрація препарату в крові досягаєтьсячерез 1 год, максимальна концентрація – через 1,5 год після пероральногоприйому. Період напіввиведення становить 34 - 51 год і залежить від стануздоров’я (функціональний стан нирок) та віку пацієнта (у пацієнтів молодих – 36год, похилого віку – 68 год). Приблизно 80 % препарату виводиться з організму зсечею у незміненому вигляді.

Показання для застосування. Дигоксин призначають при хронічній застійнійсерцевій недостатності, пароксизмальній суправентрикулярній тахіаритмії(мерехтлива аритмія, мерехтіння передсердь, суправентрикулярна пароксизмальнатахікардія). Препарат застосовують для регуляції ЧСС при фібриляції тамерехтінні передсердь.

Спосіб застосування та дози. Дозу препарату встановлюють індивідуально. Разовадоза Дигоксину для дорослих внутрішньо становить 0,00025 г (0,25 мг або 1таблетка). На першу добу лікування препарат призначають 4-5 разів із рівнимиінтервалами між прийомами, тобто добова доза дорівнює 1,0-1,25 мг. Наступноїдоби приймають у цій же разовій дозі 3-1 раз. Ефект препарату визначають запоказниками ЕКГ, дихання та діурезу і, залежно від їх характеру, дозу препаратуповторюють або поступово зменшують. Після досягнення лікувального ефектуДигоксин призначають у підтримуючих дозах 0,5 мг - 0,25 мг - 0,125 мг (2-1-1/2таблетки) на день. Вища добова доза для дорослих при прийомі внутрішньостановить 0,0015 г (1,5 мг). При серцевій недостатності, як правило, прийомпочинається з підтримуючої дози – 0,125-0,250 мг на добу. У хворих зтахісистолічною формою аритмії передсердь на початку лікування можливезастосування вищих доз (0,375-0,500 мг на добу). Застосування підтримуючоїдобової дози, більшої за 0,250 мг (що відповідає його концентрації у плазмікрові вище 1,2 мг/мл), у хворих з синусовим ритмом не рекомендоване.Для дітей дози підбирають індивідуально. Для насичення орієнтовнадобова доза становить 0,05-0,08 мг/кг маси тіла і вказану кількість препаратуприймають за 1-2 дні (швидка дигіталізація), або за 3-5 днів, або протягом 6-7днів (повільне “насичення”).

Побічна дія. Проявами глікозидної інтоксикації є синусовабрадикардія, передсердна тахікардія, шлуночкові екстрасистоли (частобігемінія), шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, уповільненняAV-провідності, AV-блокада. Екстракардіальні симптоми: диспепсичні явища(анорексія, нудота, блювання, діарея), сонливість, послаблення пам’яті,головний біль, м’язова слабкість, імпотенція, гінекомастія, занепокоєння абоейфорія, психоз, іноді порушення зору (ксантопсія, мигтіння “мушок” передочима, зниження гостроти зору, скотоми, макро- і мікропсія). У хворих похилоговіку відмічають сплутаність свідомості або депресивний стан.Якщо побічна дія слабко виражена, слід знизити дозу препарату; увипадку виразних або швидко прогресуючих побічних ефектів, але при необхідностітривалого лікування препаратом роблять перерву, тривалість якої обумовленавираженістю клінічної картини інтоксикації.

Протипоказання. Глікозидна інтоксикація, фібриляція шлуночків,підвищена чутливість до Дигоксину, виражена брадикардія, AV-блокада I і IIступенів, ізольований мітральний стеноз, гіпертрофічний субаортальний стеноз,гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, синдром WPW, екстрасистолія,шлуночкова тахікардія.

Передозування. При передозуванні препарату можливі порушення серцевогоритму і провідності (синусова брадикардія, екстрасистолія, AV-блокада,тахікардія), анорексія, нудота, блювання, діарея, головний біль, втомлюваність,м’язова слабкість, психічні розлади, порушення зору. У випадку отруєнняпрепаратом проводять промивання шлунка зависсю активованого вугілля або іншихентеросорбентів, призначають ці засоби внутрішньо, а також сольові проноснізасоби. При виникненні аритмії внутрішньовенно крапельно вводять 2-2,4 гхлориду калію з 10 ОД інсуліну в 500 мл 5 % розчину декстрози (введенняприпиняють при концентрації калію 3 мекв/л). Каліймісткі засоби протипоказаніпри порушенні AV-провідності. При відсутності антиаритмічного ефекту препаратівкалію внутрішньовенно вводять фенітоїн (0,0005 г на кг маси тіла) з 1-2годиннимиінтервалами. При різко вираженій брадикардії вводять розчин атропіну сульфату.Показана оксигенотерапія, при зниженні артеріального тиску – трансфузійнатерапія. Як дезінтоксикуючий засіб застосовують також унітіол за схемою.

