А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Дермазол™ (Dermazole™)

міжнародна та хімічнаназви: ketoconazole;1-цис-1-ацетил-4-пара-n-[2-(2,4-дихлорфеніл)-2- (імідазол-1 -і л-метил)-1,3-діоксолан-4-іл] -метоксифеніл-піперазин;

Основні фізико-хімічнівластивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки;

Склад: 1 таблетка містить кетоконазолу 200 мг;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (авіцел РН102), натрію кроскармелоза, магніюстеарат, кремнію діоксид колоїдний, бутилгідрокситолуол.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системногозастосування. Похідні імідазолу. Код АТС J02A В02.Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Кетоконазол- це синтетичнийпротигрибковий засіб широкого спектра дії, ефективний при пероральному прийомі.Він уповільнює біосинтез ергостерину в грибах і змінює склад інших ліпіднихкомпонентів мембрани клітин. Чинить фунгіцидну та фунгістатичну дію відноснодерматофітів (Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton), дріжджів {Candida,Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфних грибів (Histoplasmacapsulatum, Coccidioides, Paracoccidioidies) еуміцетів та інших грибів.Менш чутливими є такі мікроорганізми: Aspergillus spp., Sporothrixschenckii, деякі види Dermatiaceae, Mucor spp. та інші фікоміцети,крім Entomophthorales. Кетоконазол ефективний для лікування як місцевих,так і системних грибкових інфекцій.У людей кетоконазол пригнічуєдію деяких ферментів Р450 печінки, особливо ферментів групи CYP ЗА, і такимчином, він може зменшувати виведення паралельно призначених ліків, метаболізмяких залежить від таких ферментів. Високі дози (більше 400 мг на добу)кетоконазолу зменшують реакцію кортизолу на стимуляцію АКТГ. Тривале лікуванняможе знизити рівень тестостерону у чоловіків.

Фармакокінетика.Після перорального застосуваннякетоконазол добре всмоктується: його біодоступність досягає 75%,а концентраціїв сироватці значно перевищують мінімальну концентрацію пригнічення більшостігрибкових інфекцій. Дія кетоконазолу пропорційна його дозі. Оскільки він єслабким двохосновним засобом, він вимагає наявності кислого середовища длярозчинення і всмоктування.Максимальні рівні в плазмі (всередньому, приблизно 3,5 мкг/мл) досягаються протягом 1-2 год післяперорального прийому разової дози 200 мг кетоконазолу разом з їжею.Кетоконазол широкорозповсюджується в організмі; його найбільш високі концентрації визначаються упечінці, легенях, нирках, кістковому мозку та міокарді. Лише незначна кількістькетоконазолу потрапляє у цереброспінальну рідину. Кетоконазол приблизно на 99%зв'язується з білками плазми (в основному, з альбуміном) in vitro. Подальшевиведення із плазми відбувається у дві стадії з часом напіввиведення 2 годпротягом перших 10 год і часом напіввиведення 8 год - у подальшому. Післявсмоктування у шлунково-кишкового тракті кетоконазол перетворюється у кільканеактивних метаболітів. Приблизно 13 % (з яких 2 - 4% - у незміненій формі)прийнятої дози виводяться із сечею. Основний шлях виведення - з жовчю.

Показання длязастосування.-Поверхнева або глибока грибковаінфекція шкіри, волосся і нігтів, спричинена дерматофітами і/або дріжджами(дерматомікоз, оніхомікоз, Candida perionyxis, висівкоподібний лишай,суха лупа, фолікуліт, спричинений Pityrosporum, хронічний кандидоз, щовражає шкіру та слизові оболонки), якщо ці інфекції не можналікувати засобами для зовнішнього застосування або вони не реагують на місцевутерапію.-Кандидоз ротової порожнини ташлунково-кишкового тракту. - Хронічний та рецидивний вагінальний кандидоз.-Системні грибкові інфекції(системний кандидоз, паракокцидіоїдомікоз, гістоплазмоз, кокцидіоїдомікоз,бластомікоз). Продовження парентерального лікування міконазолом.-Профілактичне лікуванняпацієнтів зі зниженим імунітетом (успадкованим або спричиненим захворюваннямабо ліками), які мають ризик ураження грибковими інфекціями. Оскількикетоконазол майже не проникає через гематоенцефалічний бар"єр Дермазол™ незастосовують для лікування грибкового менінгіту.

