А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Віродин (Virodin)

міжнародна та хімічна назви: indinavir; [1(1S, 2R),5(S)]-2,3,5-тридеоксо-N-(2,3-дигідро-2-гідрокси-1Н-інден-1-іл)-5-[2-[[1,1-диметил-етил)аміно]карбоніл]-4-(3-піридинілметил)-1-піперазиніл]-2-(фенілметил)-D-еритро-пептон-амідсульфат;

основні фізико-хімічні властивості: майже білі, прозорі, твердіжелатинові капсули розміром “00”, з маркуванням “400” блакитними харчовимичорнилами на кришці капсули і чорними харчовими чорнилами - на корпусі капсули,капсули містять білий або майже білий гранульований порошок;



склад: 1 капсула містить індинавіру сульфату,еквівалентно індинавіру 400 мг;допоміжні речовини: магнію стеарат, лактозабезводна.Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування. Код АТС J05A Е02.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.ПротеазаВІЛ - це фермент, необхідний для протеолітичного розщеплення попередниківвірусних поліпротеїнів на індивідуальні функціональні протеїни, що виявляютьсяпри ВІЛ-інфекціії. Індинавір зв'язується з активним місцем протеази і пригнічуєактивність цього ферменту. Таке пригнічення перешкоджає розщепленню віруснихполіпротеїнів, що приводить до утворення незрілих незаразних часток вірусу.Перехресна резистентність була відмічена між індинавіром і ритонавіром. Різноюмірою перехресна резистентність спостерігалася між індинавіром і іншимиінгібіторами ВІЛ-протеази.Фармакокінетика.Дорослі. Індинавір швидко всмоктується після прийомунатщесерце; час досягнення пікової концентрації в плазмі (ППК) становить 0,8 ±0,3 год. Введення індинавіру з їжею, багатою на калорії, жири і білки,приводить до зниження ППК і Сmax. Прийом препарату з легкою їжеюмайже не впливає на ППК і Сmax. Індинавір майже на 60% зв'язується збілками плазми крові. Ідентифіковано 7 метаболітів - один глюкуроніднийкон’югат і 6 окисних метаболітів. Дослідження in vitro показали, щоцитохром Р450 3А4 (СУР3А4) є головним ферментом, що відповідає за утворенняокисних метаболітів. Індинавір швидко елімінується, час напіввиведеннястановить 1,8 ± 0,4 год. Істотної кумуляції препарату після багаторазовоговведення дози 800 мг кожні 8 год не спостерігалося.Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.Печінкова недостатність: пацієнти зі слабкою або помірною печінковою недостатністюі клінічними проявами цирозу мали ознаки зниженого метаболізму. Періоднапіввиведення індинавіру зростав до 2,8 ± 0,5 год. Фармакокінетика індинавіруне вивчалася у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.Ниркова недостатність: фармакокінетика індинавіру не вивчалась у пацієнтівз тяжкою нирковою недостатністю.Стать: фармакокінетика індинавіру не залежить відстаті людини.Раса: фармакокінетика індинавіру не залежить відраси людини. Педіатрія: фармакокінетика у дітей відрізняється від фармакокінетикиу дорослих тим, що ППК і Сmax трохи вищі, а мінімальна концентрація- значно нижча.

Показання для застосування. Віродин показаний для лікування ВІЛ-інфекції в комбінації з іншимиантиретровірусними препаратами.

Спосібзастосування та дози. Рекомендованадоза Віродину становить 800 мг (2 капсули) кожні 8 год. Для забезпеченняоптимального всмоктування препарат слід приймати натщесерце, за 1 год до абочерез 2 год після їди, запиваючи капсули водою. У разі необхідності Віродінможна приймати з іншими рідинами, такими як знежирене молоко, сік, кава, чай,або з легкою їжею, такою як кукурудзяні пластівці, цукор. Для підтриманняадекватного водного балансу дорослим рекомендується випивати не менше 1,5 літрирідини протягом доби.Лікуванняпри печінковій недостатності. Дозуіндинавіру необхідно знизити.Лікуванняпри нефролітіазі/уролітіазі. Додатководо адекватної гідратації пацієнтів може стати необхідною тимчасова відмінапрепарату (наприклад на 1 - 3 дні) або повна відміна.

