А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Барол 10, барол 20 (Barole 10, barole20)

міжнародна та хімічна назви: rabeprazole; ± 2-[{4-(3-метоксипропокси)-3-метилперидин-2-іл}-метилсульфеніл]-1Н-бензимідазолнатрію;

основні фізико-хімічнівластивості: (10 мг) твердінепрозорі желатинові капсули №5 червоного/білого кольору, що містять сферичніабо овальні пелети коричневого кольору; (20 мг) тверді непрозоріжелатинові капсули №3 коричневого/темно-червоного кольору, що містять сферичніабо овальні пелети коричневого кольору;

склад: 1 капсула містить рабепразолу натрію 10 мгабо 20 мг (у вигляді кишковорозчинних пелет); допоміжні речовини: (складпелет) нейтральні пелети (№16-18), вкриті магнію карбонатом, гіпромелоза,натрію гідроксид, магнію карбонат легкий, тальк очищений, кислоти метакриловоїсополімер, макрогол, титану діоксид (Е171), заліза оксид червоний (Е172),заліза оксид чорний (Е172).Форма випуску. Капсули кишковорозчинні.

Фармакотерапевтична група.Засоби для лікуванняпептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори“протонного насоса”. Код АТС А02В С04.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка. Механізм дії. Рабепразолналежить до класу антисекреторних сполук, які у хімічному відношенні єзаміщеними бензимідазолами. Препарат не має антихолінергічних властивостей і неє антагоністом гістамінових Н2-рецепторів, але пригнічує секреціюшлункової кислоти шляхом специфічного пригнічення ферменту H+/K+-АТФазина секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Ця ферментна системавважається кислотним (протонним) насосом, і, таким чином, рабепразолкласифікується як інгібітор протонного насоса шлунка, що блокує фінальну стадіювироблення кислоти. Рабепразол перетворюється в активну сульфанамідну формушляхом протонування і, таким чином, реагує з доступними залишками цистеїнупротонного насоса.Антисекреторна активність.Після перорального прийому рабепразолу антисекреторний ефект спостерігаєтьсячерез годину і досягає максимуму через 2 - 4 год. Ефект пригнічення базальноїфункції та стимулювання їжею секреції кислоти через 23 год після прийому першоїдози рабепразолу становив 62 і 82 % відповідно, а тривалість цього ефектудосягала 48 год. Ефективність рабепразолу відповідно пригнічення секреціїкислоти дещо посилюється в процесі щоденного прийому 1 таблетки, але стабільнепригнічення секреції досягається через 3 дні після початку прийому цього препарату.Після завершення прийому рабепразолу секреторна активність нормалізуєтьсяпротягом 2 - 3 днів.Вплив на концентраціюгастрину в сироватці. Після прийому 10 або 20 мг рабепразолу 1 раз на добупротягом 12 місяців у перші 2 - 8 тижнів терапії концентрація гастрину усироватці збільшувалась, що призводило до пригнічення секреції кислоти.Концентрації гастрину повертаються до початкових рівнів, як правило, протягом1-2 тижнів після припинення лікування.Інші ефекти. Дотепер немає данихщодо системних ефектів з боку центральної нервової системи, серцево-судинної ідихальної системи, які були б спричинені прийомом рабепразолу. Фармакокінетика. Абсорбція. Капсули, щорозчиняються у кишечнику, а не в шлунку. Абсорбція натрію рабепразолупочинається лише після того, як капсула минає шлунок. Рабепразол швидкоабсорбується з кишечнику. Пікові концентрації рабепразолу у плазмі досягаютьсяприблизно через 3,5 год після прийому дози 20 мг. Пікові концентрації в плазмі(Смах) та площа під кривою (AUC) рабепразолу мають лінійний характеру діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після пероральногоприйому 20 мг (у порівнянні з внутрішньовенним введенням) становить близько52%, значною мірою – через метаболізм першого проходження. Крім того,біодоступність при багаторазовому прийомі рабепразолу не збільшується. Уздорових добровольців період напіввиведення з плазми становить приблизно годину(від 0,7 до 1,5 год), а сумарний кліренс дорівнює відповідно до оцінок 283 ± 98мл/хв. Їжа та час прийому протягом доби не впливають на абсорбцію натріюрабепразолу. Розподіл. Ступінь зв’язуваннярабепразолу з білками плазми становить майже 97%.Метаболізм та екскреція.Головними метаболітами, присутніми у плазмі, є тіоефір (М1) і карбонова кислота(М6), а другорядні метаболіти, що присутні в низьких концентраціях,представлені сульфоном (М2), диметилтіоеофіром (М4) і кон’югатом меркаптуровоїкислоти (М5). Незначну антисекреторну активність має лише диметиловий метаболіт(М3), однак він не присутній у плазмі.

Показання для застосування. Пептична виразка дванадцятипалої кишки;пептична виразка шлунка; гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);невиразкова диспепсія; для ерадикації Нelicobacter pуlоri (Н. руlоrі) (укомбінації з відповідними антибактеріальними терапевтичними засобами); синдромЗоллінгера-Еллісона; хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою фукцієюшлунка в стадії загострення.