Спосіб застосуваннята дози. Дози для дорослихДля лікування системнихінфекцій шкіри та шлунково-кишкового тракту дорослим і дітям з масою тілабільше ЗО кг рекомендується приймати по 1 таблетці Дермазолу™ (200 мг) щоденноразом із їжею. Якщо ця доза не викликає адекватну реакцію, дозу можназбільшити до двох таблеток (400 мг) один раз за добу. Дітям з масою тіла до 30кг рекомендується приймати від 50 до 100 мг кетоконазолу один раз на деньзалежно від маси тіла (приблизно 3-5 мг/кг маси тіла на добу). Взагалі, цієїсхеми дозування слід дотримуватись протягом не менше одного тижня післязникнення всіх симптомів або до того часу, поки результати висівання культурстануть негативними. Длялікування вагінального кандидозувикористовується доза 2 таблетки на добу протягом 5 днів. Середня тривалістьлікування така:-вагінальний кандидоз - 5 днів,-мікоз шкіри, спричиненийдерматофітами - від 2 до 6 тижнів,-висівкоподібний лишай - 10днів,-мікоз рота та шкіри,спричинений кандидами - від 2 до 3 тижнів,-інфекції волосся - від 1 до 2місяців,-інфекції нігтів - від 6 до 12місяців (залежно від швидкості росту нігтів; необхідне повне виростанняураженого нігтя),-системний мікоз – від 1 до 2місяців,-кокцидіоїдомікоз,паракокцидіоїдомікоз або гістоплазмоз - від 3 до 6 місяців. Для профілактичноголікування дорослих з імунодефіцитом рекомендується приймати по 2 таблетки(400мг) на добу, а дітям - по 4-8 мг/кг маси тіла, але не більше 400 мг надобу.Не потрібне спеціальнезменшення дози для пацієнтів, які страждають на захворювання нирок абознаходяться на діалізі. Пацієнтам з гострим або хронічним захворюванням печінкине можна приймати кетоконазолВразі пропущеної дози слідприйняти її якнайшвидше, оскільки в організмі слід підтримувати постійнукількість ліків. Якщо до прийому наступної дози за графіком залишилось малочасу, треба прийняти лише таку наступну дозу, не подвоюючи її.

Побічна дія.Побічні ефекти кетоконазолу,звичайно, бувають слабкими і тимчасовими.Найчастіше повідомлялося пронебажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту, такі як диспепсія, нудота,біль у животі та діарея. Рідше спостерігалися головний біль, оборотнепідвищення активності ферментів печінки, порушення менструального циклу,запаморочення, блювання, фотофобія, парестезії та алергічні реакції. Впоодиноких випадках спостерігалися тромбоцитопенія, алопеція, імпотенція таоборотне підвищення внутрішньочерепного тиску (набряк та запалення дисказорового нерва, випнуте тім'ячко у маленьких дітей).Спостерігалося також тимчасовезниження рівня тестостерону в плазмі, але воно було короткочасним, і рівнітестостерону залишалися в межах нормальних значень. При застосуванні доз, вищихза рекомендовані, в окремих випадках може спостерігатися гінекомастія таолігоспермія. Дуже рідко може розвинутися гепатит, найімовірніше,ідіосинкратичний, але він є оборотним при негайній відміні цих ліків.