Особливості застосування. При лікуванні Дигоксином хворий перебуває підпильним контролем лікаря. Для тривалої терапії оптимальну індивідуальну дозупрепарату звичайно підбирають протягом 7-10 днів. Інтервал між терапевтичною ітоксичною дозами дуже малий, тому слід суворо дотримуватись правилдигіталізації.Вірогідність виникнення дигіталісної інтоксикації підвищується пригіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі,вираженій дилатації порожнини серця, легеневому серці, міокардиті, приалкалозі, у хворих похилого віку. У випадку необхідності застосування строфантину останній призначають нераніше 24 год після відміни Дигоксину. При одночасному застосуванні Дигоксину та салуретиків показанепризначення препаратів калію (гіпокаліємія посилює токсичність препарату). При нирковій недостатності дозу Дигоксину зменшують (при клубочковійфільтрації, нижчій за 50 мл/хв, слід призначати 25 - 75 % звичайної дози; приклубочковій фільтрації, нижчій за 10 мл/хв, - 10 - 25 % звичайної дози).У період лікування Дигоксином слід регулярно проводити контроль ЕКГ таконцентрації електролітів (калію, кальцію, магнію) у сироватці крові.Дигоксин здатний проникати через плаценту, тому застосування препаратупри вагітності можливе тільки у випадках, коли користь для матері перевищуєризик для плода. Слід звернути увагу на те, що кліренс Дигоксину під часвагітності подовжується.Препарат виводиться з грудним молоком у незначній кількості. Принеобхідності застосування Дигоксину у матері в період лактації необхідноконтролювати ЧСС у дитини.При пероральному застосуванні препарату слід обмежити вживання важкоперетравлюваної їжі та продуктів, що містять пектин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дигоксин при прийомі внутрішньо несумісний зпрепаратами, що містять солі металів, дубильні речовини, кислоти та луги. При одночасному застосуванні Дигоксину з діуретиками, ГКС, інсуліном,препаратами кальцію, симпатоміметиками посилюється ризик розвитку глікозидноїінтоксикації.Одночасне застосування амфотерицину В підвищує ризик дигоксиновоїінтоксикації із-за гіпокаліємію, яку спричиняє амфотерицин В.Збільшення вмісту кальцію у плазмі крові підвищує чутливість міокарда,тому внутрішньовенне введення кальцію протипоказане хворим, які одержують серцевіглікозиди. Фенітоїн, резерпін, пропранолол збільшують ризик виникнення аритмії приодночасному застосуванні з Дигоксином.Фенілбутазон і барбітурати знижують концентрацію Дигоксину в крові тазменшують його ефективність.Препарати калію, що не абсорбуються антацидами, неоміцин, метоклопрамідзнижують терапевтичну ефективність серцевих глікозидів.При одночасному застосуванні з аміодароном, хінідином, верапамілом,еритроміцином підвищується концентрація Дигоксину в плазмі крові. Одночаснезастосування хінідину уповільнює елімінацію Дигоксину і підвищує йогоконцентрацію в плазмі крові. Верапаміл зменшує нирковий кліренс Дигоксину. Цейефект при тривалому застосуванні комбінації протягом 5-6 тижнів поступовознижується. Крім того, хінідин і верапаміл витісняють Дигоксин з місцьзв’язування у тканинах, що обумовлює різке збільшення Дигоксину в крові напочатку застосування. Пізніше концентрація препарату стабілізується на рівні,залежному від кліренсу Дигоксину.

Умови та термін зберігання. Зберігають у сухому, захищеному від світлата недоступному для дітей місці. При температурі не вище 25є С. Термінзберігання – 5 років
Переглядів: 997 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я