А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Депакінентерік 300 (Depakineenteric 300)

міжнародна назва: valproic acid;

основні фізико-хімічні властивості:білі,двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить 300 мгвальпроату натрію;допоміжні речовини: повідон К 90, кальцію силікатгідратований, магнію стеарат, кислота метакрилова, метилметакрилат кополімер,тальк, опаспри білий К1-7000, діетилфталат, целюлози ацетофталат.

Форма випуску. Таблетки, вкритікишковорозчинною оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби.Код АТС N03A G01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Вальпроат діє переважно нацентральну нервову систему. Вальпроат має антиконвульсивні властивості стосовноепілепсії у людей.В експериментальних і клінічних дослідженнях буловиявлено два механізми антиконвульсивної дії вальпроату:перший – прямий фармакологічний ефект, пов’язаний зконцентрацією вальпроату в плазмі та мозку;другий – очевидно, непрямий – ймовірно пов’язаний зметаболітами вальпроату, які залишаються в мозку, або з модифікаціямитрансмітерів, або з прямою дією на мембрану. Найбільш ймовірною є гіпотеза проте, що після введення вальпроату підвищується рівень гамма-аміномасляноїкислоти. Вальпроат знижує тривалість проміжної фази сну та одночасно збільшуєфазу повільно-хвильового сну.Фармакокінетика.Біодоступність вальпроатунатрію при пероральному застосуванні – близько 100%. Об’єм розподілу переважнообмежений кров’ю та позаклітинною рідиною. Вальпроат проникає вцереброспінальну рідину та мозок.Період напіввиведення становить 15–17 годин.Мінімальна концентрація вальпроату в сироватці, необхіднадля терапевтичного ефекту, становить 40–50 мг/л, ця концентрація коливається вмежах 40–100 мг/л. При концентрації вальпроату в сироватці вище 200 мг/лпотрібно зниження дози препарату.Зв’язування вальпроату з білками плазми стійке ізалежить від дози.Молекулу вальпроату можна діалізувати, алевиводиться тільки її вільна форма (приблизно 10%). Вальпроат натрію переважновиводиться із сечею, після метаболізму глюкурокон’югацією та бета-окислюванням.На відміну від інших протиепілептичних препаратіввальпроат не прискорює ні власного катаболізму, ні катаболізму інших речовин,таких як естропрогестагени та пероральні антикоагулянти. Це пов’язано звідсутністю індукторного ефекту на ферменти, включаючи цитохром Р450.

Показання для застосування. У вигляді монотерапії або вкомбінації з іншими протиепілептичними препаратами длялікування генералізованої або фокальної епілепсії,особливо при таких типах нападів: абсанси, міоклонічні, тоніко-клонічні,атонічні, змішані;а також при фокальній епілепсії: прості абокомбіновані напади, вторинні генералізованні напади, специфічні синдроми(Веста, Леннокса-Гасто).Профілактика нападів при пропасниці у дітей, колитака профілактика необхідна, або за наявності факторів ризику відноснорецидивів захворювання.

Спосіб застосування та дози. Щоденну дозу Депакінуентерік 300 призначають залежно від віку та маси тіла пацієнта, враховуючиіндивідуальну чутливість до вальпроату. Препарат слід приймати внутрішньо,бажано під час їди, розподіляючи добову дозу на 2–3 прийоми.Оскільки не встановлено кореляції між денною дозою,концентрацією вальпроату в сироватці та терапевтичним ефектом, оптимальну дозуДепакіну ентерік 300 визначають залежно від клінічного ефекту. Визначенняконцентрації вальпроєвої кислоти в плазмі проводять додатково до клінічногоспостереження у випадках, коли не вдається досягти адекватного контролю наднападом або коли існує загроза розвитку побічних ефектів. Початок лікуванняДепакіном ентерік 300. Для пацієнтів, які не приймають інші протиепілептичніпрепарати, дози збільшують через 2–3 дні, щоб досягти оптимальної дозиприблизно протягом тижня.Оптимальної дози для пацієнтів, які вже приймаютьпротиепілептичні засоби, що замінюються Депакіном ентерік 300, досягають поступово,приблизно протягом 2 тижнів. При цьому поступово зменшують дозу попередньогопрепарату, а потім його прийом припиняють.За необхідності застосування інших протиепілептичнихпрепаратів їх додають поступово (див. “Взаємодія з іншими лікарськими засобами”).Для дітей середня добова доза становить 30 мг/кг надобу (краще застосовувати форму сиропу).Для підлітків і дорослих середня добова дозастановить 20–30 мг/кг на добу (краще застосовувати форму пролонгованої дії).Для пацієнтів похилого віку: незважаючи на те, щофармакокінетика Депакіну ентерік 300 дещо змінюється, це має обмежене клінічнезначення і дози призначають відповідно до клінічних критеріїв.

