А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Джендогрел (Gendogrel)

міжнародна та хімічна назви: Clopidogrel; метил – (+) –(S) – α –(o-хлорфеніл) - 6,7 – дигідро – тієно [3,2 – с] піридин – 5 (4Н) ацетат;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки,цегляно-червоного кольору, вкриті плівковою оболонкою, з розподільчою рискою наодній стороні та гладенькі з другої;

склад:діюча речовина

: клопідогрел; 1 таблетка містить клопідогрелубісульфат, еквівалентно клопідогрелу 75 мг;допоміжні речовини:лактоза, крохмаль кукурудзяний, натріюкроскармелоза, магнію стеарат, ПВПК-30, тальк, целюлоза мікрокристалічна; плівкове покриття: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь,титану діоксид, заліза оксид червоний.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби.Антиагреганти. Код АТС В01А С04.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Клопідогрел cелективно пригнічує зв’язуванняаденозиндифосфату (АДФ) з його рецептором на поверхні тромбоцита і активаціюкомплексу GР ІІb/ІІІa під дією АДФ, пригнічуючи таким чином агрегаціютромбоцитів. Для такої дії необхідна біотрансформація клопідогрелу. Клопідогрелтакож пригнічує агрегацію тромбоцитів, що викликанa іншими факторами.Клопідогрел діє шляхом необоротної зміни рецептора АДФ на тромбоцити;тромбоцити, що вступили з ним у взаємодію, виявляються ушкодженими протягомусього їхнього терміну життя. Нормальна функція тромбоцитів відновлюється зішвидкістю відповідно до швидкості утворення нових тромбоцитів. Повторнеприймання в дозі 75 мг на добу призводить до значного гальмування агрегаціїтромбоцитів, яка спричинена АДФ. Пригнічувальний ефект прогресивнопідсилюється, стабільний стан досягається через 3-7 днів лікування. Прикурсовому застосуванні середній рівень гальмування агрегації тромбоцитівстановить 40-60 %. Агрегація тромбоцитів і час кровотечі відновлюються довисхідного рівня в середньому через 5 днів після припинення лікування. Фармакокінетика.При повторному прийманні внутрішньо в дозі 75мг на добу клопідогрел швидко всмоктується, однак концентрація висхідноїсполуки у плазмі крові низька і через 2 години після приймання не досягає рівнявиміру (0,00025 мг/л). На основі дослідження метаболітів, що виділяються зсечею, можна стверджувати, що всмоктування становить не менше ніж 50 %.Клопідогрел швидко метаболізується в печінці. Його основний метаболіт –карбоксильне похідне фармакологічної активності не має і становить 85 % відциркулюючої в крові висхідної сполуки. Максимальна концентрація даногометаболіту в плазмі крові (приблизно 3мг/л після застосування повторних дозвнутрішньо по 75 мг) спостерігається приблизно через 1 годину після приймання.Клопідогрел-проліки. Його активний метаболіт, тіолове похідне,утворюєтьсяшляхом окислення клопідогрелу в 2-оксоклопідогрел і наступного гідролізу.Окислювальний етап регулюється ізоферментами цитохрому Р4503В6 і меншою мірою –1А1, 1А2, і 2С19. Активний тіольний метаболіт був виділений in vitro, віншвидко і необоротно зв’язується з тромбоцитарними рецепторами, пригнічуючитаким чином агрегацію тромбоцитів. Цей метаболіт у плазмі крові не визначається. Кінетика основногометаболіту має лінійну залежність (збільшення концентрації в плазмі крові залежновід доз) в межах 50-150 мг клопідогрелу. Клопідогрел і основний циркулюючийметаболіт оборотно зв’язуються з білками плазми крові in vitro (98 і 94 %відповідно). Цей зв’язок залишається ненасиченим in vitro в широкому діапазоніконцентрацій. Після приймання внутрішньо клопідогрелу з міткою 14C удобровольців приблизно 50 % препарату екскретується з сечею і 46 % - з каломпротягом 120 годин після введення. Період напіввиведення основного циркулюючогометаболіту становить 8 годин після одноразового і повторного приймання.Концентрації основного циркулюючого метаболіту в плазмі крові при прийманніклопідогрелу в дозі 75 мг на добу нижчі у пацієнтів з тяжкими захворюванняминирок (кліренс креатиніну 5-15 мл/хв.) у порівнянні з пацієнтами, що маютьзахворювання нирок з перебігом середньої тяжкості (кліренс креатиніну 30-60мл/хв.) і здоровими людьми. Хоча пригнічувальна дія на АДФ-індуковану агрегаціютромбоцитів знижена на 25% у порівнянні з таким ефектом у здорових осіб, часкровотечі подовжений так само, як і у здорових осіб, що одержували 75 мгклопідогрелу на добу. Концентрація основного метаболіту в плазмі крові значновища у пацієнтів похилого віку (понад 75 років) у порівнянні із здоровимидобровольцями молодого віку. Однак вища концентрація у плазмі несупроводжується змінами в агрегації тромбоцитів і тривалості кровотечі.

Показання для застосування. Профілактика інфаркту міокарда, ішемічногоінсульту, раптової коронарної смерті у хворих з клінічно виявлениматеросклерозом (наявність в анамнезі ішемічного інсульту/термін від 7 днів доне менш ніж 6 місяців/, інфаркту міокарда /від декількох днів до не менш як 35днів/ або встановленим захворюванням периферичних артерій).