Спосіб застосування та дози. При пептичній виразці, пептичній виразцішлунка та ГЕРХ призначають приймати по 20 мг 2 рази на добу. Тривалість курсулікування при пептичній виразці ДПК становить 2 - 4 тижні, при виразці шлунка –2 - 8 тижнів, а при ГЕРХ – 4 - 8 тижнів; підтримуюча терапія при ГЕРХ становить10 або 20 мг 1 раз на добу до 12 місяців.При невиразковійдиспепсії призначають по 40 мг 1 раз на добу або по 20 мг двічі на добупротягом 2 - 3 тижнів. Для ерадикації Н. руlоrі необхідно звертатись досхем комплексної терапії відповідними антибіотиками (амоксициліном, кларитроміцином,тетрацикліном), метронідазолом, фуразолідоном і препаратами вісмуту.Барол по 20 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1 г 2 рази на добу протягом 7 днів.Барол по 20 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів. При синдромі Золлінгера-Еллісона початкова дозапрепарату становить 60 мг на добу, за необхідності дозу підвищують до 120 мг надобу ( добову дозу 80 мг і більше слід розділяти на два прийоми), курслікування та добір дози визначають індивідуально.При хронічному гастриті з підвищеною кислотністюшлунка у стадії загострення призначають приймати по 40 мг на добу (по 1 капсулі2 рази або 2 капсули 1 раз на добу) протягом 2 - 3 тижнів.Капсули не можна розжовувати або дробити, требаковтати їх цілими.

Побічна дія. Звичайно Барол добре переноситься пацієнтами.Побічні ефекти, що спостерігались, були здебільшого незначними, помірними ішвидко минали. Найчастішими негативними проявами з боку травного тракту іпечінки можуть бути діарея або запор, біль у животі, нудота, блювання,метеоризм, відрижка; зрідка - підвищення активності печінкових ферментів,порушення смакових відчутів, сухість у роті.З боку системи кровотворення в окремих випадках –лейкопенія, тромбоцитопенія.З боку нервової системи можливі запаморочення,головний біль, збудження або сонливість, депресія.Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж,ангіоневротичний набряк, бронхоспазм.Інші прояви: фарингіт, біль у спині, грипоподібнийсиндром, міалгія, біль у грудях, синусит, судоми литкових м’язів, інфекціясечовивідних шляхів, у поодиноких випадках спостерігалися збільшення маси тіла,порушення зору, підвищена пітливість.

Протипоказання. Підвищена чутливість до рабепразолу, заміщенихбензимідазолів або будь-якого іншого інгредієнта цього препарату. Вагітність ілактація. Дитячий вік.

Передозування. Симптоми: підвищена пітливість,запаморочення, головний біль, сонливість, сухість у роті, нудота, блювання.Лікування: специфічний антидот невідомий. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуючелікування.

Особливості застосування. Перед початком застосування необхідновиключити наявність у хворого злоякісного новоутворення.При призначенні Баролу пацієнтам з тяжкимипорушеннями функції нирок і печінки рекомендується бути обережним на ранніхстадіях терапії препаратом. Не призначається для лікування дітей, оскільки немаєдосвіду його застосування у пацієнтів цієї вікової групи. Безпека застосування Баролу в період вагітності недосліджена. Експериментально доведено, що препарат може проникати крізьплацентарний бар’єр, тому застосування його в період вагітності протипоказано.Невідомо, чи здатний рабепразол проникати у грудне молоко, тому Барол не слідпризначати жінкам, які годують груддю.Враховуючи властивий рабепразолу профіль побічнихефектів, можна вважати, що Барол не повинен негативно впливати на керуванняавтотранспортом і роботу з потенційно небезпечними механізмами. Однак у разівиникнення сонливості рекомендується утримуватися від керування автомобілем іроботи з механізмами. У разі виникнення дерматологічних проявівзастосування препарату слід припинити.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Рабепразол,як і інші інгібітори протонного насоса, метаболізується ферментами, що входятьдо печінкової системи цитохрому Р450 (CYP450). Рабепразол спричиняєсильне і тривале зниження продукування шлункової кислоти. Таким чином,рабепразол може взаємодіяти з препаратами, абсорбція яких залежить відпоказника рН шлункового вмісту. Прийом рабепразолу викликає зниженняконцентрацій кетоконазолу на 33 % в плазмі і підвищення на 22% мінімальнихконцентрацій дигоксину. Таким чином, окремі пацієнти, які застосовуютьзазначені препарати разом з Баролом, повинні знаходитись під наглядом лікарядля визначення необхідності корекції дози. Дослідження in vitro показали, щорабепразол метаболізується ізоферментами (CYP2C9 та CYP3A) системи CYP450.Ці дослідження дозволяють вважати, що Барол має низьку здатність взаємодіяти зіншими ліками; при цьому його вплив на метаболізм циклоспорину аналогічнийвпливу інших інгібіторів протонного насоса.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності –2 роки. 
Переглядів: 3417 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я