Побічна дія. Алергічні реакції, такі якекзантематозні висипання, в окремих випадках - токсичний некроз епідермісу,синдром Стівенса-Джонсона, поліформна еритема.Неврологічні розлади: сплутаність свідомості, дужерідко - ступор або летаргія, що може призвести до транзиторної коми(енцефалопатія). Ці розлади можуть бути ізольованими або пов’язаними зізбільшенням частоти нападів під час терапії, їх прояви зменшуються післяприпинення прийому або при зменшенні дози препарату. Найчастіше такі ефективиникають при комплексному лікуванні (особливо з фенобарбіталом) або післярізкого підвищення дози Депакіну ентерік 300. Дуже рідко - оборотна деменція,пов’язана з оборотною мозковою атрофією, яка зникає протягом декількох тижнівабо місяців після відміни препарату.Гастроінтестинальні розлади (нудота, блювання, більу шлунку, діарея) часто виникають на початку лікування у деяких пацієнтів; вонизвичайно самостійно минають протягом кількох днів без відміни препарату.Часто зустрічається ізольована помірнагіперамоніємія без змін в аналізах функцій печінки, що не потребує припиненняприйому препарату. При гіперамоніємії, пов’язаній з неврологічними симптомами,необхідне подальше обстеження хворого (див. “Особливості застосування”).У поодиноких випадках, особливо при високих дозахДепакіну ентерік 300 (вальпроат натрію має переважну дію на другу стадію агрегаціїтромбоцитів), зниження рівня фібриногену або збільшення часу кровотечі,звичайно без пов’язаних з ними клінічних симптомів (див. “Вагітність”).Гематологічні побічні ефекти: часто -тромбоцитопенія, рідко - анемія, макроцитоз і лейкопенія, вкрай рідко -панцитопенія.Інші: випадання волосся, легкий тремор рук ісонливість мають транзиторний характер і (або) залежать від дози препарату.Тератогений ризик (див. “Вагітність”).Васкуліт.Головний біль.Збільшення маси тіла пацієнтів. Оскільки збільшеннямаси тіла є причиною ризику розвитку полікістозного синдрому яєчників,рекомендується ретельне спостереження таких пацієнтів.Аменорея та порушення регулярності менструальногоциклу.Рідко - втрата слуху як оборотна, так і необоротна(однак її причини та залежність від дії препарату не встановлені).Оборотний синдром Фанконі, пов’язаний з лікуваннямДепакіном ентерік 300 (механізм розвитку поки не відомий).В окремих випадках спостерігалися нетяжкіпериферичні набряки.Порушення функції печінки. Існують поодинокіповідомлення про тяжкі та летальні випадки захворювань печінки.Умови виникнення. При комплексній протисудомнійтерапії групу підвищеного ризику розвитку гепатиту становлять немовлята та дітидо 3 років з тяжкою епілепсією, особливо пов’язаною з ушкодженням головногомозку, затримкою розумового розвитку та/або метаболічними або дегенеративнимизахворюваннями генетичного походження. У дітей старше 3 років частота такихускладнень значно зменшується. У переважній більшості випадків виражені реакціїз боку печінки спостерігаються протягом перших 6 місяців лікування.Можливі ознаки. Рання діагностика базуєтьсяпереважно на клінічному обстеженні. Насамперед треба брати до уваги такісимптоми, які можуть передувати жовтусі, особливо у пацієнтів групи ризику:неспецифічні симптоми, що звичайно виникаютьраптово: астенія, анорексія, крайня втома, сонливість, які інодісупроводжуються блюванням і болями в животі, що повторюються;рецидив епілептичних нападів.Рекомендується повідомити пацієнта (або батьківдитини), що при появі таких клінічних симптомів необхідно негайно звернутися долікаря за консультацією та негайно провести клінічне обстеження, включаючидослідження функції печінки.Виявлення. До початку та протягом перших 6 місяцівлікування необхідно періодично перевіряти функцію печінки. До найважливішихналежать тести, що відображають білково-синтетичну функцію печінки, особливопротромбіновий індекс. При виявленні аномально низького рівня протромбіну, щосупроводжується значним зниженням рівня фібриногену та факторів згортаннякрові, підвищенням рівня білірубіну та трансаміназ, лікування Депакіном ентерік300 необхідно припинити. Якщо саліцилати були включені до схеми лікування, тояк застережний захід їх прийом також припиняють (оскільки саліцилати використовуютьті ж самі шляхи метаболізму, що й Депакін ентерік 300).Панкреатит. У поодиноких випадках спостерігалисятяжкі форми панкреатиту з летальним кінцем. Маленькі діти належать до групи особливогоризику. Цей ризик знижується із збільшенням віку. Факторами ризику можуть бутитяжкі епілептичні напади, неврологічна недостатність або протисудомна терапія.Розлади печінки при панкреатиті підвищують ризик фатального результату.Запобіжні заходи. Необхідно перевіряти функціюпечінки до початку лікування та періодично протягом перших 6 місяців лікування,особливо у пацієнтів групи ризику.