Спосіб застосування та дози. Дорослим 75 мг 1 раз на добу незалежно відприймання їжі.

Побічна дія. З боку системи згортання крові: шлунково-кишковікровотечі 1,99 %, крововилив в мозок 0,35 %, геморагічні прояви; гематологічні– нейтропенії, тромбоцитопенії. З боку травної системи: біль у животі,диспепсія, запор, гастрит. Шкірні прояви: висипання на шкірі.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, тяжкізахворювання печінки, гострі кровотечі (в тому числі при пептичній виразці,внутрішньочерепних крововиливах), періоди вагітності та годування груддю. Дітямдо 18 років.

Передозування. При прийманні Джендогрелу в дозі 1050 мг не буловідзначено ніякої небажаної побічної дії і необхідності застосуванняспеціальних терапевтичних заходів. При одноразовому застосуванні препарату вдозі 600 мг здоровими добровольцями побічна дія не спостерігалась. Термінкровотечі був збільшений в 1,7 разів, що відповідає величині після прийманнятерапевтичної дози (75 мг на добу). Специфічного антидоту немає. Принеобхідності швидкої корекції продовженого терміну кровотечі ефект Джендогрелуможе бути ліквідований шляхом переливання тромбоцитарної маси.

Особливості застосування.У хворих на гострий інфаркт міокардалікування препаратом Джендогрел не слід розпочинати в перші декілька днів післярозвитку інфаркту. Не слід рекомендувати препарат при нестабільній стенокардії,крізьшкірній транслюмінальній вінцевій ангіопластиці, аорто-коронарномушунтуванні і гострому ішемічному інсульті менше 7 діб. Джендогрел застосовуютьз обережністю у хворих з підвищеним ризиком кровотечі внаслідок травми,оперативних втручань чи інших патологічних станів. У разі необхідностіоперативного втручання і якщоантитромбоцитарна дія небажана, курслікуванняпрепаратом Джендогрел слід припинити за 7 днів до операції.Джендогрел подовжує термін тривалості часу кровотечі і тому його слідзастосовувати з обережністю у хворих з ураженнями, схильними до кровотеч(особливо шлунково-кишкового тракту і внутрішньоочними). Із застереженням призначають Джендогрел хворим з тяжкими порушеннямифункцій печінки, при яких можливе виникнення геморагічного діатезу. При появісимптомів надмірної кровоточивості (кровотечі з ясен, менорагія, гематурія)потрібне дослідження гемостазу (тривалість кровотечі, кількість тромбоцитів,тести функціональної активності тромбоцитів). Слід регулярно досліджуватифункціональну активність печінки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Джендогрелу зацетилсаліциловою кислотою спостерігається збільшення агрегації тромбоцитів,яке індуковане колагеном. Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти вдозі 500 мг 2 рази на добу не викликало скільки-небудь значимого подовженнятерміну кровотечі, збільшеного застосуванням Джендогрелу. Безпека тривалогоодночасного застосування ацетилсаліцилової кислоти і Джендогрелу невстановлена. За даними клінічних випробувань на здорових добровольцях,Джендогрел не змінює загальної потреби гепарину і дії гепарину на згортаннякрові. Одночасне тривале застосування гепарину не змінювало пригнічувальної діїДжендогрелу на агрегацію тромбоцитів. Однак безпека такої комбінації невизначена, і одночасне застосування гепарину і Джендогрелу вимагаєзастереження. При одночасному застосуванні Джендогрелу з рекомбінантнимактиватором тканинного плазміногену (rt-PA) і гепарином у хворих після недавноперенесеного інфаркту міокарда частота клінічно значимої кровотечі аналогічнатій, що спостерігалась у випадках одночасного застосування rt-PA і гепарину.Джендогрел з варфарином слід призначати з обережністю, оскільки безпека їходночасного застосування не встановлена. Сумісне застосування Джендогрелу інестероїдних протизапальних засобів збільшує ризик виникнення прихованих шлунково-кишковихкровотеч. У Джендогрела не виявлено взаємодії при застосуванні з атенололом,ніфедипіном, фенобарбіталом, циметидином, естрогенними препаратами.Фармакокінетика дигоксину, теофіліну не змінюється при сумісному застосуванні зДжендогрелом. Антацидні засоби не змінюють показники абсорбції Джендогрелу. Досліди з мікросомами печінки людини свідчать про те, що Джендогрелможе пригнічувати активність одного з ензимів Цитохрому Р450 (СУР 2С9).Внаслідок цього рівень толбутаміду, фенітоїну в плазмі крові може бутипідвищений, оскільки вони метаболізуються за допомогою СУР 2С9. Неспостерігається клінічно значимої взаємодії Джендогрелу з діуретиками,бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів,засобами, що зменшують вміст холестерину в крові, засобами, що розширяютьвінцеві судини, гіпоглікемічними засобами, протиепілептичними засобами,гормонозамісними препаратами.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С, в сухому,захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності препарату становить 3 роки. Не використовуйтепрепарат після закінчення терміну придатності, що вказаний на упаковці
Переглядів: 714 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я