Побічнадія. Індинавір не змінюєтипу, частоти або ймовірності відомих істотних несприятливих ефектів,пов'язаних з використанням зидовудину, диданозину або ламівудину. Клінічновагомі побічні ефекти, які спостерігалися при прийомі Віродину окремо або вкомбінації з іншими препаратами, включають нудоту (35,3%), головний біль(25,2%), діарею (24,6%), астенію (24,3%), висипанння (19,1%), порушеннясмакових відчуттів (19,1%), сухість шкіри (16,2%), біль у животі (14,6%),блювання (11,0%), запаморочення (10,7%), диспепсію (10,7%), метеоризм (7,8%),безсоння (7,4%), свербіж (7,4%), гіпестезію (7,1%), сухість у роті (6,8%),дизурію (6,5%), печію (6,5%), парестезії (5,2%), міалгії (5,2%). Нефролітіаз,включаючи біль з гематурією (включаючи мікроскопічну гематурію), спостерігавсямайже у 10% пацієнтів, які приймали препарат під час клінічних випробувань, упорівнянні з 2,2% у контрольній групі. Загалом ці явища не асоціювалися здисфункцією нирок і купірувалися за допомогою адекватної гідратації ітимчасової відміни препарату (на 1 - 3 доби).Показникилабораторних тестів.Відхиленнялабораторних показників можуть спостерігатись у менш ніж 10% пацієнтів, якіприймають індинавір окремо або в комбінації з іншими препаратами та можутьвключати підвищення рівнів MCV, ALT, AST, непрямого білірубіну, загальногобілірубіну в сироватці; зниження числа нейтрофілів, гематурію, протеїнурію,кристалурію. Ізольована асимптоматична гіпербілірубінемія (загальний білірубін> 2,5 мг/дл (43 мкмоль/л), про яку повідомлялося головним чином як про “підвищенийнепрямий білірубін” і яка рідко асоціюється з підвищенням рівнів ALT, AST ілужної фосфатази, відмічалася у 14% пацієнтів, які лікувалися індинавіромокремо або в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами. Більшістьпацієнтів продовжили лікування індинавіром без зниження дози, і рівнібілірубіну поступово знизились до початкового рівня. Гіпербілірубінеміянайчастіше спостерігається при прийомі доз, які перевищують 2,4 г/день.Підчас прийому інгібіторів протеази можливі такі побічні ефекти, якгіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, розвиток резистентності до інсулінута гіперглікемія.Можливітакож такі побічні ефекти:збоку шлунково-кишковоготракту: порушення функції печінки; гепатит, включаючи поодинокі випадкипечінкової недостатності; панкреатит, метеоризм;збоку ендокринної системи:розвиток цукрового діабету, гіперглікемія, декомпенсація існуючого цукровогодіабету;збоку системи крові: підвищеннякровотечі у хворих на гемофілію, гостра гемолітична анемія;реакціїгіперчутливості:анафілактичний шок;збоку скелетно-м'язової системи:підвищена КФК, міалгії, міозит і рабдоміоліз (рідко);шкірніреакції: висипання,включаючи поліформну еритему та синдром Стівенса-Джонсона, гіперпігментація,алопеція, кропив’янка, пароніхія;з боку нервової системи: оральна парестезія.

Протипоказання. Віродін протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістюдо індинавіру або інших складових препарату.

Передозування.Симптоми: нефролітіаз/уролітіаз, гематурія,шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, діарея).Лікування: специфічного антидоту немає; рекомендованізагальні заходи невідкладної допомоги. Досіне встановлено, чи виводиться індинавір при гемодіалізі або перитонеальномудіалізі.

Особливостізастосування. Вагітність.Адекватніі добре контрольовані дослідження у вагітних не проводились. Під час вагітностііндинавір слід використовувати тільки тоді, коли його потенційна користьперевищує можливий ризик для плоду.Лактація.Хоча невідомо, чи екскретується індинавір з грудним молоком, існуєймовірність прояву побічних ефектів індинавіру у немовлят. Рекомендація полягаєв тому, щоб ВІЛ-інфіковані матері не годували своїх немовлят грудним молоком,аби уникнути постнатальної передачі ВІЛ. Як варіант матері повинні припинитигодування груддю, якщо вони приймають індинавір.Педіатрія.Оптимальна схема дозування індинавіру для дітей поки не встановлена.Лікарі, які призначають індинавір дітям, повинні пам'ятати про обмеженістьданих для цієї категорії хворих і про підвищений ризик розвитку нефролітіазу.Геріатрія.Досіне відмічено будь-яких обмежень щодо використання препарату геріатричнимипацієнтами.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Під час терапії Віродином не можна одночасно приймати рифампіцин, препаратизвіробою, ловастатин, симвастатин. Існує ризик розвитку міопатії, включаючирабдоміоліз, тому з обережністю призначають Віродин одночасно з інгібіторамиредуктази HMG-Co, які метаболізуються системою цитохрому СУР3А4 (наприкладаторвастатин, церивастатин). Препарати,що потребують корекцію дози.Делавірдин: делавірдин пригнічує метаболізміндинавіру; одночасне застосування призводить до підвищення рівнів ППКіндинавіру на 40%, необхідно зниження дози Віродину.Ефавіренц: рекомендовано збільшення дози індинавіру.Ітраконазол,кетоконазол: ітраконазол ікетоконазол підвищують концентрацію індинавіру в плазмі крові, рекомендованозниження дози індинавіру.Рифабутин: рекомендовано зниження дози рифабутину ізбільшення дози індинавіру.Препарати,що не потребують корекції дози.Метадон,зидовудин, ламівудин, ставудин, гормональні контрацептиви, які містятьноретиндрон і етинілестрадіол, триметоприм/сульфаметоксазол, флуконазол,ізоніазид, кларитроміцин.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей тасухому місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки
Переглядів: 746 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я