Протипоказання. Підвищена чутливість довальпроату, дивальпроату або будь-якого компоненту Депакіну ентерік 300 ванамнезі. Гострий і хронічний гепатит. Випадки тяжкого гепатиту у пацієнта абов його родині, особливо спричинені лікарськими препаратами. Порфірія печінки.Комбінація з мефлохіном і звіробоєм. Не рекомендується комбінація з ламотриджином.Дітям до 6 років призначають іншу лікарську форму препарату через ризик йогопотрапляння в дихальні шляхи при ковтанні.

Передозування. При гострому масивномупередозуванні звичайно виникає кома з гіпотонією м’язів, гіпорефлексією, міозомі пригніченням дихання; внутрішньочерепна гіпертензія, пов’язана з набрякоммозку.При дуже високих концентраціях препарату в кровіможуть виникати напади. Невідкладна допомога в стаціонарі повинна включатипромивання шлунка, що є ефективним протягом 10–12 годин після прийомупрепарату, постійне спостереження стану серцево-судинної та дихальної систем іпостійну підтримку ефективного діурезу. У дуже тяжких випадках проводятьдіаліз.У разі масивного передозування можливий летальнийкінець, однак звичайно прогноз передозування – сприятливий.

Особливості застосування.Спеціальні попередження. При лікуванні Депакіноментерік 300, як і іншими протиепілептичними препаратами, особливо на початкулікування, може спостерігатися невелике ізольоване та тимчасове підвищення рівняферментів печінки за відсутності клінічних симптомів. У цьому випадкурекомендується провести більш повне лабораторне обстеження (включаючи, зокрема,визначення протромбінового індексу), щоб за необхідності переглянути дози, таповторити аналізи відповідно до зміни параметрів.Діюча речовина Депакіну ентерік в організмі людиниперетворюється у вальпроєву кислоту, тому не слід застосовувати одночасно іншіпрепарати, які піддаються такій же трансформації, щоб уникнути передозуваннявальпроєвої кислоти (наприклад дивальпроат, вальпромід).Дітям до 3 років, рекомендується застосуванняДепакіну ентерік 300 у вигляді монотерапії після встановлення ефективності йоготерапевтичної дії, оскільки ці пацієнти становлять групу ризику розвиткузахворювань печінки або панкреатиту.Необхідно уникати одночасного застосування Депакінуентерік 300 із саліцилатами для лікування дітей до 3 років через ризик розвиткузахворювань печінки.До початку терапії або хірургічної операції, увипадку спонтанних гематом або кровотеч рекомендується зробити аналіз крові(визначити формулу крові, включаючи кількість тромбоцитів, час кровотечі такоагуляційні тести).Стосовно пацієнтів з нирковою недостатністю можевиникнути необхідність зменшення дози. Оскільки контроль концентрації препаратув плазмі може призвести до помилкового висновку, дозу необхідно коригуватизалежно від клінічної відповіді (див. “Фармакокінетика”).Хоч у процесі лікування Депакіном ентерік 300 дужерідко виникають порушення функцій імунної системи, слід зважити можливіпереваги застосування препарату хворими на системний червоний вовчак іпотенційний ризик.При гострому больовому абдомінальному синдромінеобхідна негайна медична експертиза. У випадку панкреатиту Депакін ентерік 300необхідно відмінити.При підозрі на дефіцит ферментів карбамідного циклунеобхідно провести метаболічні дослідження до початку лікування Депакіноментерік 300 через небезпеку виникнення гиперамоніємії.Пацієнтів слід попередити про можливість збільшеннямаси тіла на початку лікування, уникнути якого можна за умови дотримання дієти.Вагітність.