Протипоказання.Відома реакція гіперчутливостідо кетоконазолу та інших компонентів препарату; гострі або хронічнізахворювання печінки.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами.Всмоктування препаратузнижується при зниженні кислотності шлункового соку. Пацієнти, які приймаютьліки, що знижують кислотність шлункового соку (антациди, антагоністи Нг,інгібітори протонного насосу) повинні приймати такі ліки не раніше, ніж через 2год після прийому Дермазолу. Паралельний прийом ізоніазиду або індукторівферментів печінки, таких як рифампіцин, знижує рівень кетоконазолу в крові.Такі ліки не слід приймати під час лікування Дермазолом. Оскільки кетоконазолпригнічує дію деяких ферментів Р450 печінки, особливо ферментів групи CYP ЗA,він може зменшити виведення паралельно призначених ліків, метаболізм якихзалежить від таких ферментів. Підвищені рівні таких ліків можуть бути пов'язаніз посиленням і/або подовженням їхньої терапевтичної дії, включаючи можливістьрозвитку побічних ефектів. Відомі такі приклади потенційно серйозної взаємодії:•Терфенадин, астемізол, цисаприд, мідазолам і триазолам для пероральногозастосування. Підвищений рівень терфенадину, астемізолу або цисаприду можеподовжити інтервал QT в ЕКГ. Можлива шлуночкова тахікардія типу"тріпотіння та мерехтіння". Така взаємодія може також спостерігатисяз інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, такими як ловастатин. Ці ліки не можнаприймати разом з кетоконазолом. Якщо мідазолам призначений внутрішньовенно,необхідні спеціальні застережні заходи, оскільки його седативна дія можеподовжуватися.•Циклоспорин, антикоагулянти, метилпреднізолон, бісульфан і такролімус. Дози цихліків повинні обов'язково зменшуватися.Повідомлялося про винятковівипадки реакції на алкоголь, подібної до реакції на дисульфірам (почервоніння,висип, периферичний набряк, нудота і головний біль), які повністю проходилипротягом кількох годин.

Передозування. Симптоми передозування: нудота, блювання, запаморочення і головнийбіль. Іноді достатньо зменшити дозу, а у більш тяжких випадках, пов'язаних ізвідчуттям поколювання і спазмами, слід негайно припинити прийом Дермазолу™. Приприйомі надмірної кількості таблеток, слід викликати блювання і зробитипромивання шлунка, а також, прийняти активоване вугілля.Необхідний постійний нагляд тасимптоматичне лікування. Специфічного антидота до цих ліків немає.,

Особливості застосування.Дермазол слід приймати під часприйому їжі для забезпечення його максимального всмоктування.Пацієнти, які лікуютьсякетоконазолом, повинні знати симптоми захворювання печінки, такі як надмірнастомлюваність з пропасницею, темне забарвлення сечі, блідий колір випорожнень,свербіж або жовтяниця. Пацієнтів слід попередити про необхідність припинитиприйом ліків і звернутися до лікааря. Фактори, що підвищують ризик гепатиту:жінки старше 50 років, захворювання печінки в анамнезі, відома непереносимістьліків, тривале лікування з одночасним застосуванням ліків, які порушуютьфункцію печінки. Якщо лікування триває довше 2 тижнів, необхідно зробитианалізи функції печінки (перед лікуванням, через 2 тижні і потім - щомісяця).Незначне тимчасове підвищення рівня трансаміназ печінки або лужної фосфатази,що не супроводжується симптомами, не шкідливе і звичайно не вимагає припиненнялікування. Проте, за такими пацієнтами слід спостерігати. Якщо рівні ферментівпечінки підвищаться більше ніж у 3 рази у порівнянні з нормальними, терапіюслід припинити. Було показано, що кетоконазол зменшує реакцію кортизолу настимуляцію адренокортикотропного гормону (АКТГ). Тому, необхідно слідкувати зафункцією надниркової залози пацієнтів, які страждають на недостатність їїфункції або у яких функція надниркової залози знаходиться на межі нормальної, атакож, пацієнтів, які тривалий час перебувають в умовах стресу (великіоперації, інтенсивна терапія і т. ін.).Лікування кетоконазолом слідуникати пацієнтам, які страждають на порфірію.

Вагітність і лактаціяДослідження щодо застосуванняпрепарату у вагітних жінок не проводилися. Тому кетоконазол не можна призначатипід час вагітності, якщо тільки потенційні переваги не виправдовують можливийризик для плода.Кетоконазол виділяється угрудне молоко, тому матері, які лікуються кетоконазолом, не повинні годуватигруддю.

Вплив на здатністьуправляти автомобілем та використовувати технічні пристрої.Взагалі, кетоконазол не впливаєна здатність керувати автомобілем і використовувати інші технічні засоби, але удеяких пацієнтів він може спричинити запаморочення. Тому пацієнти, яківідчувають запаморочення після прийому цих ліків, не повинні керуватиавтомобілем і займатися іншою небезпечною діяльністю.

Умови та термін зберігання.Зберігати у сухому, захищеномувід світла, недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі 15-25 °С.Термін придатності - 3 роки
Переглядів: 1163 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я