Ризик, пов’язаний з епілепсією та із застосуваннямпротиепілептичних препаратів. При застосуванні будь-яких протиепілептичнихпрепаратів жінками, хворими на епілепсію, загальна частота уроджених вад у дітей,народжених ними, у 2–3 рази вище, ніж серед загальної популяції (близько 3%).Хоча збільшення кількості дітей з уродженими вадами спостерігаються призастосуванні комбінованої терапії, дотепер не встановлена відповідна рольвласне захворювання та препаратів, які приймала мати.Найчастіше спостерігаються такі вади розвитку, якщілина губи, недостатній розвиток серцево-судинної системи.Раптове переривання протиепілептичного лікуванняможе спричинити погіршання захворювання матері та призвести до згубнихнаслідків для плода.Ризик, пов’язаний із застосуванням Депакіну ентерік300. В експериментальних дослідженнях на мишах, щурах і кроликах показанатератогенна дія препарату. Загальний ризик виникнення вад розвитку при прийоміДепакіну ентерік 300 в першому триместрі вагітності не вище, ніж при прийоміінших протиепілептичних препаратів. Описані випадки лицьової дисморфії. Упоодиноких випадках спостерігалися множинні вади розвитку, особливо кінцівок.Частота подібних ефектів дотепер точно не встановлена. Поряд з цим Депакінентерік 300 переважно спричиняє порушення розвитку невральної трубки, такі якмієломенінгоцеле, щілина хребта. Частота подібних ускладнень становить 1–2%.Якщо жінка, яка приймає Депакін ентерік 300, плануєвагітність, необхідно переглянути показання для протиепілептичного лікування.У період вагітності не слід переривати ефективнепротиепілептичне лікування Депакіном ентерік 300, рекомендується монотерапіямінімальною ефективною дозою, яку розподіляють на декілька прийомів на добу.Обґрунтованість профілактики порушення розвитку невральної трубки за допомогоюфолієвої кислоти дотепер не підтверджена. Тому, незалежно від того, приймаєхвора фоліати чи ні, необхідно спеціальне пренатальне обстеження пацієнтки зметою виявлення порушень зрощення невральної трубки або інших аномалій розвиткуплода протягом перших місяців вагітності.Ризик для новонароджених. У новонароджених, матеріяких під час вагітності приймали Депакін ентерік 300, можливо виникнення геморагічногосиндрому, очевидно пов’язаного з гіпофібриногенемією, що, можливо, спричиненазниженням коагуляційних факторів. Спостерігалася афібриногенемія, яка може бутифатальною. Однак цей синдром необхідно відрізняти від зниженнявітамін-К-залежних факторів, що виникає при застосуванні фенобарбіталу та іншихіндукторів ферментів.Тому у новонароджених необхідно провести аналізкількості тромбоцитів, рівня фібриногену в сироватці, коагуляційні тести навизначення факторів коагуляції.Пологова травма може збільшити ризик розвиткукровотечі.Лактація. Екскреція вальпроату в молоко низька.Дотепер відомий тільки один випадок тромбоцитопенії у тримісячної дитини, якийвиявився після припинення годування груддю.Немає даних про будь-які виражені несприятливі клінічнісимптоми у дітей, які знаходилися на грудному вигодовуванні під часзастосування матір’ю Депакіну ентерік 300. Тому можна розглянути можливістьгодування груддю під час прийому препарату у вигляді монотерапії, беручи доуваги можливість прояву його побічних ефектів - особливо гематологічних іпорушень функції печінки.Вплив на здатність керувати автомобілем і виконуватироботи, що потребують підвищеної уваги. Пацієнта необхідно повідомити пронебезпеку виникнення сонливості, особливо у разі комбінованої антиконвульсивноїтерапії або комбінації Депакін ентерік 300 з бензодіазепінами (див. “Взаємодіяз іншими лікарськими засобами”).

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Одночасне застосування Депакіну ентерік 300 зпрепаратами, які можуть спричинювати судоми або знижувати судомний порігзалежно від можливого ризику, не рекомендується або протипоказано. До такихпрепаратів належить більшість антидепресантів (трициклічні, інгібіториселективного поглинання серотоніну), нейролептики (фенотіазини та бутирофенони),мефлохін, бупріон і трамадол.Протипоказані комбінації.Мефлохін – ризик виникнення епілептичних нападів ухворих на епілепсію з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти таконвульсантним ефектом мефлохіну.Препарати звіробою – ризик зниження концентраціївальпроєвої кислоти в плазмі та зменшення ефективності препарату.Комбінації, що не рекомендуються.Ламотриджин – підвищений ризик тяжких шкірнихреакцій (синдром токсичного некролізу епідермісу). Підвищення концентраціїламотриджину в плазмі через уповільнення його метаболізму в печінці під дієювальпроату. Якщо така комбінація потрібна, необхідно ретельне спостереженняпацієнта.Комбінації, що вимагають особливих застережень призастосуванні.Карбамазепін – збільшується концентрація активногометаболіту карбамазепіну в плазмі, поява ознак його передозування. Концентраціявальпроєвої кислоти в плазмі знижується через посилення її метаболізму впечінці під дією карбамазепіну. При одночасному застосуванні необхідно клінічнеспостереження пацієнта, визначення концентрацій вальпроєвої кислоти такарбамазепіну в плазмі, перегляд дозування препаратів.Карбапенеми, монобактами (меропенем, паніпенем,азтреонам, іміпінем) – загроза появи судом через зниження концентраціївальпроєвої кислоти в сироватці. Рекомендується клінічне спостереженняпацієнта, визначення концентрації препаратів у плазмі і, можливо, перегляддозування Депакіну ентерік 300 під час лікування антибактеріальним препаратом іпісля його відміни.Фелбамат – збільшення концентрації вальпроєвоїкислоти в сироватці та ризик передозування. Необхідний клінічний і лабораторнийконтроль, можливо перегляд дозування Депакіну ентерік протягом лікуванняфелбаматом і після його відміни.Фенобарбітал, примідон – збільшення концентраціїфенобарбіталу або примідону в плазмі з появою ознак їх передозування, особливоу дітей; зниження концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі через збільшення їїметаболізму в печінці під дією фенобарбіталу або примідону. Необхідно клінічнеспостереження пацієнта протягом перших 15 днів комбінованого лікування танегайне зменшення дози фенобарбіталу або примідону з появою ознак седації;визначення рівня препаратів у крові.Фенітоїн – зміна концентрації фенітоїну в плазмі;загроза зниження концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі через посилення їїметаболізму в печінці під дією фенітоїну. Рекомендується клінічний контрольстану пацієнта, визначення рівня препаратів у плазмі і, можливо, зміна їх доз.Топірамат – загроза виникнення гіперамоніємії абоенцефалопатії під дією вальпроєвої кислоти при комбінації з топіраматом.Необхідний суворий клінічний контроль стану пацієнта для виявлення появиамоніємії протягом першого місяця лікування та з появою симптомів, які вказуютьна її виникнення.Комбінації, які слід брати до уваги.Німодипін (перорально та парентерально) – посиленнягіпотензивного ефекту німодипіну через підвищення його концентрації в плазмі(послаблення метаболізму вальпроєвої кислоти).Інші види взаємодії.Депакін ентерік 300 звичайно не індукує діюферментів, як наслідок цього - він не зменшує ефективність естропрогестагеннихпрепаратів для жінок, які застосовують гормональні контрацептиви.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, недоступномудля дітей місці, у своїй захисній упаковці, при кімнатній температурі (до25°С). Термін придатності – 3 роки
Переглядів: 757 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я